Béta-blokkolók: gyógyszerek listája

A testfunkciók szabályozásában fontos szerepet játszanak a katekolaminok: az adrenalin és a noradrenalin. Felszabadulnak a véráramba, és speciális érzékeny idegvégződésekre - adrenerg receptorokra - hatnak. Ez utóbbiak két nagy csoportra oszlanak: alfa és béta adrenerg receptorokra. A béta-adrenerg receptorok sok szervben és szövetben találhatók, és két alcsoportra vannak felosztva.

Amikor a β1-adrenerg receptorok aktiválódnak, a szív összehúzódásainak gyakorisága és ereje nő, a koszorúerek kitágulnak, a szív vezetése és automatizmusa javul, a májban a glikogén lebomlik és az energia termelődik..

Amikor a β2-adrenerg receptorok gerjesztődnek, az erek és a hörgő izmok fala ellazul, a terhesség alatt csökken a méh tónusa, fokozódik az inzulin szekréció és a zsír lebontása. Így a béta-adrenerg receptorok katekolaminok segítségével történő stimulálása a test összes erejének mozgósításához vezet az aktív élethez..

A béta-adrenerg blokkolók (BAB) olyan gyógyszerek csoportja, amelyek megkötik a béta-adrenerg receptorokat és megakadályozzák a katekolaminok hatását rajtuk. Ezeket a gyógyszereket széles körben használják a kardiológiában.

A cselekvés mechanizmusa

A BAB-k csökkentik a szívösszehúzódások gyakoriságát és erejét, csökkentik a vérnyomást. Ennek eredményeként a szívizom oxigénfogyasztása csökken..

A diasztólia meghosszabbodik - a pihenés, a szívizom ellazulása, amelynek során a koszorúerek vérrel vannak megtöltve. A szívkoszorúér perfúziójának (a szívizom vérellátásának) javulását az intracardialis diasztolés nyomás csökkenése is megkönnyíti.

A véráramlás újraeloszlása ​​zajlik a normálisan vérellátó területekről az iszkémiás területekre, aminek eredményeként javul a testtűrés.

A BAB-ok antiaritmiás hatással bírnak. Elnyomják a katekolaminok kardiotoxikus és aritmogén hatásait, valamint megakadályozzák a kalciumionok felhalmozódását a szívsejtekben, amelyek károsítják a szívizom energia-anyagcseréjét..

Osztályozás

A BAB a gyógyszerek kiterjedt csoportja. Sokféleképpen osztályozhatók..
Kardioszelektivitás - a gyógyszer azon képessége, hogy csak a β1-adrenerg receptorokat blokkolja, anélkül, hogy befolyásolná a β2-adrenerg receptorokat, amelyek a hörgők, az erek, a méh falában találhatók. Minél nagyobb a BAB szelektivitása, annál biztonságosabb a légúti és a perifériás erek kísérő betegségeiben, valamint a diabetes mellitusban alkalmazni. A szelektivitás azonban relatív fogalom. A gyógyszer nagy dózisban történő előírása esetén a szelektivitás mértéke csökken.

Egyes BAB-ok belső szimpatomimetikus aktivitással bírnak: képesek valamennyire stimulálni a béta-adrenerg receptorokat. A hagyományos BAB-hoz képest az ilyen gyógyszerek kevésbé lassítják a pulzusszámot és összehúzódásainak erejét, ritkábban vezetnek elvonási szindróma kialakulásához, kevésbé negatívan befolyásolják a lipid anyagcserét.

Néhány BAB képes tovább tágítani az ereket, vagyis értágító tulajdonságokkal rendelkezik. Ezt a mechanizmust kifejezett belső szimpatomimetikus aktivitás, az alfa-adrenerg receptorok blokkolása vagy az érfalakra kifejtett közvetlen hatás valósítja meg..

A hatás időtartama leggyakrabban a BAB kémiai szerkezetének jellemzőitől függ. A lipofil gyógyszerek (propranolol) több órán át hatnak, és gyorsan kiürülnek a szervezetből. A hidrofil gyógyszerek (atenolol) hosszabb ideig hatékonyak és ritkábban írhatók fel. Hosszú hatású lipofil anyagokat (metoprolol retard) is létrehoztak. Ezen túlmenően vannak olyan BAB-ok, amelyek nagyon rövid időtartamúak - legfeljebb 30 percig (esmolol).

Tekercs

1. Nem kardioszelektív BAB:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

• propranolol (anaprilin, obsidán);
• nadolol (korgard);
• szotalol (sotagexal, tenzol);
• timolol (blokk);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapresszin, levatol);
• Bopindolol (Sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardioszelektív BAB:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

• metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, methozoc, metocard, metocor, serdol, egilok);
• atenolol (betacard, tenormin);
• betaxolol (betak, locren, curlon);
• esmolol (breviblock);
• bizoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, koronális, niperten, tirez);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
• nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:

• acebutalol (acecor, szektális);
• talinolol (kordán);
• celiprolol;
• epanolol (vazacor).

3. értágító tulajdonságokkal rendelkező BAB:

• amosulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroxalol;
• nipradilol;
• pindolol.

• karvedilol;
• nebivolol;
• celiprolol.

4. BAB hosszú hatású:

• bopindolol;
• nadolol;
• penbutolol;
• szotalol.

• atenolol;
• betaxolol;
• bizoprolol;
• epanolol.

5. BAB ultrarövid akció, kardioszelektív:

Alkalmazás a szív- és érrendszer betegségei számára

Megterhelő angina

Sok esetben a BAB-ok az egyik vezető szerek az erőfeszítéses angina kezelésében és a támadások megelőzésében. A nitrátokkal ellentétben ezek a gyógyszerek nem okoznak toleranciát (gyógyszerrezisztenciát) hosszan tartó használat esetén. A BAB-ok képesek felhalmozódni (felhalmozódni) a testben, ami egy idő után lehetővé teszi a gyógyszer adagjának csökkentését. Ezenkívül ezek a szerek megvédik magát a szívizomzatot, javítva a prognózist azáltal, hogy csökkentik a visszatérő szívinfarktus kockázatát..

Az összes BAB antianginális aktivitása közel azonos. Választásuk a hatás időtartamán, a mellékhatások súlyosságán, a költségen és egyéb tényezőkön alapul..

Kezdje a kezelést kis adaggal, fokozatosan növelve hatékonyan. Az adagolást úgy választják meg, hogy a pulzus nyugalmi állapotban legalább 50 percenként, a szisztolés vérnyomás szintje pedig legalább 100 Hgmm. Művészet. A terápiás hatás megjelenése után (az anginás rohamok megszűnése, a testtűrés javítása) az adagot fokozatosan csökkentik a minimális hatásosra.

A BAB nagy dózisainak hosszú távú alkalmazása nem megfelelő, mivel ez jelentősen megnöveli a mellékhatások kockázatát. Ha ezek az alapok nem elég hatékonyak, jobb kombinálni őket más gyógyszercsoportokkal..

A BAB-ot nem szabad hirtelen törölni, mivel ez elvonási szindrómát eredményezhet.

A BAB különösen akkor javallt, ha az erőlködő angina sinus tachycardiával, artériás hipertóniával, glaukómával, székrekedéssel és gastrooesophagealis refluxszal kombinálódik..

Miokardiális infarktus

A BAB korai alkalmazása miokardiális infarktusban segít korlátozni a szívizom nekrózisának zónáját. Ezzel párhuzamosan csökken a mortalitás, csökken az ismételt szívinfarktus és a szívmegállás kockázata..

Ezt a hatást a BAB belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül fejti ki, előnyösebb a kardioszelektív gyógyszerek alkalmazása. Különösen hasznosak a szívinfarktus és az artériás hipertónia, a sinus tachycardia, a posztinfarctusos angina pectoris és a pitvarfibrilláció tachysystolés formájának kombinálásában..

A BAB azonnal felírható a páciens kórházi felvétele után, ellenjavallatok hiányában. Mellékhatások hiányában a velük történő kezelés legalább egy évig folytatódik, miután miokardiális infarktuson esett át.

Krónikus szívelégtelenség

A BAB alkalmazását szívelégtelenségben vizsgálják. Úgy gondolják, hogy a szívelégtelenség (különösen a diasztolés) és a megterhelő angina kombinációjával alkalmazhatók. Az aritmiák, az artériás hipertónia, a pitvarfibrilláció tachysystolikus formája krónikus szívelégtelenséggel kombinálva szintén indokolt e gyógyszercsoport felírására..

Hypertonikus betegség

A BAB-t a bal kamrai hipertrófia által bonyolított magas vérnyomás kezelésében javallják. Széles körben használják őket aktív életmóddal rendelkező fiatal betegeknél is. Ezt a gyógyszercsoportot az artériás hipertónia és a terheléses angina vagy a szívritmuszavar kombinációjára, valamint szívizominfarktus után írják fel..

Szívritmuszavarok

A BAB-t olyan szívritmuszavarok esetén alkalmazzák, mint a pitvarfibrilláció és a pitvari rebegés, supraventrikuláris aritmiák és rosszul tolerálható sinus tachycardia. Felírhatók kamrai aritmiákra, de hatékonyságuk ebben az esetben általában kevésbé kifejezett. A BAB-ot káliumkészítményekkel kombinálva alkalmazzák a glikozidmérgezés által okozott aritmiák kezelésére.

Mellékhatások

A szív- és érrendszer

A BAB gátolja a sinus csomópont azon képességét, hogy impulzusokat hozzon létre, amelyek szívösszehúzódásokat okoznak, és sinus bradycardiát okoznak - a pulzus lassulása kevesebb, mint 50 percenként. Ez a mellékhatás sokkal kevésbé kifejezett a belső szimpatomimetikus aktivitású BAB-ban..

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek különböző mértékű atrioventrikuláris blokkot okozhatnak. Csökkentik a szív erejét is. Ez utóbbi mellékhatás kevésbé hangsúlyos az értágító tulajdonságokkal rendelkező BAB-ban. A BAB-k csökkentik a vérnyomást.

Az e csoportba tartozó gyógyszerek a perifériás erek görcsét okozzák. Megjelenhet a végtagok hidegsége, a Raynaud-szindróma lefolyása súlyosbodik. Az értágító tulajdonságú gyógyszerek szinte nélkülözik ezeket a mellékhatásokat..

A BAB csökkenti a vese véráramlását (kivéve a nadololt). A perifériás keringés romlása miatt ezekkel a gyógyszerekkel néha súlyos általános gyengeség jelentkezik.

Légzőrendszer

A BAB hörgőgörcsöt okoz a β2-adrenerg receptorok egyidejű blokádolása miatt. Ez a mellékhatás kevésbé kifejezett a kardioszelektív gyógyszereknél. Az angina pectoris vagy a magas vérnyomás hatásos dózisai azonban gyakran meglehetősen magasak, míg a kardioszelektivitás jelentősen csökken..
Nagy adagú BAB alkalmazása apnoét vagy ideiglenes légzésleállást okozhat.

A BAB-ok rontják a rovarcsípés, a gyógyszer- és ételallergének allergiás reakcióinak folyamatát.

Idegrendszer

A propanolol, a metoprolol és más lipofil BAB-k a vér-agy gáton keresztül behatolnak a vérből az agysejtekbe. Ezért fejfájást, alvászavarokat, szédülést, memóriazavart és depressziót okozhatnak. Súlyos esetekben hallucinációk, görcsök, kóma jelentkeznek. Ezek a mellékhatások sokkal kevésbé kifejezettek a hidrofil BAB-okban, különösen az atenololban.

A BAB-kezelés kíséri a neuromuszkuláris vezetés zavart. Ez izomgyengeséghez, csökkent állóképességhez és gyors fáradtsághoz vezet..

Anyagcsere

A nem szelektív BAB-k elnyomják az inzulin termelését a hasnyálmirigyben. Másrészt ezek a gyógyszerek gátolják a máj glükózának mobilizálódását, hozzájárulva a hosszan tartó hipoglikémia kialakulásához a diabetes mellitusban szenvedő betegeknél. A hipoglikémia elősegíti az adrenalin felszabadulását a véráramba, amely az alfa-adrenerg receptorokra hat. Ez a vérnyomás jelentős emelkedéséhez vezet..

Ezért, ha BAB-t kell előírni egyidejűleg cukorbetegségben szenvedő betegek számára, előnyben kell részesíteni a kardioszelektív gyógyszereket, vagy azokat kalcium-antagonistákkal vagy más csoportba tartozó gyógyszerekkel kell helyettesíteni..

Sok BAB, különösen a nem szelektív, csökkenti a vérben a "jó" koleszterin (nagy sűrűségű alfa-lipoproteinek) szintjét, és növeli a "rossz" (trigliceridek és nagyon kis sűrűségű lipoproteinek) szintjét. A β1-belső szimpatomimetikus és α-blokkoló aktivitással rendelkező gyógyszerek (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) hiányzik ez a hátrány..

Egyéb mellékhatások

A BAB kezelését egyes esetekben szexuális diszfunkció kíséri: merevedési zavar és a libidó elvesztése. Ennek a hatásnak a mechanizmusa nem világos..

A BAB bőrelváltozásokat okozhat: kiütés, viszketés, bőrpír, pikkelysömör tünetei. Ritka esetekben hajhullást és szájgyulladást rögzítenek.

Az egyik súlyos mellékhatás a hematopoiesis gátlása agranulocytosis és thrombocytopeniás purpura kialakulásával..

Kivonási szindróma

Ha a BAB-ot hosszú ideig nagy dózisban alkalmazzák, akkor a kezelés hirtelen abbahagyása kiválthatja az úgynevezett megvonási szindrómát. Ez nyilvánul meg az anginás rohamok gyakoriságának növekedésével, a kamrai aritmiák előfordulásával, a szívinfarktus kialakulásával. Enyhébb esetekben az elvonási szindróma tachycardia és megnövekedett vérnyomás kíséri. A megvonási szindróma általában néhány nappal a BAB bevételének leállítása után jelentkezik.

A megvonási szindróma kialakulásának elkerülése érdekében a következő szabályokat kell betartani:

• lassan törölje a BAB-ot, két héten belül, fokozatosan csökkentve az adagot egy adaggal;
• a BAB törlése alatt és után korlátozni kell a fizikai aktivitást, szükség esetén növelni kell a nitrátok és más antianginális gyógyszerek, valamint a vérnyomást csökkentő gyógyszerek adagját.

Ellenjavallatok

A BAB-k abszolút ellenjavallt a következő helyzetekben:

• tüdőödéma és kardiogén sokk;
• súlyos szívelégtelenség;
• bronchiális asztma;
• beteg sinus szindróma;
• atrioventrikuláris blokk II - III fok;
• a szisztolés vérnyomás szintje 100 Hgmm. Művészet. és az alatt;
• a pulzus kevesebb, mint 50 percenként;
• rosszul kontrollált inzulinfüggő diabetes mellitus.

Relatív ellenjavallat a BAB - Raynaud-szindróma és a perifériás artériák ateroszklerózisa időszakos claudication kialakulásával szemben.

Béta-blokkolók: mi ez, a legjobb gyógyszerek, ellenjavallatok és mellékhatások felsorolása

A béta-blokkolók a gyógyszerek kiterjedt csoportja, amelyeket hipertónia, szívbetegségek kezelésére alkalmaznak, mint a tirotoxikózis, a migrén terápiájának egyik összetevőjét. A gyógyszerek megváltoztathatják az adrenerg receptorok érzékenységét - a test összes sejtjének szerkezeti komponensei, amelyek reagálnak a katekolaminokra: adrenalin, noradrenalin.

Vegye figyelembe a gyógyszerek működésének elvét, osztályozásukat, fő képviselőiket, az indikációk listáját, ellenjavallatait, lehetséges mellékhatásait.

Felfedezési előzmények

A csoport első gyógyszerét 1962-ben szintetizálták. Ez volt a protenalol, amelyről kiderült, hogy rákot okoz az egereken végzett kísérletek során, ezért nem kapott klinikai clearance-t. A Propranolol (1968) a gyakorlati használatra jóváhagyott debütáló béta-blokkoló lett. Ennek a gyógyszernek a fejlesztéséért és a béta-receptorok tanulmányozásáért létrehozója, James Black később Nobel-díjat kapott.

A propranolol létrehozásának idejétől napjainkig a tudósok kifejlesztették a BAB több mint 100 képviselőjét, amelyek közül körülbelül 30-at az orvosok kezdtek használni a mindennapi gyakorlatban. A nebivolol legújabb generációjának szintézise igazi áttöréssé vált. Rokonaitól abban különbözött, hogy képes ellazítani az ereket, az optimális tolerancia és a kényelmes beviteli rend..

farmakológiai hatás

Vannak olyan kardiospecifikus gyógyszerek, amelyek főként a béta-1 receptorokkal lépnek kölcsönhatásba, és a nem specifikus gyógyszerek, amelyek bármilyen szerkezetű receptorokkal reagálnak. A kardioszelektív, nem szelektív gyógyszerek hatásmechanizmusa azonos.

Konkrét gyógyszerek klinikai hatásai:

• csökkentse a szív összehúzódások gyakoriságát, erejét. Kivételt képez az acebutolol, a celiprolol, amelyek felgyorsíthatják a pulzusszámot;
• csökkentse a szívizom oxigénigényét;
• alacsonyabb vérnyomás;
• kissé növelje a "jó" koleszterin plazmakoncentrációját.

További nem specifikus gyógyszerek:

• a hörgők szűkületét okozza;
• megakadályozzák a vérlemezkék összetapadását és a vérrög megjelenését;
• növeli a méh hangját;
• állítsa le a zsírszövet lebontását;
• alacsonyabb intraokuláris nyomás.

A betegek reakciója a BAB szedésére nem azonos, sok mutatótól függ. A béta-blokkolókkal szembeni érzékenységet befolyásoló tényezők:

• életkor - az érfal fali adrenerg receptorainak érzékenysége a gyógyszerekre csökken újszülötteknél, koraszülötteknél és időseknél;
• tirotoxikózis - a szívizom béta-adrenerg receptorainak számának kétszeres növekedésével jár;
• a noradrenalin és az adrenalin tartalékok kimerülése - egyes BAB-ok (rezerpin) használatát katekolamin-hiány kíséri, ami receptorok túlérzékenységéhez vezet;
• csökkent szimpatikus aktivitás - átmeneti szimpatikus denerváció után fokozódik a sejtek reakciója a katekolaminokra;
• az adrenerg receptorok érzékenységének csökkenése - a gyógyszerek hosszan tartó alkalmazásával alakul ki.

Béta-blokkolók osztályozása, gyógyszergenerálás

Számos megközelítés létezik a kábítószerek csoportokra osztására. A legelterjedtebb módszer figyelembe veszi a gyógyszerek azon képességét, hogy főleg kölcsönhatásba lépjenek a béta-1-adrenerg receptorokkal, amelyek különösen bőségesen vannak a szívben. Ennek alapján megkülönböztetik őket:

• 1. generáció - nem szelektív gyógyszerek (propranolol) - blokkolják mindkét típusú receptor munkáját. Használatuk a várt hatás mellett nemkívánatos, elsősorban hörgőgörcs kísér.
• 2. generációs kardioszelektív (atenolol, bizoprolol, metoprolol) - csekély hatást gyakorolnak a béta-2-adrenerg receptorokra. Cselekvésük konkrétabb;
• 3. generáció (karvedilol, nebivolol) - képesek kibővíteni az erek lumenjét. Lehet kardioszelektív (nebivolol), nem szelektív (karvedilol).

Egyéb osztályozási lehetőségek figyelembe veszik:

• zsírokban (lipofil), vízben (vízoldható) való oldódás képessége;
• a hatás időtartama: ultrarövid (a gyors megjelenéshez, a hatás befejezéséhez használják), rövid (2-4-szer / nap), hosszan tartó (1-2-szer / nap);
• a belső szimpatomimetikus aktivitás jelenléte / hiánya - egyes szelektív, nem szelektív béta-blokkolók speciális hatása, amelyek nemcsak blokkolhatják, hanem gerjeszthetik a béta-adrenerg receptorokat is. Az ilyen gyógyszerek nem csökkentik / csökkentik kissé a pulzusszámot, és felírhatók bradycardiaban szenvedő betegek számára. Ide tartoznak a pindolol, oxprenolol, carteolol, alprenolol, dilevalol, acebutolol.

Az osztály különböző képviselői farmakológiai tulajdonságaikban különböznek rokonaiktól. Még a legújabb generációs gyógyszerek sem univerzálisak. Ezért a "legjobb" fogalma tisztán egyéni. Az optimális gyógyszert orvos választja ki, figyelembe véve a beteg életkorát, a betegség lefolyásának jellemzőit, kórtörténetét, a társbetegségek jelenlétét.

Béta-blokkolók: vényköteles javallatok

A béta-blokkolók a magas vérnyomás kezelésében alkalmazott gyógyszerek egyik fő csoportja. A népszerűség annak köszönhető, hogy a gyógyszerek képesek normalizálni a pulzusszámot, valamint a szív néhány egyéb mutatója (agyvérzés mennyisége, a szívindex, a teljes perifériás vaszkuláris rezisztencia), amelyeket más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek nem befolyásolnak. Az ilyen rendellenességek a betegek harmadában kísérik a magas vérnyomás lefolyását..

A javallatok teljes listája a következőket tartalmazza:

• krónikus szívelégtelenség - hosszú hatású gyógyszerek (metoprolol, bizoprolol, karvedilol);
• instabil angina;
• miokardiális infarktus;
• a szívritmus megsértése;
• tirotoxikózis;
• a migrén megelőzése.

Gyógyszereket írok fel, az orvosnak emlékeznie kell azok használatának sajátosságaira:

• a gyógyszer kezdeti dózisának minimálisnak kell lennie;
• az adagolás emelése nagyon fokozatos, legfeljebb 1 alkalommal / 2 hét;
• ha hosszú távú kezelésre van szükség, használja a legalacsonyabb hatásos dózist;
• a BAB szedése mellett folyamatosan figyelni kell a pulzusszámot, a vérnyomás mutatóit, a súlyt;
• 1-2 héttel a felvétel megkezdése után, 1-2 héttel az optimális dózis meghatározása után ellenőrizni kell a vér biokémiai paramétereit.

Béta-blokkolók és diabetes mellitus

Az európai irányelvek szerint a cukorbetegségben szenvedő betegek számára további gyógyszerként béta-blokkolókat írnak fel, csak kis adagokban. Ez a szabály nem vonatkozik az értágító tulajdonságokkal rendelkező csoport két képviselőjére - nebivololra, karvedilolra.

Gyermekgyakorlat

A BAB-kat a gyermekkori magas vérnyomás kezelésére használják, amelyet felgyorsult szívverés kísér. Béta-blokkolókat írhat fel krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegek számára, a következő szabályok betartásával:

• a BAB megkezdése előtt a gyermekeknek át kell esniük egy ACE-gátló terápián;
• a gyógyszereket csak stabil egészségi állapotú betegek számára írják fel;
• a kezdeti adag nem haladhatja meg a maximális egyszeri adag ¼-ét.

A magas vérnyomás elleni gyógyszerek listája

A magas vérnyomás kezelésében szelektív és nem szelektív béta-blokkolókat is alkalmaznak. Az alábbiakban felsoroljuk a gyógyszerek listáját, amely tartalmazza a legnépszerűbb gyógyszereket és azok márkaneveit.

A legjobb hatás elérése érdekében a különböző csoportok vérnyomáscsökkentő gyógyszereit gyakran kombinálják egymással. A legjobb kombináció a BAB és tiazid diuretikumok együttes alkalmazása. Más csoportok gyógyszereivel történő együttes alkalmazás is lehetséges, de kevésbé tanulmányozott.

Összetett hatású gyógyszerek listája

A magas vérnyomás elleni küzdelem legjobb gyógyszere a tartós hatású harmadik generáció harmadik generációs szelektív béta-blokkolója - a nebivolol. A gyógyszer alkalmazása:

• lehetővé teszi a vérnyomás-mutatók jelentősebb csökkenésének elérését;
• kevesebb mellékhatása van, nem rontja az erekciót;
• nem növeli a rossz koleszterin, a glükóz szintjét;
• megvédi a sejtmembránokat néhány káros tényező hatásától;
• biztonságos a diabetes mellitusban, metabolikus szindrómában szenvedő betegek számára;
• javítja a szövetek vérellátását;
• nem okoz hörgőgörcsöt;
• kényelmes vételi mód (1 alkalom / nap).

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok listáját a gyógyszer típusa határozza meg. A legtöbb tabletta közös:

• bradycardia;
• atrioventrikuláris blokk 2-3 fok;
• alacsony vérnyomás;
• akut érelégtelenség;
• sokk;
• beteg sinus szindróma;
• bronchiális asztma súlyos esetei.

A gyógyszereket óvatosan írják fel:

• szexuálisan aktív fiatal férfiak, akik artériás hipertóniában szenvednek;
• sportolók;
• krónikus, tanulságos tüdőbetegségben;
• depresszió;
• a plazma lipidek fokozott koncentrációja;
• diabetes mellitus;
• perifériás artéria betegség.

A béta-blokkolókat terhesség alatt kerülik. Csökkentik a méhlepény, a méh véráramlását, és magzati fejlődési rendellenességeket okozhatnak. Ha azonban nincs alternatív kezelés, akkor az anya testének lehetséges előnyei meghaladják a magzat mellékhatásainak kockázatát, lehetséges a BAB alkalmazása.

A laktáció kombinálása, a BAB szedése nem ajánlott. Még mindig nem ismert, hogy a hatóanyag behatol-e a tejbe..

Mellékhatások

Vannak kardiológiai, nem kardiológiai mellékhatások. Minél szelektívebb egy gyógyszer, annál kevesebb extracardialis mellékhatása van.

A béta-blokkolók és a szívműködést gátló gyógyszerek együttes alkalmazása esetén a szívbetegségek különösen kifejezettek. Ezért megpróbálják nem felírni őket klonidinnal, szívglikozidokkal, verapamillal, amiodaronnal együtt.

Kivonási szindróma

Az elvonási szindróma a test reakciója bármely gyógyszer hirtelen abbahagyására adott válaszként. A gyógyszer alkalmazásával megszüntetett összes tünet súlyosbodásaként nyilvánul meg. A beteg egészségi állapota gyorsan romlik, korábban hiányoztak a betegségre jellemző tünetek. Ha a gyógyszer rövid ideig hat, a tabletták adagjai között megvonás alakulhat ki.

Klinikailag ez nyilvánul meg:

• az anginás rohamok számának növekedése, gyakorisága;
• a szív gyorsulása;
• a szív összehúzódásának ritmusának megsértése;
• megnövekedett vérnyomás;
• miokardiális infarktus;
• hirtelen halál.

Az elvonási szindróma kialakulásának megakadályozása érdekében minden gyógyszer esetében fokozatos abbahagyási algoritmusokat dolgoztak ki. Például a propranolol visszavonása 5-9 napot vesz igénybe. Ebben az időszakban a gyógyszer adagja fokozatosan csökken..

III. Generációs béta-blokkolók a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében

A modern kardiológia nem képzelhető el a béta-blokkolók csoportjának gyógyszerei nélkül, amelyek közül jelenleg több mint 30 név ismert.

A modern kardiológia nem képzelhető el a béta-blokkolók csoportjának gyógyszerei nélkül, amelyek közül jelenleg több mint 30 név ismert. Nyilvánvaló, hogy be kell vonni a béta-blokkolókat a szív- és érrendszeri betegségek (CVD) kezelésére szolgáló programba: az elmúlt 50 év kardiológiai klinikai gyakorlatában a béta-blokkolók határozottan elfoglalták magukat a szövődmények megelőzésében és az artériás hipertónia (AH), a szívkoszorúér-betegség (IHD), a krónikus gyógyszerek terápiájában. szívelégtelenség (CHF), metabolikus szindróma (MS), valamint a tachyarrhythmia egyes formái. Hagyományosan, komplikációmentes esetekben a magas vérnyomás gyógyszeres kezelése olyan béta-blokkolókkal és diuretikumokkal kezdődik, amelyek csökkentik a miokardiális infarktus (MI), az agyi érrendszeri balesetek és a hirtelen kardiogén halál kockázatát..

N. Langly 1905-ben javasolta a különböző szervek szöveteinek receptorain keresztüli gyógyszerek közvetített hatásának koncepcióját, amelyet 1906-ban H. Dale megerősített a gyakorlatban..

A 90-es években kiderült, hogy a béta-adrenerg receptorok három altípusra oszlanak:

Az a képesség, hogy blokkolja a mediátorok hatását a szívizom béta1-adrenerg receptorain, és gyengíti a katekolaminok hatását a kardiomiociták membrán-adenilát-ciklázára, a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) képződésének csökkenésével, meghatározza a béta-blokkolók fő kardioterápiás hatásait.

A béta-blokkolók anti-iszkémiás hatását a szívizom oxigénigényének csökkenése magyarázza a szívfrekvencia (HR) csökkenése és a szívizomlások erőssége miatt, amelyek a szívizom béta-adrenerg receptorainak blokkolásakor jelentkeznek.

A béta-blokkolók egyidejűleg javítják a szívizom perfúzióját azáltal, hogy csökkentik a bal kamra végső diasztolés nyomását (LV), és növelik a nyomásgradienst, amely meghatározza a szívkoszorúér-perfúziót a diasztolé alatt, amelynek időtartama a pulzus csökkenése következtében növekszik..

A béta-blokkolók antiaritmiás hatása a szív adrenerg hatásának csökkentésére való képességük alapján:

A béta-blokkolók megemelik a kamrai fibrilláció küszöbét akut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél, és a halálos aritmiák megelőzésének eszközeként tekinthetők a miokardiális infarktus akut időszakában..

A béta-blokkolók vérnyomáscsökkentő hatása a következőknek köszönhető:

A béta-blokkolók csoportjába tartozó készítmények különböznek a kardioszelektivitás jelenléte vagy hiánya, a belső szimpatikus aktivitás, a membránstabilizáló, az értágító tulajdonságok, a lipid- és vízoldékonyság, a vérlemezke-aggregációra gyakorolt ​​hatás és a hatás időtartama között.

A béta2-adrenerg receptorokra gyakorolt ​​hatás meghatározza az alkalmazásuk mellékhatásainak és ellenjavallatainak jelentős részét (hörgőgörcs, perifériás erek szűkülete). A kardioszelektív béta-blokkolók jellemzője a nem szelektívekkel összehasonlítva, hogy nagyobb affinitásuk van a szív béta1-receptoraihoz, mint a béta2-adrenerg receptorokhoz. Ezért kis és közepes dózisban alkalmazva ezek a gyógyszerek kevésbé kifejezetten befolyásolják a hörgők és a perifériás artériák simaizmait. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a különböző gyógyszerek esetében a kardioszelektivitás mértéke nem azonos. A kardioszelektivitás mértékét jellemző ci / béta1 - ci / béta2 index 1,8: 1 nem szelektív propranolol esetén, 1:35 atenolol és betaxolol esetében, 1:20 metoprolol esetében, 1:75 bisoprolol (Bisogamma) esetében. Emlékeztetni kell azonban arra, hogy a szelektivitás dózisfüggő, a gyógyszer dózisának növekedésével csökken (1. ábra).

Jelenleg a klinikusok a béta-blokkoló gyógyszerek három generációját azonosítják.

I. generáció - nem szelektív béta1- és béta2-adrenerg blokkolók (propranolol, nadolol), amelyek negatív idegen, kronotrop és dromotrop hatásokkal együtt képesek növelni a hörgők, érfal, myometrium simaizmainak tónusát, ami jelentősen korlátozza használatukat a klinikai gyakorlatban.

II. Generáció - a szívizom szelektív béta1-adrenerg blokkolói (metoprolol, bizoprolol), a szívizom béta1-adrenerg receptorai iránti magas szelektivitásuk miatt, kedvezőbb toleranciával bírnak hosszabb ideig tartó alkalmazással, és meggyőző bizonyítékokkal szolgálnak a magas vérnyomás, a koszorúér-betegség és a CHF kezelésében.

Az 1980-as évek közepén a harmadik generációs béta-blokkolók alacsony béta1, 2-adrenerg receptorokkal szembeni szelektivitással, de alfa-adrenerg receptorok együttes blokádjával jelentek meg a világ gyógyszerpiacán..

III. Generációs gyógyszerek - celiprolol, bucindolol, karvedilol (általános megfelelője a Carvedigamma® márkanévvel) további vazodilatációs tulajdonságokkal rendelkeznek az alfa-adrenerg receptorok blokkolása miatt, belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül.

1982-1983-ban a tudományos orvosi szakirodalomban megjelentek az első jelentések a karvedilol CVD kezelésében történő alkalmazásának klinikai tapasztalatairól..

Számos szerző azonosította a III generációs béta-blokkolók sejtmembránokra gyakorolt ​​védő hatását. Ez egyrészt a membránok lipidperoxidációs (LPO) folyamatainak gátlásával, másrészt a katekolaminok béta-receptorokra gyakorolt ​​hatásának csökkenésével magyarázható a béta-blokkolók antioxidáns hatásával. Egyes szerzők a béta-blokkolók membránstabilizáló hatását a rajtuk keresztül bekövetkező nátrium-vezetőképesség változásával és a lipidperoxidáció gátlásával társítják..

Ezek a további tulajdonságok kibővítik ezen gyógyszerek alkalmazásának kilátásait, mivel semlegesítik a szívizom, a szénhidrát- és a lipid-anyagcsere összehúzódó funkciójára gyakorolt ​​negatív hatást, amely az első két generációra jellemző, és ugyanakkor javítják a szöveti perfúziót, pozitív hatást gyakorolnak a vérzéscsillapításra és a szervezet oxidációs folyamatainak szintjére..

A karvedilolt a májban metabolizálja (glükuronidáció és szulfatálás) a citokróm P450 enzimrendszer, a CYP2D6 és CYP2C9 enzimcsalád felhasználásával. A karvedilol és metabolitjainak antioxidáns hatása a karbazolcsoport molekulákban való jelenlétének köszönhető (2. ábra).

A karvedilol-metabolitok - SB 211475, SB 209995 40-100-szor aktívabban gátolják az LPO-t, mint maga a gyógyszer, és az E-vitamin - körülbelül 1000-szer.

A karvedilol (Carvedigamma®) alkalmazása a szívkoszorúér betegség kezelésében

Számos befejezett multicentrikus vizsgálat eredményei szerint a béta-blokkolóknak kifejezett anti-ischaemiás hatása van. Meg kell jegyezni, hogy a béta-blokkolók anti-iszkémiás aktivitása összehasonlítható a kalcium- és nitrát-antagonisták aktivitásával, de ezektől a csoportoktól eltérően a béta-blokkolók nemcsak javítják a koszorúér-betegségben szenvedő betegek minőségét, hanem növelik a várható élettartamát is. 27 multicentrikus vizsgálat metaanalízisének eredményei szerint, amelyekben több mint 27 ezer ember vett részt, az intrinsic sympathomimeticus aktivitással nem rendelkező szelektív béta-blokkolók azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében akut koszorúér-szindróma szerepel, 20% -kal csökkentik a visszatérő szívizominfarktus és a szívinfarktus okozta halálozás kockázatát [1].

Azonban nemcsak a szelektív béta-blokkolók pozitív hatással vannak a szívkoszorúér betegségben szenvedő betegek lefolyására és prognózisára. A nem szelektív béta-blokkoló karvedilol szintén nagyon jó hatékonyságot mutatott stabil angina pectorisban szenvedő betegeknél. Ennek a gyógyszernek az anti-iszkémiás hatékonysága további alfa1-blokkoló aktivitás jelenlétével magyarázható, amely hozzájárul a poszt-stenotikus régió koszorúereinek és kollateráinak tágulásához, és ezáltal a szívizom perfúziójának javulásához. Ezenkívül a karvedilol bizonyított antioxidáns hatást fejt ki az iszkémia során felszabaduló szabad gyökök befogásával, ami további kardioprotektív hatásához vezet. Ugyanakkor a karvedilol blokkolja az iszkémiás zónában lévő kardiomiociták apoptózisát (programozott halála), miközben fenntartja a működő szívizom térfogatát. Kimutatták, hogy a karvedilol metabolitjának (BM 910228) alacsonyabb a béta-blokkoló hatása, de aktív antioxidáns, blokkolja a lipid-peroxidációt, "befogja" az aktív szabad gyököket OH–. Ez a származék megőrzi a kardiomiociták Ca ++ -ra adott inotrop válaszát, amelynek intracelluláris koncentrációját a kardiomiocitában a szarkoplazmatikus retikulum Ca ++ szivattyúja szabályozza. Ezért úgy tűnik, hogy a karvedilol hatékonyabb a szívizom ischaemia kezelésében, mivel gátolja a szabad gyökök káros hatását a kardiomiociták szubcelluláris struktúrájának membránjainak lipidjeire [2].

Ezeknek az egyedülálló farmakológiai tulajdonságoknak köszönhetően a karvedilol felülmúlhatja a hagyományos béta1-szelektív adrenerg blokkolókat a szívizom perfúziójának javítása szempontjából, és hozzájárul a szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegek szisztolés funkciójának megőrzéséhez. Amint azt Das Gupta és mtsai mutatják: A szívkoszorúér-betegségből eredő LV-diszfunkcióval és szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a karvedilol monoterápia csökkentette a töltési nyomást, emelte az LV-ejekciós frakciót (EF) és javította a hemodinamikai paramétereket, miközben nem kísérte a bradycardia kialakulását [3]..

Krónikus stabil angina pectorisban szenvedő betegeknél végzett klinikai vizsgálatok eredményei szerint a karvedilol nyugalmi állapotban és edzés közben csökkenti a pulzusszámot, és nyugalmi állapotban emeli a kilökődési frakciót is. A karvedilol és a verapamil összehasonlító vizsgálata, amelyben 313 beteg vett részt, kimutatta, hogy a verapamillal összehasonlítva a karvedilol a maximálisan tolerált fizikai aktivitás mellett nagyobb mértékben csökkentette a pulzusszámot, a szisztolés vérnyomást és a pulzusszámú vérnyomásterméket. Ezenkívül a karvedilol kedvezőbb tolerálhatósági profillal rendelkezik [4].
Fontos, hogy a karvedilol hatékonyabbnak tűnik az angina pectoris kezelésében, mint a hagyományos béta1-blokkolók. Így egy 3 hónapos, randomizált, multicentrikus, kettős-vak vizsgálatban a karvedilolt 364 stabil krónikus angina pectorisban szenvedő betegnél közvetlenül összehasonlították a metoprolollal. Naponta kétszer 25–50 mg karvedilolt vagy naponta kétszer 50–100 mg metoprololt szedtek [5]. Míg mindkét gyógyszer jó antianginális és anti-iszkémiás hatást mutatott, a karvedilol edzés közben 1 mm-rel szignifikánsan megnövelte az ST-szegmens depressziójáig eltelt időt, mint a metoprolol. A karvedilolt nagyon jól tolerálták, és ami fontos, a karvedilol dózisának növelésekor nem észlelhető változás a nemkívánatos események típusaiban.

Figyelemre méltó, hogy a karvedilol, amely más béta-blokkolókkal ellentétben nem rendelkezik kardiodepresszáns hatással, javítja az életminőséget és az élet időtartamát akut miokardiális infarktusban (CHAPS) [6] és posztinfarctus ischaemiás LV diszfunkcióban (CAPRICORN) [7]. Ígéretes adatok származnak a Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS) kísérleti tanulmányból, amely a karvedilol MI-re gyakorolt ​​hatásainak kísérleti tanulmánya. Ez volt az első randomizált vizsgálat, amelyben akut MI után 151 betegnél hasonlították össze a karvedilolt a placebóval. A kezelést a mellkasi fájdalom megjelenésétől számított 24 órán belül elkezdték, és az adagot napi kétszer 25 mg-ra emelték. A fő vizsgálati végpontok az LV funkciója és a gyógyszerbiztonság voltak. A betegeket a betegség kialakulásától számított 6 hónapig követték nyomon. A kapott adatok szerint a súlyos kardiális események előfordulása 49% -kal csökkent.

A csökkent LVEF-értékű 49 beteg CHAPS-vizsgálata során nyert echográfiai adatok (

A. M. Silov *, az orvostudományok doktora, professzor
M. V. Melnik *, az orvostudományok doktora, professzor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA őket. I. M. Szecsenova, Moszkva
** Moszkvai Kibernetikai Orvostudományi Intézet klinikája

Bétablokkolók. Az új generációs gyógyszerek listája, mi ez, mire használják, hatásmechanizmus, osztályozás, mellékhatások

Azokat a gyógyszereket, amelyek elnyomják az adrenalin adrenalin receptorokra gyakorolt ​​hatását, adrenerg blokkolóknak nevezik. A blokkolók kikapcsolják a különféle típusú receptorokat, például a béta-1 vagy a béta-2 típust, amelyeket az azonos nevű béta-blokkolók kategóriájában foglalnak össze..

Kidolgozták a gyógyszerek átfogó listáját, amely tartalmazza a receptor blokkolókat, de gyógyszeres kezelés csak kardiológus vizsgálata és ajánlásai után alkalmazható..

Időpont egyeztetés

Az adrenalin receptorok túlnyomórészt a szívszövetben és a vércsatornákban koncentrálódnak. Ezek az anyagok reagálnak a szervezet által termelt hormonokra - az adrenalinra és a noradrenalinra. Az adrenerg receptoroknak 4 típusa van: alfa-1 és alfa-2, egy másik típus a béta-1 vagy a béta-2.

A béta-blokkolókat (a gyógyszerek listája több típust is tartalmaz) a következő klinikai képpel lehet használni:

• A szívrendszer rendellenességei és az erek rendellenességei, amelyek hatása alatt fokozatosan növekszik a vérnyomás. Ez az esszenciális artériás hipertónia elsődleges szakaszára jellemző..
• A hormonális kép és a veseműködés megsértése. Ennek eredményeként a renovaszkuláris hipertónia másodlagos formája alakul ki. A patológia lehet jóindulatú vagy rosszindulatú. Ez utóbbi esetben a vérnyomás élesen emelkedik a kritikus mutatókhoz képest, valamint hosszú válságos időszakok vannak, amelyek a legkiszolgáltatottabb szervek pusztulásához vezetnek..
• Különféle típusú ritmuszavarok okozta válsághelyzetek. A gyógyszerek enyhítik az exacerbációkat és megállítják a káros epizódok további megismétlődését.
• Ischaemiás betegségek. A gyógyszerek csökkentik a szívizom tápanyagbevitelének és oxigénmennyiségének szintjét. A terápia lefolyása előtt fel kell mérni a szívizom kontraktilitását és a szívroham valószínűségét.
• A CHF (krónikus szívelégtelenség) elsődleges formái. A gyógyszerek blokkoló komponensei megakadályozzák az akut rohamokat, ami jellemző az antianginális hatásra.
• A receptor blokkolókat további szerként írják fel a feokromocitóma - a mellékvese kéregben kialakuló daganat - kezelésében.
• A gyógyszerek enyhítik az alkoholelvonási szindrómát.
• Javítja az állapotot migrénnel és az aorta aneurysma boncolásával.
• Széles körben használják a prosztatagyulladás kezelésében. Terápiás kúra után a vizelet természetes kiválasztódása normalizálódik. A gyógyszerek javíthatják a hólyag tónusát, segíthetnek a prosztata adenoma kezelésében, erősíthetik a prosztata gyenge izomszövetét.

A nem szelektív blokkolókat szűkebb irányban alkalmazzák, mint a szelektív gyógyszerkategóriákat. A 2. és 3. generáció béta-blokkolóit tartják a legbiztonságosabbnak, ezért ACE-gátlók szintjén alkalmazzák őket. Ez a megközelítés lehetővé teszi a CHF, valamint az artériás hipertónia kezelését metabolikus szindrómával együtt.

törvény

Amikor az adrenerg receptorok szabadon oszlanak meg, az adrenalin vagy a noradrenalin bejut a keringési rendszerbe. A hormonok és az adrenerg receptorok kölcsönhatása reakciókat vált ki, amelyek közül az egyik a szívösszehúzódások számának növekedése.

Egyéb megnyilvánuló reakciók:

• a vércsatorna átjárhatóságának szűkülete;
• megnövekedett vérnyomás (vérnyomás);
• a hörgőtágító folyamatok megnyilvánulása (a hörgők lumenének tágulása);
• ugrik a vércukorszint (hiperglikémiás hatás).

A szívizom összehúzódásainak növekedése biokémiai szinten történik. A reakció hátterében sinus tachycardia alakul ki, supraventrikuláris "feltételesen" nem veszélyes aritmiák.

A béta-blokkolók az adrenalin receptorok kapcsolóként működnek, ami ellentétes az adrenalin-receptorral. Minden generáció béta-blokkolói elnyomják a biokémiai szintű negatív reakciókat.

A béta-blokkolók (a gyógyszerek listája a hatóanyagok összetételében eltérhet) pozitív eredményeket okoznak:

• az erek falának feszültsége csökken, ezáltal megkönnyíti a vérzést, amely közvetett módon csökkenti a nyomást;
• a szívverések száma csökken, megközelíti a normál értéket.
• antiaritmiás hatás figyelhető meg, különösen supraventrikuláris tachycardiában szenvedőknél;
• a véráramlás glikémiás mutatói csökkennek. A béta-blokkolók megakadályozzák a hipoglikémiás megelőző állapot kialakulását;
• a vérnyomás csökken. A válasz nem mindig kívánatos, különösen akkor, ha a beteg tartósan alacsony vérnyomásban szenved. Ebben az esetben a gyógyszereket nem írják fel.

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa

A receptorokat blokkoló gyógyszerek összes pozitív tulajdonsága mellett jelentős hátrány van - csökken a hörgők lumenje. Ezért károsodott légzési funkcióval rendelkező személyeknek körültekintően kell szedniük a gyógyszert..

Mellékhatások

A mellékhatások különböző módon nyilvánulhatnak meg. A béta-blokkolók egyik típusa könnyen tolerálható, míg egy másik nehéz. A béta-blokkolókkal rendelkező gyógyszereknek sok negatív megnyilvánulása van. A kezelés folytatása előtt konzultálnia kell egy kardiológussal. Ön maga nem tud pénzt elfogadni.

A leggyakoribb mellékhatások:

• A test gyengesége, álmosság.
• Száraz szem.
• A térbeli tájékozódás zavara.
• Alsó test remegés.
• A bőr gyulladása, amely viszketésként, kiütésként vagy csalánkiütésként jelentkezik.
• Hörgőgörcs.
• Hyperhidrosis (fokozott izzadás).
• A vér összetételének megsértése. Az eltéréseket laboratóriumi módszerrel határozzuk meg.
• Szívbetegségek (bradycardia, csökkent vérnyomás, szívelégtelenség).
• Fejfájás.
• Szívblokk.
• Mámor.
• A bronchiális asztma súlyosbodása.

Nem ajánlott a meghatározott gyógyszercsoportba tartozó gyógyszerek alkalmazása, ha betegségek vannak jelen - bradycardia, összeomlás, első fokú AV blokk, artériás betegség, az impulzus mozgásának károsodása a sinus csomópontból a pitvarokba és a kamrákba, a sinus csomó ritmusának patológiája, dyslipidaemia.

A gyógyszerek ellenjavallt terhes nőknek, gyermekkorban, valamint azoknak az embereknek, akiknek kifejezett allergiás reakciója van a blokkoló komponensre. A gyógyszerek csökkenthetik a cukorszintet, ezért a cukorbetegek rendkívül körültekintően használják őket. Hosszan csökkentheti a hímivarú libidót.

Osztályozás

A béta-blokkolókat (a különféle összetételű gyógyszerek listája) többféleképpen lehet osztályozni - hogyan haladnak a farmakokinetikai folyamatok és mennyire jellemzőek a test válaszai a hatóanyagra.

A nevek tipizálása főként azon alapszik, hogy az anyag aktívan hat a szívrendszerre és a test más területeire. A gyógyszerek kémiai összetétele heterogén, fontosabb kiemelni a komponens receptorainak érzékelését. Minél magasabb ez a mutató, annál kevésbé jelentkeznek negatív következmények..

Vannak béta-blokkolók:

1. Béta-1 és béta-2 adrenalin blokkolók. Ezek az anyagok nem szelektívek.
2. Béta-1 adrenerg blokkolók. Az anyagokat szelektívnek vagy kardioszelektívnek nevezzük..
3. Blokkolók, amelyek semlegesítik a béta és az alfa adrenerg receptorokat.

A béta-blokkolókat (a hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek listája) a táblázat tartalmazza.

A lista tartalmazza a hatóanyagot (INN), egyes gyógyszerek kereskedelmi neve zárójelben szerepel:

A gyógyszerek minden kategóriája szintén 2 típusra oszlik - belső receptor hatékonysággal vagy anélkül (szimpatikus aktivitás - ICA). De csak a szakemberek osztályozzák a gyógyszereket e kritérium szerint a gyógyszer optimális kiválasztása érdekében.

Nem szelektív adrenerg blokkolók

Az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszereket széles körben használják. Ez magában foglalja azokat a korábbi gyógyszereket is, amelyek a legtöbb mellékhatást okozhatják. A nem szelektív fajok egyszerre hatnak 2 típusú adrenerg receptoron: a béta-1 és a béta-2.

A szívszövet béta-1 receptorokat tartalmaz, ezért a rájuk ható gyógyszereket kardio-szelektívnek nevezzük. Más receptorok az erekben, a méh szövetében, a légutakban (hörgők) és a szívrendszerben koncentrálódnak.

Ez magyarázza a kardio-szelektív gyógyszerek hatásának széles skáláját, amelyek minden testrendszert érintenek. Az 1 fejlesztés fontos gyógyszerei: - Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

A gyógyszert a Propranolol hatóanyag alapján fejlesztették ki, ezenkívül a szívbetegségek, a magas vérnyomás szindróma kezelésében alkalmazzák. A gyógyszer nagy pluszja, hogy nem csökkenti a szívizom kontraktilis funkcióját.

A gyógyszer segítségével gyorsan enyhítheti az aritmiák (supraventrikuláris) támadását, enyhítheti a válságot a sinus tachycardiával. A gyógyszernek oldalsó oldalai vannak - a hatóanyag élesen szűkíti az ereket (angiospasm).

A propanolol hatékony a szívbetegségek kezelésében. A terápiás hatást a szívizom kontraktilitásának és a pulzus csökkenésében, valamint a vérnyomás korrekciójában fejezik ki. De a gyógyszer túl aktív hatása elfogadhatatlan a vérnyomás kritikus csökkenése és szívelégtelenség esetén az akut stádiumban.

Korgard

Ez a gyógyszer Nadololt tartalmaz, amelynek köszönhetően antianginális és hipotenzív eredményeket érnek el. A nadolol enyhe anyag. A béta-2 adrenerg blokkolók csak akkor alkalmazhatók, ha a magas vérnyomás még nem alakult ki, és a korai stádiumban van.

Ha a betegség már fut, a gyógymód nem sokat segít. Alapvetően a Nadololt ischaemiás szívbetegségek esetén alkalmazzák. A gyógyszer a régi fejleményekhez tartozik, nem ajánlott érrendszeri problémák esetén.

Whisken

A gyógyszeres kezeléssel az artériás hipertónia még nem adott szakaszban (a korai szakaszban) kezelhető. A Pindolol alapú, enyhe képletű gyógyszer, kissé csökkenti a pulzusszámot, és alig befolyásolja a szívizom (szív) izomzatát.

Ritkán alkalmazzák szívbetegségek esetén, hörgőgörcsöt okozhat, ezért nem ajánlott a légzőszervi patológiák (asztma, COPD) esetén. Hasonló lehetőséget tekintenek az azonos nevű hatóanyagot tartalmazó Pindololnak..

Glaumol

A glaumol egy protivoglaukóma anyag, amelyet Timolol alapján fejlesztettek ki. A gyógyszer finoman csökkenti a nyomás szintjét, ezért jól alkalmazható a glaukóma bizonyos formáinak kezelésében. A gyógyszer azonban hatástalan a szív- és érrendszeri rendellenességek kezelésében. A gyógyszer nem szelektív típushoz tartozik, cseppek formájában érkezik.

Kardioszelektív adrenerg blokkolók

A gyógyszerek 2. generációja béta-1 blokkolókat tartalmaz. Ez a kategória a szívben található adrenerg receptorokra reagál, ami meghatározza szűken célzott működésüket.

Az azonos nevű receptorok célzott blokkolása miatt a gyógyszer hatékonysága csak növekszik. A blokkolókat biztonságosnak tekintik, de nem ajánlják az önkezelésre, különösen más típusokkal kombinálva.

A 2. generáció fontos fejleményei: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

A gyógyszer metoprololt tartalmaz, enyhíti a szívritmus eltérésével járó akut állapotokat. Pozitív hatással van a supraventrikuláris típusú patológiára. Amiodaronnal kombinált terápiában alkalmazható a szívritmuszavarok kezelésében.

Gyors eredményt ad, de a súlyos tolerancia és a mellékhatások miatt nem ajánlott folyamatosan. A terápiás hatás a test tulajdonságaitól és a test funkcionalitásától is függ..

Kordanum

A gyógyszert talinololon alapuló béta-1 blokkolóknak nevezik. A gyógyszer azonos a Metoprolollal és ugyanazokkal a jelzésekkel rendelkezik. Csökkenti az ismétlődő állapotokat az akut miokardiális infarktus hátterében. A hatás 2-4 óra alatt jelentkezik. Időtartam legfeljebb 24 óra.

Concor

Ez a gyógyszer magában foglalja a bizoprololt. Hosszú távú szisztematikus terápia során írták elő. A pozitív hatás 12 óra múlva jelentkezik, de az eredmény sokáig kitart. A bizoprolol fő funkciói a vérnyomás és a pulzus stabilizálása, a magas vérnyomás és a CHF kezelése. A gyógyszeres kezelés megállítja a ritmuszavarok relapszusait.

Ez messze nem teljes a béta-1 blokkolók listájáról. A leggyakoribb gyógyszereket figyelembe veszik. Lehetetlen önállóan választani egy gyógyszert a rendelkezésre álló indikációk szerint, diagnosztika szükséges, ami szintén nem garantálja az ideális eredményt.

Az utolsó generáció

A legújabb blokkolók (3. generáció) emellett befolyásolják az alfa-adrenerg receptorokat. Ezek a tulajdonságok lehetővé teszik széles körű használatukat. A legfontosabb gyógyszerek listája a következőket tartalmazza: Carvedilol, Nebivolol.

A 3. generációs béta-blokkolók két kategóriát tartalmaznak:

• Nem kardioszelektív. Relaxálja a vércsatornák falát a béta-1 és a béta-2-adrenerg antagonisták hatása alatt.
• Kardioszelektív. Bővítse az ércsatornákat a felszabaduló nitrogén-oxid térfogatának növelésével. Csökkentheti az érelzáródást, csökkentheti az érelmeszesedéses plakkok képződését.

Az összes csoport blokkolói rövid és hosszú ideig tartanak. Ez a mutató a gyógyszer biokémiai összetételétől függ.

A gyógyszerek a következő kategóriákat tartalmazzák:

1. Amfifil. Az anyagok feloldódhatnak zsírokban és vízben. A máj és a vesék segítségével ürül a szervezetből. Ezek közé tartozik: bizoprolol, acebutolol.
2. Hidrofil. Oldódnak a vízben, de a májban rosszul szívódnak fel. Ez magában foglalja: Atenolol.
3. Lipofil, rövid hatású. Jól feldolgozott zsírokban, gyorsan felszívódik a májban. Legyen rövid gyógyhatása.
4. Hosszú hatású lipofil blokkolók.

Vannak ultrarövid hatású anyagok is. Ezeket a blokkolókat főleg csepegtetők formájában használják. A vegyi anyagok a testben legfeljebb 30 percig hatnak, ezt követően szétesnek a vérben. Az alacsony mellékhatások miatt gyakran használják hipotenzió és szívelégtelenség esetén. Az Esmolol ebbe a kategóriába tartozik..

Credex

A gyógyszer a Carvedilolon alapul. Azt is megkülönbözteti, hogy képes semlegesíteni az alfa receptorokat. A gyógyszer jól tágítja az ereket, mind a szív- és érrendszer kezelésében, mind a koszorúér keringésének normalizálására szolgál..

Csökkenti a szívroham valószínűségét. A készítmény különböző típusú blokkolóinak kombinációja segít az antipszichotikus gyógyszerek szedésével járó neurológiai rendellenességek kiküszöbölésében.

Nebivolol-teva

A kardioszelektív hatás béta-1-adrenerg blokkolója. Csökkenti a vérnyomást és a pulzusszámot, antianginális hatást fejt ki. Arteriás magas vérnyomás esetén alkalmazzák. Gyakran kombinálva használják CHF kezelésére és angina megelőző célokra.

Tsenipres

A Celiprolol középpontjában a szelektív típushoz tartozik. Van értágító hatása, gyakorlatilag nem okoz hörgőgörcsöt. A celiprolol alkalmas a vérnyomás gyors csökkentésére. Hosszú terápiában alkalmazható, befolyásolja a szívizom aktivitását. Különböző korosztályok számára alkalmas.

A béta-blokkolók jó kritikákat kaptak az angina pectoris kezelésében. Nekik köszönhetően csökken az anginás rohamok gyakorisága, az akut koszorúér-rendellenességek kialakulása lelassul. Az ACE-gátlók blokkolókkal és vizelethajtókkal kombinációban történő alkalmazása a CHF kezelésében jelentősen megnöveli az élettartamot.

A blokkolók bekerülnek az ember számára létfontosságú gyógyszerek listájába. A béta-blokkolók javíthatják az állapotot, de a terápia helytelen kijelölése növeli a szívelégtelenség kialakulását, szívmegállást okoz akár halálig is.

Szerző: Semjonova Elena

Cikkterv: Nagy Vlagyimir

Videó a béta-blokkolókról

A béta-blokkolók alapvető farmakológiája: