A szívglikozidok gyógyszereinek listája: mi ez, hatásmechanizmus, javallatok, ellenjavallatok és mellékhatások

A szívglikozidok egy heterogén gyógyszercsoport, amelynek hasonló hatása van: a szívizom kontraktilis és pumpáló funkciójának normalizálása, az anyagcsere helyreállítása, táplálkozás, sejtlégzés.

Az e csoportba tartozó gyógyszerek meglehetősen veszélyesek, ha írástudatlanul használják, rövid távon súlyosbíthatják az állapotot, a szívelégtelenség és a halál gyors dekompenzációját..

Ezért a glikozidokat kizárólag kardiológus írja fel. Még egy szakember is gondosan mérlegeli a fiziológia jellemzőit, és folyamatosan figyelemmel kíséri egyik vagy másik név működését a tanfolyam gyors beállítása érdekében.

A halálos következmények elkerülése érdekében szigorúan tilos az önálló felhasználás..

Hatásmechanizmus és hatókör

A szívglikozidok gyógyszerészeti hatása összetett és összetett.

Az ilyen típusú gyógyszereknél a szívszerkezetek befolyásolásának ilyen széles képessége értékelhető, de helytelen alkalmazás esetén ennek ellentétes következményei is vannak.

A hatásmechanizmusok között:

• A szívizom táplálkozásának és légzésének normalizálása. A glikozidok közötti legfontosabb különbség a hatás elérésének módja.

Ha más gyógyszerek tágítják a koszorúereket, helyreállítják a véráramlást, ezek befolyásolják az anyagcsere folyamatokat.

Normál körülmények között az energiacsere hatékonysága (nagyjából szólva, ez a kifejezés itt nem teljesen megfelelő) meglehetősen kicsi.

A szívglikozidok használatának köszönhetően nő. Ezért a hatás alapja a vér, az oxigén és a tápanyag-vegyületek mennyiségének csökkenése a térfogat maximális kihasználása miatt..

• A szív fokozott kontraktilitása. Kettős folyamat is.

Valóban, az izomszerkezet pumpáló funkciója növekszik, ugyanakkor csökken a tényleges stroke (szisztolé) időtartama, amely bizonyos körülmények között, bizonyos elégtelenségi formákkal veszélyes lehet.

A gyógyszerek nagy dózisban történő alkalmazása esetén a hatás különösen észrevehető, ami a beteg állapotának gondos ellenőrzését igényli.

• Részben a glikozidok képesek helyreállítani az érrendszeri tónust a szívben és más szervekben. De ez a fontosság szempontjából nem elsődleges cselekvés, ezért kiegészítőnek tekintik.
• Diuretikus hatás. Puha, a felesleges folyadék gyors eltávolítását okozza a testből, ezáltal csökkentve a szívizom terhelését.

Szükség esetén speciális gyógyszereket lehet felírni, de figyelembe kell venni a glikozidokkal való kompatibilitást.

• Antiaritmiás mechanizmus. Ez abból áll, hogy csökkenti az elektromos impulzus termelésének intenzitását a szív szerkezeteiben, és lassítja az ilyen impulzusok vezetését.

A glikozidoknak a béta-blokkolók részleges hatása is van. Csökkenti a specifikus receptorok érzékenységét az adrenalin iránt, ami minimalizálja a tachycardia valószínűségét.

A szívglikozidok farmakológiai hatásait metabolikus folyamatok határozzák meg, amelyek aktiválásukkor aktiválódnak.

Több aktin és miozin termelődik, ezek felelősek a szívizom normális kontraktilitásáért.

Közvetlen hatással van a vagus idegre, amelynek következtében a szív összehúzódásainak száma percenként reflexszerűen csökken. A vese, az agyi artériák kitágulnak.

A glikozidok a komplex reakciók miatt megzavarják a kálium felhalmozódását a sejtekben, ami a szívstruktúrák munkájának összehangolásához vezet.

Mindezek mellett jótékony hatások csak a gyógyszerek helyes alkalmazásával figyelhetők meg..

Az e csoportba tartozó gyógyszerek nagy kockázatot hordoznak, ami alkalmatlanná teszi őket illetéktelen használatra, míg az orvosok maximális figyelmet fordítanak a terápia során..

Túladagolás vagy helytelen séma esetén ellentétes hatásoknak kell kialakulniuk, nagy a halál valószínűsége, sürgős orvosi ellátásra van szükség.

Osztályozás

Az osztályozást a farmakológiai hatás jellege szerint végzik, illetve a gyors és hosszan tartó hatású gyógyszereket különböztetik meg.

Kulcsfontosságú különbség van közöttük - ez a szív- és érrendszerre gyakorolt ​​jótékony hatás időtartama..

Rövid hatású gyógymódok

Ezek gyógynövényes összetevőkön alapuló gyógyszerek: gyöngyvirág és strophanthus. Intravénás beadásra alkalmas oldatok formájában kapható.

Ennek a csoportnak a jellemző jellemzője a terápiás hatás gyors elérése, de az eredmény nem tart sokáig. Körülbelül néhány óra, utána elhalványul.

Ennek oka az alacsony biohasznosulás - a gyógyszer nem szívódik fel a belekben.

Másrészt ez pozitív tulajdonság. Mivel a helyes kezdeti kiválasztással történő túladagolás valószínűsége nulla.

Nincs kumulativitás, vagyis nincs képesség a felhalmozásra. Ennek megfelelően ennek az alfajnak az alapjai ideálisak rövid távú használatra vagy vészhelyzetek enyhítésére..

Korglikon

A kompozíció gyöngyvirágon alapszik. Az összes többi név között a legbiztonságosabb gyógymódnak számít.

Főleg kardiotonikus hatása van. Vagyis növeli a szívizom kontraktilitását anélkül, hogy befolyásolná a percenkénti ütések gyakoriságát.

A túladagolás még nagy koncentrációban sem vált ki, gyakorlatilag nem okoz mellékhatásokat, kivéve az indokolatlanul hosszan tartó alkalmazást.

Van értelme a Korglikont felírni a szívelégtelenség viszonylag enyhe eseteiben, amikor a helyzetet továbbra is maga a szervezet irányítja (szubkompenzáció vagy az első szakasz a kóros folyamat további előrehaladásának elkerülése érdekében)..

A gyógyszer pozitív leírása ellenére jelentős hátránya is van.

A gyógyszer nagy biztonsága esetén sokkal gyengébb, mint az analógok, ezért nem alkalmas nehéz klinikai helyzetekben történő alkalmazásra.

Nagy adagokat kell használnia. Ha az eredmény kétséges, a mellékhatások kockázata jelentősen megnő. Ez sok esetben elfogadhatatlanná teszi a Korglikon alkalmazását, és szűkíti az indikációk listáját..

Strofantin

Az összetétel az azonos nevű gyógynövényen alapul. Az alcsoport "kollégájával" ellentétben hosszabb, körülbelül 5-8 órás akció jellemzi. Plusz vagy mínusz, függ a beteg testének egyedi jellemzőitől és a gyógyszer koncentrációjától.

Intravénás beadásra alkalmas oldat formájában kapható. A Strofantin-t csak sürgős esetekben van értelme használni, mert erős gyógyszernek számít.

A felhasználás specifikus indikációi közé tartozik az akut szívelégtelenség vagy a dekompenzált rendellenesség részeként kialakuló szívműködési zavarok rohamai.

A túladagolás valószínűsége magas, ezért gondosan meg kell választania a koncentrációt.

Ha szükséges, a gyógyszert kiegészítően adják be; a veszélyes következmények elkerülése érdekében lehetetlen nagyobb mennyiséget mesterségesen felhasználni a biztonsági hálóra.

Van értelme lassan beadni a gyógyszert, mert gyors infúzióval súlyos mellékhatások alakulnak ki, amelyek veszélyesek lehetnek az egészségre és az életre, és fokozhatják a kényelmetlenséget is.

Hosszú hatású gyógyszerek

Ezek digitalis készítmények. Egy másik gyógynövény. A rövid hatású gyógyszerekkel ellentétben ezek egy napnál tovább, néhányan három napig működnek (azonban manapság nem termelődnek, mert hatalmas túladagolási eseteket fedeztek fel).

Ugyanakkor van kumulatív, kumulatív hatás is. A hatóanyag teljes eltávolítása nem történik meg. A koncentráció további használat esetén növekszik, és lassan csökken, még az elvonás után is.

Ez a kezelést különösen kihívást jelentő feladattá teszi..

Finom túladagolás veszélye áll fenn. A rendszeres dinamikus vezérlés megmutatja a negatív jelenségek elkerülését.

A gyógyszerek intravénás beadásra alkalmas oldatok és tabletták formájában kaphatók.

A hatás némileg lassabb, ha összehasonlítjuk a Korglikonnal és a Strofantinnal, körülbelül 1-4 óra múlva. Ezért sürgősségi segítségnyújtás céljából az alább megnevezett gyógyszerek nem megfelelőek. Ezek hosszú távú használatra szánt termékek.

Digoxin

A fő a komplex dekompenzált szívelégtelenség kezelésében. Ésszerű szélsőséges esetekben használni.

A gyógyszer túl nehéz ahhoz, hogy enyhe klinikai helyzetekben bevehesse, az adott beteg koncentrációjának és adagjának pontos, "gyógyszertári" kiszámítására van szükség annak érdekében, hogy ne okozzon kárt.

Általában az orvosok minimális térfogattal kezdik, egyrészt ez lehetővé teszi a szer titrálását (vagyis fokozatosan növeli a koncentrációt, hogy a test megszokja és ne legyenek mellékhatások), másrészt lehetővé teszi, hogy a jótékony hatás elérésekor fokozatosan pontosan elérjük a koncentrációt.

Ezután szükség esetén csökkentik az adagot, ismét megfigyelve a test reakcióját. A feladat még orvos számára is rendkívül nehéz, nem beszélve az önálló megoldásáról.

A digoxin injekciós és tabletta formájában kapható. Sugár- vagy csepp injekciót alkalmaznak előrehaladott esetekben, vészhelyzet esetén (egyes esetekben az orvosok döntenek a név kijelöléséről).

Ha mindent helyesen végeznek, akkor csak komplikációk és mellékhatások nélküli előnyök lesznek. De ez rendkívüli koncentrációt igényel az orvostól, ami viszonylag ritka..

Ezért a betegnek figyelnie kell a közérzetére is. Különösen járóbeteg alapon. Bármilyen változás esetén javasoljuk, hogy azonnal forduljon szakemberhez.

Celanide

Tabletta forma, oldatban nem áll rendelkezésre.

Jelentősen különbözik a Digoxintól. Mivel enyhébb hatással van, sokkal kevésbé valószínű, hogy túladagolást vagy veszélyes szövődményeket okozna.

Akkor van értelme szubkompenzált szívelégtelenségre vagy a kritikus diszfunkció kezdeti szakaszára felírni, ha az orvos lehetségesnek tartja.

Ezek azonban rendkívül ritka helyzetek. Elsődleges indikáció - mérsékelt károsodás.

A Celanid-et eredetileg folyamatos használatra hozták létre, ezért a kockázatok sokkal kisebbek. De ez nem ok a kikapcsolódásra.

Összefoglaljuk

A szívglikozidok listája kicsi. Korábban voltak hosszabb ideig tartó analógok, mint a Digitoxin és néhány hasonló név.

Eddig az elavult információkkal rendelkező webhelyeken ajánlásokat találhat ilyenek használatára.

Körülbelül 3 napig dolgoztak, de gyakran túladagolást váltottak ki, ami a termelés leállításának oka volt. Most lehetetlen ilyen nehéz drogokat találni.

A gyógyszerek nevét csak az orvos határozza meg. Amint a leírásokból kitűnik, minden szívglikozid növényi termék..

Jelzések

Az olyan nehezen használható gyógyszerek okai mindig komolyak. Az indikatív lista a következőképpen nyújtható be:

• Előrehaladott stádiumok krónikus szívelégtelensége (szub- és dekompenzáció, 2-3 fok). Egyéb gyógyszerek hatástalansága esetén vagy szisztémás terápia részeként más gyógyszercsoportok kinevezésével.
• Akut szívműködési zavar. A sürgősségi ellátás során.
• 2-4 stádiumú vérkeringés elégtelensége súlyos légzési rendellenességek, ascites (folyadék felhalmozódása a hasüregben) és egyéb veszélyes jelenségek esetén.
• Szupraventrikuláris aritmiák. Fibrilláció és mások. Ilyenek például a többszörös extraszisztolák (amikor a feltételezett diasztólia időszakában, amikor az izolin nyugodt, extrém, rendkívüli szervösszehúzódások tapasztalhatók), paroxysmalis tachycardia. Ebben az esetben a glikozidok "elnyomják" a szívszerkezetek felesleges elektromos aktivitását.

Elsőbbségként az ilyen típusú gyógyszereket nem alkalmazzák, mivel, mint mindig, fennáll a szívroham lehetősége. A bevezetést csak a szöveti nekrózis kizárása után lehet elkezdeni.

A glikozid kezelés óvintézkedései

A rövid hatású gyógyszerek esetében nincsenek külön szabályok a gyógyszerek használatára. Elég megfigyelni a leírt dózist, figyelembe véve a beteg állapotát.

A kérdések akkor kezdődnek, amikor a kiterjesztett kibocsátási űrlapokat kumulatív hatással használják, hosszú ideig működnek, ezért egyértelmű sémára van szükség.

• A kezdeti szakaszban a koncentrációt fokozatosan növelik, amíg pozitív hatást nem érnek el. Ez eltarthat egy ideig.

Nem veszik figyelembe azokat a vészhelyzeteket, amelyekben az orvosok hosszú hatású gyógyszerek alkalmazása mellett döntenek. Percekig számít, így a tapasztalat és a helyzet megértése nagy szerepet játszik..

• Ezután következik a fenntartó terápia szakasza. Ha továbbra is ugyanazon koncentrációban használja a gyógyszert, nagy a túladagolás veszélye.

Mivel a hatóanyag tovább halmozódik fel. Folyamatosan csökkenteni kell a felhasználás mennyiségét tartós eredményig. Ismét elfogadhatatlan a gyors törlés, valamint az adagolás ésszerűtlen alábecsülése. Talán az összes siker konvergenciája semmire sem sikerült.

A legfontosabb szabály a páciens számára az, hogy a szívglikozidokat csak orvos receptje alapján és szigorúan a leírt séma szerint használják..

Az amatőr teljesítmény valószínűleg komplikációkkal vagy súlyos fogyatékossággal járó halállal végződik. A közérzet bármilyen változása megköveteli a kardiológus ismételt konzultációját is..

Ellenjavallatok

A használat megtagadásának okai:

• Akut miokardiális infarktus.
• Veseelégtelenség a dekompenzált fázisban.
• A gyógyszer egyéni intoleranciája.
• Többértékű (szisztémás) allergia számos gyógyszerre. Óvatos felhasználást igényel.
• Az elektrolit anyagcseréjének zavarai, egyes nyomelemek és ionjaik koncentrációja (alacsony káliumtartalom és magas vérkalciumszint).
• Bradycardia (55 pulzusra vagy kevesebbre csökkent pulzusszám).
• Atrioventrikuláris blokk, a szív vezetési rendszerének megzavarása.

Mellékhatások

Főként szív- és neurológiai problémák képviselik.

Ide tartoznak a mellkasban, a fejben fellépő fájdalom, a ritmus lelassulása, a vérnyomás csökkenése, a hasi kellemetlenségek, a térbeli tájékozódás, émelygés, ritkán hányás és mások..

Helyes használat esetén azonban a nemkívánatos jelenségek valószínűsége minimális. Több napos használat után egyáltalán nem jelennek meg, vagy gyorsan eltűnnek..

Mi a teendő túladagolás esetén

A gyógyszer túlzott koncentrációja problémák hármasához vezet: aritmia, a pulzus csökkenése, a szívelégtelenség súlyosbodása a kritikus szintig. Mindezek a közvetlen halál bekövetkezésének tényezői..

Glikozidok túladagolása esetén kudarc nélkül hívnak mentőt, kórházban mutatkozik meg a gyógyulás, ambulánsan nagyon keveset lehet tenni.

Már a kórházban a következő intézkedéseket hozzák:

• A gyógyszert törlik.
• A kálium alapú gyógyszereket (Asparkam, Panangin vagy mások) intravénásan injektálják.
• Magát a gyógyszert semlegesíti az Unitiol.
• Az aritmia kinidinnel vagy amiodaronnal, szükség esetén más nevekkel megszűnik.
• Szorbenseket vezetnek be.
• Ehhez az elektromos impulzusok normalizálása is szükséges. Ebben az esetben az epinefrin, az atropin segít.

Szerencsére megfelelő adagolással vagy egyszeri adagolással ritkán fordulnak elő ilyen veszélyes helyzetek..

Végül

A szívglikozidok rendkívül súlyos gyógyszerek, nem tolerálják az orvos szakszerűtlenségét és kizárják a beteg általi alkalmazást anélkül, hogy kardiológussal konzultálnának.

Helyes és hozzáértő alkalmazásuk esetén óriási terápiás potenciállal rendelkeznek..

Ezért nem elhanyagolhatók, meg kell mutatnia diszkrécióját és megértését. Mind a kezelő szakember, mind maga a beteg.

Mit kell tudni a szívglikozidokról

A szívglikozidok egy olyan gyógyszercsoport, amelyet egy szerv aktivitásának javítására használnak annak meghibásodásának különböző szakaszaiban. Ezen alapok független felhasználása súlyos zavarokat okozhat a szív munkájában, ezért szigorúan tilos.

Mik ezek a gyógyszerek

Az első hasonló hatású gyógyszerek növénykivonatok voltak: gyöngyvirág, róka és kesztyű..

Mindegyikük azonos kémiai felépítésű: tartalmaznak nem cukoros részt (aglikont) és glikont. Ez utóbbit olyan cukrok képviselik, mint a digitoxóz, glükóz, cimaróz, ramnóz stb. Időnként ecetsavmaradékot adnak ehhez a részhez.

Az egyes glikozidok farmakológiai tulajdonságai és klinikai hatásának időtartama jelentősen eltér egymástól.

A szívelégtelenségben szenvedő betegeknek tudniuk kell, mi ez - szívglikozidok, mi a hatásmechanizmusuk.

Milyen növények tartalmaznak glikozidokat

Ezek a következőkből állnak:

1. Adonis (tavasz, nyár, ősz).
2. Szétszórt sárgaság.
3. Foxglove (piros és lila).
4. Leander.
5. Gyöngyvirág.
6. Strophanthus.
7. Euonymus.
8. Kupena.
9. Raven szem.
10. Kalanchoe.

Mindezek a növények mérgezőek, ezért használatuknak nagyon körültekintőnek kell lenniük..

A gyógyszerek-glikozidok listája

Az alábbiakban felsoroljuk azokat a gyógyszereket, amelyeket általában a szívbetegségeknél használnak:

• Digoxin. Jól van, ő az első ezen a listán, mivel őt nevezik ki leggyakrabban. A glikozidot a gyapjas róka kesztyű leveleiből nyerik. A digoxinnak hosszan tartó hatása van, ugyanakkor nem okoz mérgezést és ritkán okoz mellékhatásokat. A digoxin tabletta vagy oldatos injekció formájában kapható.
• Strofantin. Gyorsan ható gyógyszerekre utal. Szinte nem halmozódik fel a testben. 24 órán belül teljesen kiválasztódik a szervezetből. Injekcióval használják.
• A digitoxint valamivel ritkábban használják. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy valamilyen kumulatív hatása van, ami megnehezíti a gyógyszer megfelelő adagjának megtalálását. Tablettákban, injekciókban vagy kúpokban használják.
• A celanid tabletta és folyékony injekció formájában kapható.
• A Korglikont csak intravénás alkalmazásra gyártják..
• A medilazidot tabletta formájában használják.

Az alapok osztályozása ebben a csoportban

A listán szereplő összes kábítószer-név a következő osztályozással rendelkezik:

1. Hosszan tartó cselekvés. A tevékenység csak 8 óra elteltével kezdődik és legfeljebb 10 napig tart. A gyógyszer intravénás injekciója után hatása csak fél óra elteltével kezdődik és legfeljebb 16 órán át tart. A Digitoxin gyógyszer ilyen tulajdonságokkal rendelkezik.
2. Átlagos időtartam. Miután a gyógyszer bejut a szervezetbe, csak 6 óra múlva aktiválódik, és további 2 vagy 3 napig működik. Intravénás beadás esetén a hatás körülbelül 10 perc múlva kezdődik és legfeljebb 3 órán át tart. Ezek a hatások a Digoxin gyógyszer alkalmazásakor figyelhetők meg.
3. Gyors cselekvés. Ezeket a gyógyszereket sürgősségi kezelésre használják. Csak intravénásan adják be. A hatás néhány percen belül megfigyelhető, és legfeljebb egy napig tart. Ilyen tulajdonságokkal rendelkezik a Strofantin gyógyszer.

farmakológiai hatás

A kábítószer-csoport munkája a következőkre irányul:

• fokozott szívösszehúzódások;
• a szisztolé csökkenése az idő múlásával a szívre gyakorolt ​​megfelelő hatás miatt;
• a kiválasztott vizelet mennyiségének növekedése;
• a diasztolé időtartamának növekedése;
• a pulzus lelassulása;
• a kamrákba érkező vér mennyiségének növekedése;
• a vezető rendszer csökkent érzékenysége.

Noha a glikozidok hatásmechanizmusa általában hasonló, annak egyes aspektusai vannak bizonyos sajátosságokkal. Tehát a gyógyszerek hatására a szívizom növeli az erőt és a pulzusszámot anélkül, hogy növelné az oxigénigényét. Vagyis a szerv több munkát végez, de kevesebb energiát költ rá. Így nyilvánul meg a gyógyszerek kardiotonikus hatása..

A glikozidok mind a beteg, mind az egészséges szívre hatnak. A gyógyszerek észrevehetően növelik a szisztolé sebességét és teltségét. Kis dózisban csökkentik, nagyobb dózisban pedig növelik a pitvari automatizmus mértékét. Ezeket az árnyalatokat figyelembe kell venni a glikozidok felírásakor és szedésekor..

A gyógyszerek működésének jellemzői a szív különböző patológiáira

Van néhány különbség a gyógyszerek működésében a patológiáktól és állapotoktól függően:

• inotrop hatással a szisztolé növekszik;
• kronotróp hatással a pulzus csökken;
• a szívizom fokozott ingerlékenységével ez a mutató csökken;
• a szóban forgó csoport gyógyszereinek használata a vezető rendszer elnyomásához vezet;
• a gyógyszerek növelik a véráramlást;
• csökkenti a vénás nyomást;
• normalizálja a belső szervek munkáját.

A gyógyszerek használata a következő hatásokat eredményezi:

1. Pozitív inotrop. Ennek oka az izomsejtekben a kalciumionok növekedése.
2. Negatív kronotróp. A gyógyszerek stimulálják a vagus ideget és a baroreceptorokat.
3. Negatív dromotrop. Ez azt jelenti, hogy az impulzusok átjutása az atrioventrikuláris csomóponton keresztül blokkolt.
4. Pozitív barotróp. Ez nemkívánatos hatás, mivel ritmuszavarokhoz vezet. Az adagolás megsértésével nyilvánul meg.

Felvételi jelzések

Az ilyen típusú gyógyszerek a következő javallatokkal rendelkeznek:

1. Pitvarfibrilláció. Ebben az állapotban a szívglikozidok a választott gyógyszerek, mert hatékonyan csökkentik a pulzusszámot és növelik a szívizom erejét..
2. A szívelégtelenség dekompenzált stádiuma.
3. Krónikusan megnövekedett pulzusszám.
4. Pitvari rebegés.
5. Supraventrikuláris tachycardia.

A glikozid beadásának különböző esetei

A rókafarkas lilából nyert Digitoxin gyógyszer hosszan tartó hatást fejt ki. Célszerű krónikus szívelégtelenség esetén felírni. Sőt, hosszú távú kezelést mutatnak be ezzel a gyógymóddal..

Az adoniszból nyert gyógyszerek (Adonizid és mások) átlagos hatásidejűek. Fokozott idegi ingerlékenység és neurózisok esetén írják fel őket..

A gyors hatású szerek (például a strofantin) gyengén felszívódnak a gyomor-bél traktusból. Dekompenzált hibákkal, szívrohammal járó akut szívelégtelenség esetén alkalmazzák őket. A gyöngyvirág tinktúrája stimulálja a szív aktivitását és megnyugtatja az idegrendszert.

A felvételi szabályok

Csak jól felszívódó gyógyszerek megengedettek, például Digoxin, Digitoxin. Különösen óvatos, ha belsőleg lenyelik, mert irritálják a gyomrot.

Az orvos előírja a tabletták bevételét egy órával étkezés után. A strofantint és a konvallatoxint intravénásan adják be, gyenge felszívódásuk miatt.

Szívelégtelenség esetén előnyösebb a gyógyszer intravénás alkalmazása. A gyógyszer beadása előtt fel kell oldani 10 vagy 20 ml nátrium-klorid-oldatban.

Néha az orvosok javasolják a gyógyszer keverését glükózoldattal (5%). Hígítatlan gyógyszer intravénás alkalmazásával gyors hatás érhető el, ugyanakkor nagy a valószínűsége a túladagolás és a mérgezés jeleinek.

Mivel az egyes glikozidoknak kumulatív hatása van, az orvos olyan adagokat választ ki, amelyek maximalizálják a hatást, és ugyanakkor csökkentik a mellékhatások kockázatát. Ez az úgynevezett átlagos teljes dózis. Ez:

• a digitalisz készítmények esetében - 2 mg;
• a strofantin-sorozat glikozidjaihoz - 0,6-0,7 mg;
• a Digitoxin esetében - 2 mg.

Ellenjavallatok

A következő betegségek abszolút ellenjavallatok a használatra:

• atrioventrikuláris blokk (a patológia fejlődésének második és harmadik foka);
• allergia;
• mérgezés glikozidokkal;
• bradycardia.

Relatív ellenjavallatok a használatra:

• első fokú atrioventrikuláris blokk;
• a sinus csomópont gyengesége;
• alacsony frekvenciájú pitvarfibrilláció;
• akut miokardiális infarktus;
• a vér kálium- és kalciumtartalmának csökkenése;
• a tüdő és a szív meghibásodása.

A gyógyszerek nem ajánlottak a következő esetekben:

• szívizom amiloidózis;
• az aorta elégtelensége;
• a pajzsmirigy hiperfunkciója;
• különböző eredetű kardiomiopátia;
• bármilyen típusú vérszegénység;
• szívburokgyulladás.

Minden ilyen típusú gyógyszer potenciálisan veszélyes gyógyszer, ezért rendkívül óvatosan írják fel őket..

Mellékhatások és túladagolás

A szívglikozidokat szedő betegeknek különösen óvatosnak kell lenniük, mert az adagolás vagy az adagolási rend egyetlen megsértése is súlyos mérgezést okozhat. Ugyanez vonatkozik a mellékhatások eseteire is..

A glikozidokkal történő kezelés során a leggyakoribbak:

• fejfájás;
• az emlőmirigyek megnagyobbodása férfiaknál;
• a szívizom összehúzódásának ritmusának megsértése;
• étvágytalanság;
• a bél különböző részeinek nekrózisa;
• alvászavarok;
• tudatzavarok;
• hallucinációk;
• orrvérzés;
• csökkent látásélesség és hallás;
• hasmenés;
• depresszió.

Túladagolás

Helytelen alkalmazás esetén a beteg a következő túladagolási tüneteket tapasztalhatja:

• különböző súlyosságú aritmia, a fibrilláció kialakulásáig;
• dyspeptikus jelenségek, a hátterükből adódó hányinger és súlyos hányás;
• a kardiogram változásai;
• az atrioventrikuláris kapcsolat megsértése a teljes szívmegállásig.

A glikozidok injekciójával lassan kell beadni a gyógyszereket. A túladagolás elkerülhető.

Mérgezéses kezelés

Amikor nagy dózisok jutnak a vérbe, azonnal vegyen be aktív szenet és öblítse le a gyomrot. Hívnia kell a sürgősségi mentőket.

A kezelés klinikai szakaszában antidotumokat alkalmaznak:

• káliumkészítmények (kálium-orotát, Panangin, kálium-klorid), hogy gyorsan kompenzálják a szívizomban lévő e fém ionjainak hiányát;
• glikozid antagonisták (Unitiol és Difenin);
• citrát sók;
• antiaritmiás szerek (Anaprilin, Diphenin és mások).

Az atropint nagyon óvatosan írják fel, mert ritmuszavarok esetén szigorúan ellenjavallt..

Az adrenerg gyógyszerek (különösen az adrenalin) kinevezése tilos. Képesek fibrillációt okozni, ami a beteg gyors halálát fenyegeti..

Tehát a glikozidok olyan gyógyszerek, amelyeket különböző típusú szív- és érrendszeri betegségek esetén írnak fel. Szigorúan az előírt dózisban alkalmazzák, és csak az orvos által meghatározott esetekben. Az öngyógyítás ezekkel az erős gyógyszerekkel nagyon veszélyes..

Szívglikozidok

Glikozidszerkezetű gyógyszerek, szelektív kardiotonikus hatással. A természetben S. g. 45 gyógynövényfajban található, amelyek 9 családba tartoznak (kutrovy, liliaceae, boglárka, hüvelyesek, stb.), Valamint néhány kétéltű bőrmérgében. Bizonyos S.-készítményeket (acetildigitoxin, metilazid) félszintetikusan állítunk elő.

A modern orvosi gyakorlatban alkalmazott digitalis készítmények közé tartozik a digitaloxin, digoxin, acetildigitoxin, celanid, lantozid stb., Strophanthus Combe - strophanthin K., gyöngyvirág - corglikon, gyöngyvirág tinktúra és adonis készítmények - adonis gyógynövény, kivonat infúziója adonis száraz és adonisid.

A szívglikozidok kémiai szerkezete. S. városának molekulái geninekből (aglikonok) és glikonokból állnak. Kémiailag a geninek a ciklopenit-perihidrofenantrén szerkezet szteroid alkoholai, amelyekben C_17. van egy telítetlen laktongyűrű. A laktongyűrű szerkezetétől függően az S. geninek kardenolidokra (öttagú telítetlen gyűrűvel) és bufadienolidokra (hattagú kétszeresen telítetlen gyűrűre) oszlanak. Az aglikonok és különösen a laktongyűrűk szerkezete meghatározza a szívglikozidok hatásmechanizmusait és egyéb farmakodinamikájának jellemzőit. Ezenkívül az aglikonok szerkezete meghatározza ezeknek a gyógyszereknek a polaritását és a kapcsolódó farmakokinetikai jellemzőket (felszívódás a gyomor-bél traktusban, kötődés a vérplazma fehérjéihez stb.). S. polaritása az aglikonjaikban lévő poláros (keton és alkohol) csoportok számától függ. Így a strophanthus és a gyöngyvirág S. g-je különbözik a legnagyobb polaritásban, amelyben az aglikonok 4-5 poláros csoportot tartalmaznak. Kevésbé poláros a digoxin és a celanid, amelyek mindegyike 2-3 poláros csoportot tartalmaz. A digitoxinra, amelynek aglikonjában csak egy poláris csoport van, a S. g..

A glikonok egy S. g. Molekulában a gyűrűs cukrok maradványait jelentik, amelyek oxigénhídon keresztül kapcsolódnak a C helyzetű aglikonokhoz.₃. Az orvostudományban használatos S. g. Egy-négy cukormaradványt tartalmaz, amelyek között egyaránt lehetnek monoszacharidok (például O-digitoxóz, O-cimaróz stb.), Amelyek csak az S. g összetételében találhatók, és elterjedtek a a cukor jellege (D-glükóz, D-fruktóz, L-ramnóz stb.). A glikon szerkezete meghatározza az S. g oldhatóságát, stabilitását savas és lúgos közegben, aktivitását, toxicitását, valamint a farmakokinetika néhány jellemzőjét (sejtmembránokon keresztüli permeabilitás, felszívódás a gyomor-bél traktusban, a vérplazma fehérjékhez való kötődés erőssége stb.).

A szívglikozidok farmakológiai hatásai és hatásmechanizmusai. S. g. Közvetlen szelektív hatása van a szívizomra, és pozitív inotrop hatást (fokozott pulzusszám, negatív kronotrop hatás (pulzusszám csökkenés) és negatív dromotrop hatást (vezetőképesség csökkenés) okoz. Nagy dózisban pozitív batmotrop hatást is okoznak, azaz növeli a szívvezetési rendszer összes elemének izgatottságát, a sinus csomópont kivételével. A város S. inotróp hatása klinikailag csak szívelégtelenségben fejeződik ki, amikor a fajlagos térfogat korlátozott a szívizom kontraktilitásának csökkenése miatt. Egészséges embereknél a város S. pozitív inotrop hatásának jelei lehetnek csak speciális hemodinamikai vizsgálatok segítségével lehet azonosítani. Az EKG-n S. hatása alatt növekszik a K hullám, szűkül a QRS komplex, nő az R - R és P - P intervallum, rövidül a Q - T intervallum, csökken az ST szegmens az izoelektromos vonal alatt, csökken, a T hullám simítása vagy inverziója.Szívelégtelenséggel S. g-stázisa növeli a sokkot és a perceket; térfogat, csökkenti a vénás nyomást és a keringő vérmennyiséget, növeli vagy normalizálja a vérnyomást, javítja a szívizom vérellátását. A szív összehúzódásának erejének növekedése S. hatása alatt. Szívelégtelenségben nem jár a szívizom megnövekedett oxigénfogyasztása, tk. csökkentve a szív térfogatát és a kialakuló feszültséget, S. energiával kedvezőbb munkaszintre helyezi át.

A S. in g pozitív inotrop hatásának mechanizmusa összefüggésben áll azzal a képességükkel, hogy növeljék a kardiomiociták kalciumion-tartalmát, és a troponinnal kalcium-komplexeket képezzenek, ennek eredményeként megkönnyítik az aktin és a miozin kölcsönhatását, és megnő a miofibrillek kontraktilitása. Ezenkívül S. fokozza a miozin ATPáz aktivitását, amely részt vesz ennek a folyamatnak az energiaellátásában..

A város S. hatására a kardiomiociták kalciumion-tartalmának növekedése a következő okok miatt következik be. Kölcsönhatásban a kardiomiocita membránok Na, K + -függő ATP-ase szulfhidrilcsoportjaival, például gátolják ennek az enzimnek a aktivitását, ami a nátriumionok intracelluláris tartalmának növekedéséhez vezet. Ugyanakkor az extracelluláris kalcium áramlása a kardiomiocitákban fokozódik, valószínűleg a nátriumionok transzmembrán cseréjének mechanizmusának stimulálása miatt a kalciumionokkal, és a kalcium felszabadulása a szarkoplazmatikus retikulumból is növekszik. Feltételezzük azt is, hogy a kalcium permeabilitása a kardiomiociták és a szarkoplazmatikus retikulumok membránjain keresztül megnő a S. komplexeinek képződésének eredményeként. Ezek a membránok fofolipid, fehérje és szénhidrát komponenseivel. Ezenkívül a S. chelaptjeinek képződése kalciummal megkönnyítheti a kalcium transzportját a kardiomiociták membránjain és a szarkoplazmatikus retikulumon keresztül. Lehetséges, hogy a kalciumionok transzmembrán transzportjának folyamatainak stimulálása, a ciklikus AMP függvényében, valamint a szívglikozidok (úgynevezett endodiginek) endogén analógjainak felszabadulásának növekedése fontos a S. inotropikus hatásának mechanizmusában..

Az év S. negatív kronotrop hatásának mechanizmusa a vagus ideg szívizomra gyakorolt ​​hatásainak túlnyomó aktivációjának köszönhető. Ezt a hatást az atropotin megszünteti. A vagus ideg aktiválása a város S. hatására reflexszerűen történik a carotis sinus és aorta zónák baroreceptoraitól (synocardialis reflex) és a myocardialis stretch receptoroktól (az úgynevezett Bezold-effektus, vagy a Bezold-Jarisch cardiocardialis reflex). Ugyanakkor a Bainbridge reflex intenzitása csökken a vena cava nyílásainak receptorainak nyújtásának csökkenése miatt.

Az S. S. negatív dromotrop hatása az atrioventrikuláris vezetés sebességének csökkenésével és a PQ intervallum ennek megfelelő rövidülésével nyilvánul meg. Ez a hatás mind a város S.-nek a szívizomra gyakorolt ​​közvetlen hatásának, mind a vagus ideg aktiválásának köszönhető. Az S. S. negatív dromotrop hatása az első hiányos, majd teljes atrioventrikuláris blokád kialakulásának oka. Ugyanakkor az atrioventrikuláris vezetés lelassulása biztosítja a szívglikozidok terápiás hatását supraventrikuláris tachycardiában és pitvarfibrillációban..

S. nem gyakorol kifejezett hatást a koszorúér keringésére. Az iszkémiás szívbetegségben szenvedő betegek egy részében azonban az S. kiválthatja az anginás rohamok előfordulását.

Az S. által okozott diurézis növekedése különösen egyértelműen szívelégtelenségben nyilvánul meg. Ugyanakkor S. város vízhajtó hatása elsősorban a hemodinamika javulásának és részben a város S. depresszív hatásának köszönhető a vese tubulusokban a nátrium- és klórionok visszaszívódására. Feltételezzük azt is, hogy az S. diuretikus hatásmechanizmusaiban fontos lehet az e csoportba tartozó gyógyszerek hatása az aldoszteron metabolikus sebességére és a pitvari natriuretikus peptid képződésére..

Mérsékelten kifejezett stimuláló hatást gyakorolnak a város S. belső szerveinek simaizmaira, és némileg növelik a bélmozgást, valamint az epehólyag, a méh és a hörgők tónusát..

A város S. terápiás dózisaiban (különösen a gyöngyvirág és az adonis készítményei) nyugtatóan hatnak a c.n. S. mámorával azonban lehetséges a c.n. gerjesztésének jelei. (álmatlanság, hallucinációk stb.).

A szívglikozidok farmakokinetikája. S. farmakokinetikájának fő jellemzői (biohasznosulás, vérplazma fehérjékhez való kötődés, biotranszformáció stb.) Nagymértékben függenek az e csoportba tartozó gyógyszerek polaritásának mértékétől. Az erősen poláros S. g gyógyszerek (strophanthin K, korglikon) gyengén felszívódnak a gyomor-bél traktusban (a bevett dózisnak legfeljebb 2-5% -a), gyakorlatilag nem kötődnek a vérplazma albuminjához, kissé metabolizálódnak a májban, és a vesén keresztül főként változatlanul ürülnek ki. forma.

A kevésbé poláros S. g. (Digoxin) jobban felszívódik a gyomor-bél traktusból (a bevett dózis 60-85% -áig), és 20-25% -kal kötődik a vérplazma albuminjához. Az ilyen gyógyszerek mintegy 20% -a biotranszformáción megy keresztül a májban inaktív metabolitok képződésével, és körülbelül 30% -a változatlan formában ürül a vizelettel. A digitoxin legkevésbé poláros S. jellemzője a nagy orális biohasznosulás (a bevett dózis 90-100% -a), és nagyrészt a vérplazma albuminjához kapcsolódik (90% vagy több). A digitoxin elfogadott dózisának 20-30% -a változatlan formában ürül az epével, majd a bélből visszaszívódik a vérbe. A májban a digitoxin jelentős mennyiségben metabolizálódik, és főleg a vizelettel, részben (kb. 25%) ürül ki inaktív metabolitok formájában..

S. felszívódása a gyomor-bél traktusban főleg passzív diffúzióval történik. A város S. felszívódásának sebessége csökken a környezet savasságának növekedésével, a bélmozgás növekedésével, a mikrocirkuláció károsodásával és falának ödémájával. Ezenkívül az adszorpció, antacidok, összehúzó és hashajtók, kolinomimetikumok és néhány antibiotikum (például aminoglikozidok, tetraciklinek, rifampicin) megzavarják S. felszívódását. Az etil-alkohol, a kinidin, a furoszemid, a citosztatikumok és a görcsoldók hozzájárulnak S. város felszívódásának növekedéséhez..

S. eloszlása ​​a testben viszonylag egyenletesen megy végbe, bár a mellékveseiben, a hasnyálmirigyben, a bélfalban, a májban és a vesékben S. S. némileg nagyobb mennyiségben halmozódik fel, mint más szervekben. A szívizomban ebben a csoportban a bevitt gyógyszeradag legfeljebb 1% -a található meg. Szisztematikus alkalmazással S. készítményei hajlamosak az anyag kumulációjára. Ez a képesség a digitoxinban, a legkevésbé a strophanthin K-ban és a korglikonban kifejezett..

A szívglikozidok alkalmazása. A S. g-használatának fő jelzése a szívelégtelenség. Az S. különösen hatékony a szív túlterhelése által okozott szívelégtelenség esetén (például artériás hipertóniával, szelepes szívbetegséggel, érelmeszesedéssel járó cardiosclerosis esetén). Viszonylag kevés hatékony S. g-érték kardiomiopátiák, szívizomgyulladás, aorta elégtelenség (különösen szifilitikus etiológia), tirotoxikózis és pulmonalis szív esetén. Azonban S. nem ellenjavallt ezekben a betegségekben és kóros állapotokban, tk. bizonyos terápiás hatást gyakorolnak rájuk, gyengítve a szív dekompenzációjának jeleit.

Terápiás és profilaktikus célokra az S. paroxizmális pitvari és nodális atrioventrikuláris tachycardia esetén alkalmazható. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy paroxizmális supraventrikuláris tachycardia, részleges atrioventrikuláris blokáddal, S. évi inzinkciója következtében alakulhat ki (leggyakrabban digitalis készítményekkel). Az S. nagyon hatékony a pitvarfibrilláció vagy a pitvari flutter tachysystolikus formájára. A pitvarfibrillációval a város S. csökkenti a kamrai összehúzódások gyakoriságát és megszünteti a pulzus hiányát. Ezzel a patológiával S.-t olyan dózisokban írják fel, amelyek nyugalmi állapotban körülbelül 60-80, percenként legfeljebb 100 ütemet tartanak. A pitvari flutterrel a város S.-jét használják a lebegés pitvarfibrillációra való átadására az atrioventrikuláris blokád fokozása, a kamrai kontrakciók csökkentése és a normális sinus ritmus helyreállítása érdekében.

A szívglikozidok mérsékelten hatékonyak akut miokardiális infarktus miatti, különböző mértékű akut bal kamrai elégtelenség esetén, ellenjavallt azonban kardiogén sokk esetén. Akut miokardiális infarktusban (miokardiális infarktus) az S.-t csökkentett dózisokban alkalmazzák, mivel a myocardium ischaemiás területei aritmogének.

A szívelégtelenség és a kardiomegalia hátterében felmerülő angina pectoris (angina pectoris) esetén a S. g. Pozitív hatással van. Szívelégtelenség hiányában azonban súlyosbíthatják az angina pectoris klinikai megnyilvánulásait, és egyes esetekben provokálhatják támadásainak megjelenését..

Az S. készítményeinek megválasztása minden esetben farmakokinetikájuk figyelembevételével történik. Tehát sürgősségi ellátás során (például akut szívelégtelenség esetén (szívelégtelenség)) rövid késési periódusú gyógyszereket (strofantin, korglikon stb.) Alkalmaznak, amelyeket intravénásan adnak be. Kisgyermekeknek és időseknek kis kumulatív gyógyszereket írnak fel S. g (digoxin, celanid, sztrofantin).

Az S. alkalmazásának abszolút ellenjavallata ennek a csoportnak a gyógyszerekkel való mérgezése. Ezenkívül S. ellenjavallt idiopátiás subaorticus szűkületben, tk. az általuk okozott szívösszehúzódások növekedése növeli a bal kamrából érkező vér kiáramlásának mértékét. A második fokú atrioventrikuláris blokáddal S. ellenjavallt a teljes keresztirányú blokád kialakulásának kockázata miatt, különösen Morgagni - Adams - Stokes támadásainak hátterében. Nem alkalmazható S.-vel, Wolff-Parkinson-White szindrómával, instabil angina pectorisszal és akut fertőző szívizomgyulladással..

Terhesség és szoptatás alatt a g g-ját óvatossággal kell előírni, tk. viszonylag könnyen behatolnak a placenta gátjába és kiválasztódnak az anyatejbe.

A szívglikozidok mellék- és toxikus hatásai. Megkülönböztetni a szív és a nem szív megnyilvánulásait a S. toxikus hatásától. A szív mérgezési megnyilvánulásai a S. szívizomra gyakorolt ​​hatásának mechanizmusának sajátosságai. Tehát a pihenési potenciál amplitúdójának csökkenése, a refrakter periódus lerövidülésével együtt, amelyet S. okozhat, a kamrák, kamrai és pitvari extraszisztolák fibrillációjának egyik oka lehet, gyakran allorrhythmiaként (akár bigeminiaig) folytatva. A város S. negatív dromotrop hatása miatt különböző mértékű atrioventrikuláris blokádot okozhat. S. mérgezésére az atrioventrikuláris blokkolással járó nem paroxizmális supraventrikuláris tachycardiák is jellemzőek. Lehetséges sinus arrhythmia, sinoatrialis blokk, tachycardia az atrioventrikuláris csatlakozásból és politopiás kamrai tachycardia. A mérgezés elektrokardiográfiai jelei a sinus bradycardia, az atrioventrikuláris disszociáció, a kamrai aritmiák és az atrioventrikuláris blokkolással járó supraventricularis aritmiák..

A gyomor-bélrendszeri neurológiai és néhány egyéb rendellenesség az S. mérgezésének nem kardiális jele. A gyomor-bél traktus rendellenességeit (étvágytalanság, émelygés, hányás, hasmenés, hasi fájdalom) általában az S. szájon át történő alkalmazásakor figyelik meg, bár ezeknek a rendellenességeknek (hányinger, hányás) is előfordulhatnak gyógyszerek intravénás beadása esetén. Az S. által alkalmazott neurológiai rendellenességek közül a retrobulbar opticus neuritis jelei lehetségesek (a látásélesség romlása, a színészlelés változásai, scotoma), neuralgia, fejfájás, álmatlanság, hallucinációk, delirious szindróma. Viszonylag ritkán, S. hosszan tartó alkalmazásával gynecomastia, bőrallergiás reakciók és immun trombocitopénia alakul ki..

S. mérgezése általában a gyógyszerek túladagolásának eredményeként figyelhető meg. A mámor kialakulását különféle tényezők segítik elő, beleértve. S. farmakokinetikájának változásai hypothyreosisban, hipoalbuminémiában, vese- vagy májelégtelenségben idős korban stb. A város S. iránti érzékenység kardiomiopátiákkal, szívizom hypoxiával, alkalózissal, hipokalémiával, hypomagnesemiával és hiperkalcémiával növekszik. Ezenkívül S. toxicitása fokozódhat, ha bizonyos gyógyszerekkel együtt alkalmazzák őket (lásd Kábítószer-összeférhetetlenség).

Mámor kialakulása esetén a város S. törlésre kerül. A mérgezésből eredő tachyarrhythmia enyhítésére káliumkészítményeket, difenint, lidokaint, dinátrium-edetát unitiolt, β-blokkolókat (anaprilin) ​​alkalmaznak. A káliumkészítmények csak azokban az esetekben hatékonyak, amikor S. mérgezése a hypokalemia hátterében alakul ki. Az e célra szolgáló káliumkészítmények közül főleg kálium-kloridot használnak, amelyet intravénásan adagolnak 5% -os glükózoldatban 1-3 órán át, vagy Panangin. Ha S. mérgezése hyperkalaemia vagy atrioventrikuláris blokád hátterében alakul ki, a káliumkészítmények alkalmazása nem megfelelő. Ilyen esetekben a difenin a választott gyógyszer. A lidokain hatékonyan enyhíti az S. által okozott kamrai tachyarrhythmiákat, de csak atrioventrikuláris blokk hiányában alkalmazható. Ugyanezen célból használhatja az anaprilint, amelyet intravénásan adnak be 1-5 mg dózisban. Az S. mérgezése által okozott atrioventrikuláris blokád mellett, kamrai ritmuszavarokkal nem jár együtt, a legkifejezettebb hatást a dinátrium-edetát intravénás beadása (2-4 g 500 ml 5% -os glükóz-oldatban) és atropinnal (1 ml 0,1% -os oldat) adják. A szív endokardiális stimulációja hatás hiányában mutatkozik meg. Amikor a kamrai fibrilláció S. mérgezése következtében következik be, a szív elektromos defibrillációjához folyamodnak, és intravénásan difenin- és kálium-készítményeket injektálnak. Az S. mérgezésének ígéretes terápiás módja a specifikus antitestek alkalmazása ezekre a gyógyszerekre.

A fő S.g-t, alkalmazási módjaikat, dózisokat, a felszabadulás formáit és a tárolási körülményeket az alábbiakban adjuk meg..

Az Adonizidet (Adonisidum) a felnőttek belsőleg használják, 20-40 cseppet naponta 2-3 alkalommal. Magasabb adagok felnőtteknél: egyszeri 40 csepp, naponta 120 csepp. Kiadási forma, 15 ml-es injekciós üveg. Tárolás: B lista; jól lezárt, fénytől védett tartályban.

A digitoxint (Digitoxinum) orálisan és rektálisan átlagosan 0,0001, illetve 0,00015 g adagonként írják fel. Magasabb adagok felnőtteknél: egyszeri 0,0005 g, napi 0,001 g. Kiadási forma: 0,0001 g-os tabletta, 0,00015 g-os végbélkúp (kúp). Tárolás: B lista; hűvös, sötét helyen.

A digoxint (Digoxinum) felnőttek számára orálisan adják be, átlagosan 0,00025 g / adag. A legmagasabb napi orális adag felnőtteknek 1,0015 g. Intravénásan (lassan!) 1–2 ml 0,025% -os oldatot 10 ml 5% -os, 20% -os vagy 40% -os glükózoldattal injekcióznak. % -os oldat. Tárolás: A lista; sötét helyen.

A Cardiovalenumot (Cardiovalenum) orálisan 15-20 csepp naponta 1-2 alkalommal használják. Az előállítás módja: 15, 20 és 25 ml-es injekciós üveg. Tárolás: B lista; hűvös, sötét helyen.

A Korglikont (Corglyconum) intravénásán (lassan, 5-6 perc alatt), 0,5-1 ml 0,06% -os oldattal, 10-20 ml 20% -os vagy 40% -os glükózoldattal adják be. Nagyobb dózisok intravénásan felnőttek számára: egyszeri 1 ml, napi 2 ml 0,06% -os oldat. Kiadási módszer: 1 ml 0,06% -os oldat ampullái Tárolás: B lista, hűvös, sötét helyen.

A Strophanthin K-t (Strophanthinim K) intravénásán adják be (lassan, 5-6 perc alatt), 0,5 ml 0,05% -os oldatot 10-20 ml 5% -os, 20% -os vagy 40% -os glükózoldattal. Nagyobb dózisok intravénásan felnőttek számára: egyszeri 0,0005 g, napi 0,001 g, illetve 1 ml és 2 ml 0,05% -os oldat). Az előállítás módja: 1 ml 0,05% és 025% oldat ampullái. Tárolás: A lista.

A celanidot (Celanidum, szinonimája: izolanid, tantosid C, stb.) Felnőttek számára belsőleg írják fel, átlagosan 0,00025 g tablettákban vagy cseppenként 10-25 cseppenként. Intravénásan (lassan!) Adjon 0,0002 g (1 ml 0,02% -os oldatot) 10 ml 5% -os, 20% -os vagy 40% -os glükózoldatba. Magasabb adag felnőttek belsejében: egyszeri 0,0005 g, napi 0,001 g; intravénásán: egyszer 0,0004 g, naponta 0,0008 g (2, illetve 4 ml 0,02% -os oldat). Előállítási módszer: 0,00025 g-os tabletta; 10 ml-es injekciós üveg 0,05% -os oldat (orális beadásra); ampullák 1 ml 0,02% -os oldattal. Tárolás: A lista; sötét helyen.

Irodalomjegyzék: Budarin L.I., Szaharcsuk I.I. és Chekman I.S. A szívglikozidok fizikai kémia és klinikai farmakológia, Kijev, 1985; Gatsura V.V. és Kudrin A.N. Szívglikozidok a szívelégtelenség komplex farmakoterápiájában, M., 1983, bibliogr.; Klinikai farmakológia és gyógyszerterápia kézikönyve, szerk. I.S. Chekman és mások, p. 319, Kijev, 1986.

Gyógyszerek a szívglikozidok csoportjából: osztályozás és javallatok

Az orvosi statisztikák szerint a szív- és érrendszeri megbetegedésekben szenvedő betegek száma évről évre növekszik, beleértve azokat is, akiknél krónikus szívelégtelenség (CHF) jelentkezik. Ennek a patológiának az előfordulása az Egyesült Államok és az Európai Unió országainak felnőtt lakossága között 1,5 és 2% között van, ez nem a legjobb mutató hazánkban. A kardiotonikus gyógyszerek, a szívet stimuláló gyógyszerek segítenek javítani a CHF-ben szenvedő betegek életminőségét. Ezek közül a leghíresebbek a szívglikozidok. Ezen alapok felhasználásának története több mint száz éve van. Az egész azzal kezdődött, hogy a digitalis leveleket kinevezték a csepegtető betegeknek, és ekkor már magas volt a mérgezés kockázata. A 18. században először ismertették a túladagolás tüneteit és az adag kiválasztására vonatkozó ajánlásokat. Melyek a szívglikozidok modern készítményei - próbáljuk meg kitalálni.

Osztályozás

A kardiotonikus tulajdonságokkal rendelkező vegyületek előállításának forrásai bizonyos családok gyógynövényei. Jól tanulmányozta őket a farmakognosia nevű tudomány. A gyógyszerek neve azokból a növényekből származik, amelyekből származnak. Például:

• vörös (lila) típusú róka kesztyű (digitalis) - Digitoxin, Cordigit;
• gyapjas típusú digitalis - Digoxin, Celanid, Lantosid;
• rozsdás digitalis - Digalen-neo;
• adonis (adonis) - Adonisides;
• sztrofant - sztrofantin K, sztrofantidin-acetát;
• gyöngyvirág - Korglikon;
• sárgaság - Cardiovalen.

Kémiai szempontból a szívglikozidok a következő anyagok kombinációi:

1. Az aglikon (genin) a hormonokhoz, az epesavakhoz, a szterinekhez hasonló kémiai felépítésű szteroid szerkezet. A genin határozza meg a gyógyszer kardiotonikus hatásának mértékét és mechanizmusát..
2. Cukorrész (glikon) - különböző cukrok molekuláival képviselhető, felelős a szövetekben való oldódásért és rögzülésért.

Ezen gyógyszerek hatásának időtartama és alkalmazásának jellemzői a kémiai képlettől függenek. Osztályozásuk ezen alapul. A szívglikozidok között vannak olyan gyógyszerek, amelyek jobban oldódnak a zsírokban (Digoxin, Digitoxin, Celanide). Jól felszívódnak a belekben és gyengén ürülnek a vizelettel, ezért orális adagolásra írják fel őket.

Éppen ellenkezőleg, a vízben tökéletesen oldódó szerek gyengén szívódnak fel az emésztőrendszerben, ezért jobb parenterálisan beadni őket (Korglikon, Strofantin). A vesén keresztül jól ürülnek, működésük időtartama rövid.

A glikozidok munkájának időtartamát az is befolyásolja, hogy képesek-e kötéseket kialakítani a vérplazma fehérjéivel és felhalmozódni. A digitoxin működik a leghosszabb ideig (legfeljebb 2-3 hétig), a legkevesebb a Strofantin és a Korglikon (2-3 nap). A digoxin és a celanid átlagos átlagos időtartamú (átlagos hét).

Tulajdonságok és indikációk

A szívglikozidoknak kétféle farmakológiai hatása van:

1. Szív - a szívizom kontraktilis aktivitásának növekedése, a vezetés és a pulzus (HR) lelassulása, a szívizom ingerlékenységének növekedése. Ezenkívül hozzájárulnak a diasztolé időtartamának növekedéséhez - ahhoz az időszakhoz, amikor a szív pihent és felhalmozódik az energiatartalék..
2. Extracardialis események - perifériás érszűkület, vizelethajtó és nyugtató hatások.

A szívglikozidok fő hatásmechanizmusának végrehajtása (a szisztolés összehúzódások erejének növekedése) olyan mutatók növekedéséhez vezet, mint például a stroke és a percnyi vérmennyiség, a szív anatómiai méreteinek csökkenéséhez, a vénás nyomás csökkenéséhez és az ödéma szindróma megszüntetéséhez. Fontos, hogy a szívizom oxigénfogyasztása ne növekedjen..

Az e csoportba tartozó gyógyszerek egyaránt növelik a szívizom kontraktilitását mind funkcionális szívelégtelenség jelenlétében, mind annak hiányában. Egészséges embereknél azonban nem nő a perc teljesítménye. Az expozíció mértéke nemcsak a gyógyszer adagjától függ, hanem az adott személy organizmusának egyéni érzékenységétől is..

A mellékhatások magas kockázata és az ellenjavallatok jelenléte miatt a szívglikozidok csoportja potenciálisan veszélyes gyógyszerekhez tartozik, ezért csak szakember kezelheti őket.

A következő kóros állapotok jelzéssé válnak a szívglikozidok kinevezésére:

• szívelégtelenség - akut és krónikus;
• szupraventrikuláris ritmuszavarok (tachycardia), beleértve a paroxizmális lefolyásúakat is;
• pitvarfibrilláció;
• pitvarfibrillációs rohamok;
• perikardiális szívtamponád (kompresszió).

Ellenjavallatok ezeknek a gyógyszereknek a kinevezéséhez:

1. A szívglikozidok nem kezelhetők bradycardiával, különböző fokú atrioventrikuláris blokkolással, instabil anginával.
2. Tilos ezeket a gyógyszereket felírni akut gyulladásos folyamatok (szívizomgyulladás) során, kóros szívritmus okozta ájulás esetén (Morgagni-Adams-Stokes támadások).
3. Az abszolút ellenjavallat jelzi a digitálisz és más kardiotonikus növények intoleranciájának történetét..
4. A mérgezés súlyos tünetei esetén nem folytathatja a szívglikozid gyógyszerekkel történő kezelést.

Alkalmazási módszerek

Azonnal érdemes figyelmeztetni az öngyógyítás lehetetlenségére ezekkel a gyógyszerekkel: a toxicitás miatt a dózisokat a kezelőorvosnak egyedileg kell megválasztania, hogy ne jelenjenek meg veszélyes mellékhatások.

Melyek a szívelégtelenség kardiotonikus terápiájának alapelvei? A testnek kétféle telítettsége van szívglikozidokkal:

• gyors digitalizáció - kezdettől fogva előírják a maximális terhelési dózisokat, majd áttérnek egy karbantartási üzemmódra;
• lassú digitalizálás - fenntartó dózisok alkalmazása a kezelés első napjától kezdve.

Az első módszert kórházi körülmények között alkalmazzák a lehetséges toxikus reakciók figyelemmel kísérésével. A második módszer magában foglalja egy speciális szívglikozid alkalmazását krónikus szívelégtelenség otthoni kezelésére. Különleges képletek vannak a gyógyszer dózisának kiszámítására, nomogramok a terhelési és fenntartó dózisok nagyságának meghatározására a beteg testtömegétől, a vesefunkció állapotától (kreatininszint), a mellékhatások kialakulásának kockázatától.

Glikozidmérgezés - mi ez? Különböző szervek és rendszerek, nevezetesen a gyomor-bél traktus, a központi idegrendszer, a látószervek, a szív változásai formájában nyilvánul meg..

• hasi görcsök, hányás, étvágytalanság;
• fejfájás, letargia, alvászavarok, nyugtalan viselkedés, hallucinációk
• tudatzavar, stb.
• a látómezők elvesztése, színérzékelési rendellenességek stb.;
• szívritmuszavarok - extraszisztolák, kamrai aritmiák, blokád és egyéb típusok.

A szívglikozidok mérgezésének kiküszöbölésére szolgáló intézkedések lehetőségei a következők:

1. A gyógyszer törlése, az EKG monitorozása dinamikában, a későbbi dózismódosítással - egyszeri extraszisztolák vagy 1 fokos blokád esetén a szívteljesítmény megsértése nélkül.
2. A gyógyszer törlése és antiaritmiás gyógyszerek szájon át történő kinevezése (kálium-klorid, magnézium-orotát, panangin) vagy parenterálisan (lidokain, amiodaron, unitiol).

Az antiaritmiás gyógyszerek hatásának hiányában defibrillációt alkalmaznak. Ha a pulzusszám túl ritka, mesterséges pacemakert (pacemakert) telepítenek. Az olyan szerekkel való mérgezés megelőzése érdekében, mint a szívglikozidok, a gyógyszerek fenntartó adagjait gondosan kell kiválasztani, és a káliumveszteséget időben pótolni kell..

A gyógyszerek jellemzői

A modern farmakológia a szívglikozidoknak nevezett gyógyszerek széles választékában jelenik meg, a legnépszerűbbek listája így néz ki:

1. A digitoxin a leghosszabb hatású gyógyszer, majdnem 100% -ban felszívódik a vékonybélben, koncentrációja a plazmában 18-20-szor nagyobb, mint a Digoxin azonos adagjának bevétele után. Ez a szer szinte teljes mértékben kötődik a plazmaalbuminhoz, ezért nagy kumulációval (akkumulációval) rendelkezik. A digitoxin körülbelül fél óra vagy egy óra múlva kezd hatni az intravénás beadást követően, 4 órával a bevétel után. A felezési idő átlagosan 5 nap, és nem függ a károsodott vesefunkciótól. A lassú digitalizálási módszerrel a gyógyszer terápiás szintjének stabilizálása 3 vagy 4 hét múlva érhető el.
2. Digoxin (Acedoxin) - ez a szívglikozid jól felszívódik a belekben, de csak egynegyede kötődik a plazmafehérjékhez. Felezési ideje körülbelül 2 nap, a bevett dózis körülbelül egyharmada választódik ki naponta. Szinte teljesen változatlan formában ürül a vizelettel, a sebesség a veseműködési zavarok jelenlététől függ. Intravénás beadás után a művelet átlagosan 20 perc múlva, néhány óra múlva lenyelés után kezdődik. Megjegyezték az egyes betegek egyéni érzékenységét erre a gyógyszerre, és a nagy dózisok toleranciája jobb kisgyermekeknél, mint felnőtteknél. Ennek a glikozidnak egyetlen kinevezésével mindig az izomtömeget veszik figyelembe, és nem a teljes testtömeget, mivel a zsírszövetben gyakorlatilag nincs felhalmozódás. A lassú digitalizálás stabil gyógyszerkoncentrációhoz vezet körülbelül egy hét múlva.
3. Celanid (Lanatozide) - kémiai képletükben hasonló a Digoxinhoz, ezek a szívglikozidok hasonló farmakodinamikai tulajdonságokkal rendelkeznek. Szájon át történő beadás után azonban a celanid kevésbé szívódik fel a belekben, az intravénás alkalmazás lehetővé teszi, hogy a Digoxin előtt elkezdjen hatni.
4. A strofantin K egy vízben oldódó glikozid, amely gyorsan kiválasztódik a vesén keresztül, nem halmozódhat fel a testben, és kizárólag parenterális alkalmazásra szolgál. Ez a gyógymód nem befolyásolja nagyban a szívfrekvenciát és az impulzus vezetőképességét a szívizomban. A gyors telítettségi módszer alkalmazásakor a véráramba jutás után néhány perccel kezd hatni, és fél óra vagy egy óra alatt eléri a maximumot.
5. Korglikon - ez a gyógyszer tulajdonságaiban hasonló a Strofantinhoz, és intravénás beadásra is szolgál. Korglikon azonban valamivel hosszabb cselekvésre képes, mint a Strofantin..

A szívglikozidok listáját folytathatja olyan gyógyszerekkel, mint az adonis infúzió, Adonizid, Bekhterev gyógyszer, gyöngyvirág tinktúra stb. Mindazonáltal ritkán alkalmazzák krónikus szívelégtelenséggel járó állapotok kezelésére. Ezeket a gyógyszereket nyugtatóként használják cardioneurosis, neurasthenia, vegetatív és vaszkuláris dystonia, vagy egyéb, enyhe keringési rendellenességekkel járó állapotok esetén. Használatuk előtt konzultáció szükséges egy orvossal is..