Béta-blokkolók - gyógyszerek listája

A béta-blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek ideiglenesen blokkolják a béta-adrenerg receptorokat. Ezeket az alapokat a következőkre írják fel:

• szívritmuszavarok terápiája;
• a visszatérő szívinfarktus megelőzésének szükségessége;
• magas vérnyomás kezelés.

Mik azok a béta-adrenerg receptorok?

A béta-adrenerg receptorok olyan receptorok, amelyek reagálnak az epinefrin és a noradrenalin hormonokra, és három csoportba sorolhatók:

1. β1 - túlnyomórészt a szívben lokalizálódnak, és amikor stimulálják őket, a szívösszehúzódások ereje és gyakorisága megnő, a vérnyomás emelkedik; a vesében a β1-adrenerg receptorok is megtalálhatók, amelyek a periglomeruláris készülék receptoraként szolgálnak;
2. β2 - receptorok, amelyek a hörgőkben helyezkednek el, és amikor stimulálják, kiváltják a hörgőgörcsök tágulását és megszüntetését; ezek a receptorok a májsejteken találhatók, és hormonjaikkal történő stimulációjuk elősegíti a glikogén (tároló poliszacharid) lebontását és a glükóz felszabadulását a vérbe;
3. β3 - a zsírszövetben lokalizálva, hormonok hatására aktiválja a zsírok lebontását, energia felszabadulást okoz és fokozza a hőtermelést.

A béta-blokkolók osztályozása és felsorolása

Attól függően, hogy a béta-blokkolók mely receptorokra hatnak, és blokkolják őket, ezek a gyógyszerek két fő csoportra oszthatók..

Szelektív (kardioszelektív) béta-blokkolók

Ezeknek a gyógyszereknek a hatása szelektív és a β1-adrenerg receptorok blokkolására irányul (nem befolyásolják a β2-receptorokat), miközben főként szívhatásokat észlelnek:

• a szívösszehúzódások erejének csökkenése;
• a pulzus csökkenése;
• az atrioventrikuláris csomóponton keresztüli vezetés elnyomása;
• csökkent a szív ingerlékenysége.

Ez a csoport a következő gyógyszereket tartalmazza:

• atenolol (atenobén, Prinorm, Hypoten, Tenolol stb.);
• bizoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma stb.);
• betaxolol (Glaox, Curlon, Lokren, Betoptik stb.);
• metoprolol (Vasokardin, Betalok, Corvitol, Logimax stb.);
• nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
• talinolol (Cordanum);
• esmolol (Breviblock).

Nem szelektív béta-blokkolók

Ezek a gyógyszerek képesek blokkolni a β1 és β2-adrenerg receptorokat, hipotenzív, antianginális, antiaritmiás és membránstabilizáló hatásúak. Ezek a gyógyszerek emelik a hörgők tónusát, az arteriole tónusát, a terhes nő méh tónusát és a perifériás vaszkuláris ellenállás növekedését is..

Ez a következő gyógyszereket tartalmazza:

• propranolol (Anaprilin, Propamine, Noloten, Inderal stb.);
• Bopindolol (Sandinorm);
• levobunolol (Vistagen);
• nadolol (Korgard);
• oxprenolol (Trazicor, Coretal);
• obunol (Vistagan);
• pindolol (Wisken, Viscaldix);
• szotalol (Sotagexal, Sotalex).
• timolol (Okumed, Arutimol, Fotil, Glucomol stb.).

A legújabb generációs béta-blokkolók

Az új, harmadik generációs gyógyszerekre további értágító tulajdonságok jellemzők az alfa-adrenerg receptorok blokádja miatt. A modern béta-blokkolók listája a következőket tartalmazza:

• karvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Recardium stb.);
• celiprolol (Celipres);
• bucindolol.

A tachycardia béta-blokkolóinak listájának pontosítása érdekében érdemes megjegyezni, hogy ebben az esetben a leghatékonyabb gyógyszerek, amelyek segítenek csökkenteni a pulzusszámot, a bizoprololon és propranololon alapuló gyógyszerek.

Ellenjavallatok a béta-blokkolók használatához

Ezen gyógyszerek fő ellenjavallatai a következők:

• bronchiális asztma;
• alacsony nyomás;
• beteg sinus szindróma;
• perifériás artériás patológia;
• bradycardia;
• Kardiogén sokk;
• második vagy harmadik fokú atrioventrikuláris blokk.

Bétablokkolók. Hatásmechanizmus és osztályozás. Javallatok, ellenjavallatok és mellékhatások.

A béta-blokkolók vagy a béta-adrenerg receptor blokkolók olyan gyógyszerek csoportja, amelyek kötődnek a béta-adrenerg receptorokhoz és blokkolják a katekolaminok (adrenalin és norepinefrin) hatását rajtuk. A béta-blokkolók az alapvető artériák közé tartoznak az esszenciális artériás magas vérnyomás és a magas vérnyomás szindróma kezelésében. Ezt a gyógyszercsoportot a magas vérnyomás kezelésére az 1960-as évek óta használják, amikor először beléptek a klinikai gyakorlatba..

Felfedezési előzmények

1948-ban R. P. Ahlquist két funkcionálisan különböző típusú adrenerg receptort ír le - az alfa és a béta. A következő 10 évben csak az alfa-adrenerg receptor antagonisták voltak ismertek. 1958-ban felfedezték a dikloizoprenalint, amely egyesítette a béta-receptorok agonistájának és antagonistájának tulajdonságait. Ő és számos további gyógyszer még nem volt alkalmas klinikai alkalmazásra. És csak 1962-ben szintetizálták a propranololt (inderal), amely új és fényes oldalt nyitott a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében..

Az orvosi Nobel-díjat 1988-ban J. Black, G. Elion, G. Hutchings kapta a gyógyszerterápia új alapelveinek kidolgozásáért, különös tekintettel a béta-blokkolók alkalmazásának indoklására. Meg kell jegyezni, hogy a béta-blokkolókat antiaritmiás gyógyszercsoportként fejlesztették ki, és hipotenzív hatásuk váratlan klinikai eredmény volt. Kezdetben melléknek tekintették, korántsem mindig kívánatos cselekvés. Csak később, 1964-től kezdődően, Prichard és Giiliam megjelenése után értékelték.

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatásmechanizmusa annak köszönhető, hogy képesek blokkolni a szívizom és más szövetek béta-adrenerg receptorait, és számos olyan hatást váltanak ki, amelyek ezen gyógyszerek hipotenzív hatásának mechanizmusának részét képezik..

• A szívteljesítmény, a pulzus és az erő csökkenése, ami a szívizom oxigénigényének csökkenését, a fedezetek számának növekedését és a szívizom véráramlásának újraeloszlását eredményezi..
• A pulzus csökkenése. Ebben a tekintetben a diasztolák optimalizálják a teljes koszorúér-véráramlást és támogatják a károsodott szívizom anyagcseréjét. A szívizomot "védő" béta-blokkolók képesek csökkenteni az infarktus zónáját és a szívinfarktus szövődményeinek gyakoriságát.
• Csökkenti a teljes perifériás rezisztenciát a juxtaglomeruláris készülék sejtjeinek renintermelésének csökkentésével.
• A noradrenalin csökkent felszabadulása a posztganglionikus szimpatikus idegrostokból.
• Az értágító faktorok fokozott termelése (prosztaciklin, prosztaglandin e2, nitrogén-oxid (II)).
• A nátriumionok csökkent felszívódása a vesékben, valamint az aortaív és a carotis (carotis) sinus baroreceptorainak érzékenysége.
• Membránstabilizáló hatás - csökkenti a membránok permeabilitását a nátrium- és káliumionok számára.

A vérnyomáscsökkentővel együtt a béta-blokkolók a következő műveleteket hajtják végre.

• Antiaritmiás aktivitás, amelynek oka a katekolaminok hatásának gátlása, a sinus ritmus lelassulása és az impulzusok sebességének csökkenése az atrioventrikuláris septumban.
• Az antianginális aktivitás a szívizom és az erek béta-1 adrenerg receptorainak versenyképes blokkolása, amely a pulzus csökkenéséhez, a szívizom kontraktilitásához, a vérnyomáshoz, valamint a diasztolé időtartamának növekedéséhez és a koszorúér-véráramlás javulásához vezet. Általánosságban elmondható, hogy a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez ennek eredményeként nő a testtűrés, csökken az ischaemia periódusai, csökken az anginás rohamok gyakorisága az erőlködő angina pectorisban és az infarktus utáni angina pectorisban szenvedő betegeknél.
• Trombocitaellenes képesség - lassítja a vérlemezkék aggregációját és stimulálja a prosztaciklin szintézisét az érfal endotheliumában, csökkenti a vér viszkozitását.
• Antioxidáns aktivitás, amely a katekolaminok által a zsírszövetből származó szabad zsírsavak gátlásában nyilvánul meg. Csökkenti az oxigénigényt a további anyagcseréhez.
• Csökkent vénás véráramlás a szívben és a keringő plazma térfogata.
• Csökkentse az inzulin szekrécióját a máj glikogenolízisének gátlásával.
• Nyugtató hatásuk van, és terhesség alatt növelik a méh kontraktilitását.

A táblázatból kiderül, hogy a béta-1 adrenerg receptorok főleg a szívben, a májban és a vázizmokban találhatók. A béta-1 adrenerg receptorokra ható katekolaminok stimuláló hatásúak, ami a pulzus és az erő növekedését eredményezi..

A béta-blokkolók osztályozása

A béta-1-re és a béta-2-re gyakorolt ​​domináns hatástól függően az adrenerg receptorok a következőkre oszlanak:

• kardioszelektív (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardio-nem szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

A lipidekben vagy vízben való oldódás képességétől függően a béta-blokkolókat farmakokinetikailag három csoportra osztják.

1. Lipofil béta-blokkolók (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Szájon át történő alkalmazás esetén gyorsan és szinte teljesen (70-90%) felszívódik a gyomorban és a belekben. Az e csoportba tartozó gyógyszerek jól behatolnak a különféle szövetekbe és szervekbe, valamint a placentán és a vér-agy gáton keresztül. A lipofil béta-blokkolókat általában alacsony dózisban adják súlyos máj- és pangásos szívelégtelenség esetén.
2. Hidrofil béta-blokkolók (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). A lipofil béta-blokkolóktól eltérően, orálisan alkalmazva, csak 30-50% -ban szívódik fel, kisebb mértékben a májban metabolizálódik, hosszú felezési ideje van. Főleg a vesén keresztül ürül, ezért a hidrofil béta-blokkolókat alacsony dózisokban alkalmazzák elégtelen vesefunkcióval.
3. A lipo- és hidrofil béta-blokkolók vagy az amfifil blokkolók (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) mind lipidekben, mind vízben oldódnak, beadás után a gyógyszer 40-60% -a felszívódik belül. Közbenső helyet foglalnak el a lipo- és hidrofil béta-blokkolók között, és a vesék és a máj egyaránt kiválasztják őket. A gyógyszereket mérsékelt vese- és májkárosodásban szenvedő betegek számára írják fel..

A béta-blokkolók osztályozása generáció szerint

1. Kardio-nem szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioszelektív (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
3. Az alfa-adrenerg receptorok (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) blokkolóinak tulajdonságával béta-blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek mindkét blokkolócsoport hipotenzív hatásának mechanizmusával rendelkeznek.

A kardioszelektív és a nonkardioszelektív béta-blokkolókat viszont belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkező és anélkül ható gyógyszerekre osztják fel..

1. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélküli kardioszelektív béta-blokkolók (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), antihipertenzív hatással együtt, lelassítják a pulzusszámot, antiaritmiás hatást fejtenek ki, nem okoznak hörgőgörcsöt.
2. A belső szimpatomimetikus aktivitású kardioszelektív béta-blokkolók (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) kisebb mértékben csökkentik a pulzusszámot, gátolják a sinuscsomó automatizmusát és az atrioventrikuláris vezetést, jelentős antianginális és antiaritmiás hatást fejtenek ki sinus és kamrai supraventricularis rendellenességekben, -2 pulmonalis erek hörgőinek adrenerg receptorai.
3. A belső szimpatomimetikus aktivitás nélküli nem kardioszelektív béta-blokkolók (Propranolol, Nadolol, Timolol) rendelkeznek a legnagyobb antianginális hatással, ezért gyakrabban írják fel őket egyidejű anginában szenvedő betegek számára.
4. A belső szimpatomimetikus aktivitású, nem kardioszelektív béta-blokkolók (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) nem csak blokkolják, hanem részben stimulálják a béta-adrenerg receptorokat is. Az e csoportba tartozó gyógyszerek kisebb mértékben lassítják a pulzusszámot, lassítják az atrioventrikuláris vezetést és csökkentik a szívizom kontraktilitását. Enyhe vezetési zavarral, szívelégtelenséggel, ritkább pulzusú artériás hipertóniában szenvedő betegek számára írhatók fel..

A béta-blokkolók kardioszelektivitása

A kardioszelektív béta-blokkolók blokkolják a szívizom sejtjeiben, a vese juxtaglomeruláris készülékében, a zsírszövetben, a szív és a belek vezető rendszerében található béta-1 adrenerg receptorokat. A béta-blokkolók szelektivitása azonban az adagtól függ, és eltűnik nagy dózisú béta-1 szelektív béta-blokkolók alkalmazásával.

A nem szelektív béta-blokkolók mindkét típusú receptorra, a béta-1 és a béta-2 adrenerg receptorokra hatnak. A béta-2 adrenerg receptorok az erek, a hörgők, a méh, a hasnyálmirigy, a máj és a zsírszövet simaizmain találhatók. Ezek a gyógyszerek növelik a terhes méh kontraktilis aktivitását, ami koraszüléshez vezethet. Ugyanakkor a béta-2 adrenerg receptorok blokkolása a nem szelektív béta-blokkolók negatív hatásaihoz (hörgőgörcs, perifériás érgörcs, káros glükóz és lipid anyagcsere) társul..

A kardioszelektív béta-blokkolók előnyt élveznek a nem cardioszelektívekkel szemben artériás hipertóniában, bronchiális asztmában és a bronchopulmonáris rendszer egyéb betegségei kezelésében, bronchospasmus, diabetes mellitus, intermittáló claudication kíséretében..

Kinevezés jelzése:

• esszenciális artériás magas vérnyomás;
• másodlagos artériás magas vérnyomás;
• hiperszimpatikotonia jelei (tachycardia, magas pulzusnyomás, hiperkinetikus típusú hemodinamika);
• egyidejű ischaemiás szívbetegség - megterhelő angina (szelektív béta-blokkolók dohányosai, nem dohányzók - nem szelektívek);
• szívrohamot szenvedett, függetlenül az angina pectoris jelenlététől;
• a szív ritmusának megsértése (pitvari és kamrai korai ütemek, tachycardia);
• szubkompenzált szívelégtelenség;
• hipertrófiás kardiomiopátia, subaorticus stenosis;
• mitrális prolapsus;
• a kamrai fibrilláció és a hirtelen halál kockázata;
• artériás hipertónia a preoperatív és posztoperatív időszakban;
• a béta-blokkolókat migrén, hyperthyreosis, alkohol- és drogmegtartóztatás esetén is előírják.

Béta-blokkolók: ellenjavallatok

A szív- és érrendszerből:

• bradycardia;
• atrioventrikuláris blokk 2-3 fok;
• artériás hipotenzió;
• akut szívelégtelenség;
• Kardiogén sokk;
• vazospasztikus angina.

Más szervekből és rendszerekből:

• bronchiális asztma;
• krónikus obstruktív légúti betegség;
• stenozódó perifériás érbetegség nyugalmi végtag ischaemiával.

Béta-blokkolók: mellékhatások

A szív- és érrendszerből:

• csökkent pulzusszám;
• az atrioventrikuláris vezetés lelassulása;
• a vérnyomás jelentős csökkenése;
• a kidobási frakció csökkenése.

Más szervekből és rendszerekből:

• a légzőrendszer rendellenességei (hörgőgörcs, károsodott hörgők átjárhatósága, a krónikus tüdőbetegségek súlyosbodása);
• perifériás érszűkület (Raynaud-szindróma, hideg végtagok, időszakos claudikáció);
• pszichoemotikus rendellenességek (gyengeség, álmosság, memóriazavar, érzelmi labilitás, depresszió, akut pszichózisok, alvászavarok, hallucinációk);
• gyomor-bélrendszeri rendellenességek (hányinger, hasmenés, hasi fájdalom, székrekedés, peptikus fekélybetegség súlyosbodása, vastagbélgyulladás);
• megvonási szindróma;
• a szénhidrát- és lipid-anyagcsere megsértése;
• izomgyengeség, edzés intolerancia;
• impotencia és csökkent libidó;
• csökkent vesefunkció a csökkent perfúzió miatt;
• csökkent könnyfolyadék termelés, kötőhártya-gyulladás;
• bőrbetegségek (dermatitis, exanthema, a pikkelysömör súlyosbodása);
• magzati alultápláltság.

Béta-blokkolók és cukorbetegség

A 2-es típusú diabetes mellitusban a szelektív béta-blokkolókat részesítik előnyben, mivel diszmetabolikus tulajdonságaik (hiperglikémia, csökkent szöveti érzékenység az inzulinra) kevésbé hangsúlyosak, mint a nem szelektíveknél.

Béta-blokkolók és terhesség

Terhesség alatt a nem szelektív béta-blokkolók alkalmazása nem kívánatos, mivel bradycardiát és hypoxemiát, majd magzati alultápláltságot okoznak..

A béta-blokkolók csoportjából mely gyógyszereket érdemes jobban használni??

A béta-blokkolókról, mint vérnyomáscsökkentő gyógyszercsoportról beszélve, a béta-1 szelektivitással (kevesebb mellékhatással járó), belső szimpatomimetikus (hatékonyabb) és értágító tulajdonságú gyógyszereket értenek..

Melyik béta-blokkoló a jobb?

Viszonylag nemrégiben egy béta-blokkoló jelent meg hazánkban, amely a krónikus betegségek (artériás hipertónia és szívkoszorúér-betegség) kezeléséhez szükséges összes tulajdonság közül a legoptimálisabb kombinációt tartalmazza - Lokren.

A Lokren egy eredeti és egyben olcsó béta-blokkoló, magas béta-1 szelektivitással és a leghosszabb felezési idővel (15-20 óra), ami lehetővé teszi napi egyszeri alkalmazását. Ennek azonban nincs belső szimpatomimetikus aktivitása. A gyógyszer normalizálja a vérnyomás napi ritmusának változékonyságát, segít csökkenteni a reggeli vérnyomás mértékét. A koszorúér-betegségben szenvedő betegek Lokren-kezelése csökkentette az anginás rohamok gyakoriságát, növelte a fizikai aktivitás elviselésének képességét. A gyógyszer nem okoz gyengeségi, fáradtságérzetet, nem befolyásolja a szénhidrát- és lipidanyagcserét.

A második izolálható gyógyszer a Nebilet (Nebivolol). Szokatlan tulajdonságai miatt különleges helyet foglal el a béta-blokkolók osztályában. A Nebilet két izomerből áll: az első egy béta-blokkoló, a második egy értágító. A gyógyszer közvetlen hatással van a nitrogén-oxid (NO) szintézisének stimulálására az érrendszeri endothelium által.

A kettős hatásmechanizmus miatt a Nebilet írható fel artériás hipertóniában és egyidejűleg krónikus obstruktív tüdőbetegségben, perifériás artériás ateroszklerózisban, pangásos szívelégtelenségben, súlyos diszlipidémiában és diabetes mellitusban szenvedő betegek számára..

Ami az utolsó két kóros folyamatot illeti, manapság jelentős mennyiségű tudományos bizonyíték áll rendelkezésre arra vonatkozóan, hogy a Nebilet nemcsak hogy nem gyakorol negatív hatást a lipid- és szénhidrát-anyagcserére, hanem normalizálja a koleszterinre, a trigliceridekre, a vércukorszintre és a glikált hemoglobinszintre gyakorolt ​​hatást is. A kutatók ezeket a béta-blokkolók osztályában egyedülálló tulajdonságokat társítják a gyógyszer NO-moduláló aktivitásával..

Béta-blokkoló megvonási szindróma

A béta-adrenerg blokkolók hirtelen visszavonása hosszan tartó alkalmazásuk után, különösen nagy dózisokban, az instabil angina pectoris, kamrai tachycardia, miokardiális infarktus klinikai képére jellemző jelenségeket okozhat, és néha hirtelen halálhoz vezethet. A megvonási szindróma néhány nap alatt (ritkábban - 2 hét után) kezd megnyilvánulni a béta-adrenerg blokkolók alkalmazásának leállítását követően..

Ezen gyógyszerek abbahagyásának súlyos következményeinek megelőzése érdekében be kell tartania az alábbi ajánlásokat:

• fokozatosan, 2 héten belül hagyja abba a béta-adrenerg blokkolók alkalmazását a következő séma szerint: az 1. napon a propranolol napi adagja legfeljebb 80 mg-mal, az 5. napon - 40 mg-mal, a 9.-én - 20-val csökken mg és 13-án - 10 mg;
• koszorúér-betegségben szenvedő betegeknek a béta-adrenerg blokkolók törlése alatt és után korlátozniuk kell a fizikai aktivitást, és ha szükséges, növelniük kell a nitrátok adagját;
• szívkoszorúér-betegségben szenvedőknél, akiknél a szívkoszorúér-bypass oltást tervezik, a béta-adrenerg blokkolókat a műtét előtt nem mondják le, a műtét előtt 2 órával napi 1/2 adagot írnak elő, a műtét során nem, de 2 napon belül adják be a béta-blokkolókat. miután intravénásan írták fel.

Béta-blokkolók: gyógyszerek listája

A testfunkciók szabályozásában fontos szerepet játszanak a katekolaminok: az adrenalin és a noradrenalin. Felszabadulnak a véráramba, és speciális érzékeny idegvégződésekre - adrenerg receptorokra - hatnak. Ez utóbbiak két nagy csoportra oszlanak: alfa és béta adrenerg receptorokra. A béta-adrenerg receptorok sok szervben és szövetben találhatók, és két alcsoportra vannak felosztva.

Amikor a β1-adrenerg receptorok aktiválódnak, a szív összehúzódásainak gyakorisága és ereje nő, a koszorúerek kitágulnak, a szív vezetése és automatizmusa javul, a májban a glikogén lebomlik és az energia termelődik..

Amikor a β2-adrenerg receptorok gerjesztődnek, az erek és a hörgő izmok fala ellazul, a terhesség alatt csökken a méh tónusa, fokozódik az inzulin szekréció és a zsír lebontása. Így a béta-adrenerg receptorok katekolaminok segítségével történő stimulálása a test összes erejének mozgósításához vezet az aktív élethez..

A béta-adrenerg blokkolók (BAB) olyan gyógyszerek csoportja, amelyek megkötik a béta-adrenerg receptorokat és megakadályozzák a katekolaminok hatását rajtuk. Ezeket a gyógyszereket széles körben használják a kardiológiában.

A cselekvés mechanizmusa

A BAB-k csökkentik a szívösszehúzódások gyakoriságát és erejét, csökkentik a vérnyomást. Ennek eredményeként a szívizom oxigénfogyasztása csökken..

A diasztólia meghosszabbodik - a pihenés, a szívizom ellazulása, amelynek során a koszorúerek vérrel vannak megtöltve. A szívkoszorúér perfúziójának (a szívizom vérellátásának) javulását az intracardialis diasztolés nyomás csökkenése is megkönnyíti.

A véráramlás újraeloszlása ​​zajlik a normálisan vérellátó területekről az iszkémiás területekre, aminek eredményeként javul a testtűrés.

A BAB-ok antiaritmiás hatással bírnak. Elnyomják a katekolaminok kardiotoxikus és aritmogén hatásait, valamint megakadályozzák a kalciumionok felhalmozódását a szívsejtekben, amelyek károsítják a szívizom energia-anyagcseréjét..

Osztályozás

A BAB a gyógyszerek kiterjedt csoportja. Sokféleképpen osztályozhatók..
Kardioszelektivitás - a gyógyszer azon képessége, hogy csak a β1-adrenerg receptorokat blokkolja, anélkül, hogy befolyásolná a β2-adrenerg receptorokat, amelyek a hörgők, az erek, a méh falában találhatók. Minél nagyobb a BAB szelektivitása, annál biztonságosabb a légúti és a perifériás erek kísérő betegségeiben, valamint a diabetes mellitusban alkalmazni. A szelektivitás azonban relatív fogalom. A gyógyszer nagy dózisban történő előírása esetén a szelektivitás mértéke csökken.

Egyes BAB-ok belső szimpatomimetikus aktivitással bírnak: képesek valamennyire stimulálni a béta-adrenerg receptorokat. A hagyományos BAB-hoz képest az ilyen gyógyszerek kevésbé lassítják a pulzusszámot és összehúzódásainak erejét, ritkábban vezetnek elvonási szindróma kialakulásához, kevésbé negatívan befolyásolják a lipid anyagcserét.

Néhány BAB képes tovább tágítani az ereket, vagyis értágító tulajdonságokkal rendelkezik. Ezt a mechanizmust kifejezett belső szimpatomimetikus aktivitás, az alfa-adrenerg receptorok blokkolása vagy az érfalakra kifejtett közvetlen hatás valósítja meg..

A hatás időtartama leggyakrabban a BAB kémiai szerkezetének jellemzőitől függ. A lipofil gyógyszerek (propranolol) több órán át hatnak, és gyorsan kiürülnek a szervezetből. A hidrofil gyógyszerek (atenolol) hosszabb ideig hatékonyak és ritkábban írhatók fel. Hosszú hatású lipofil anyagokat (metoprolol retard) is létrehoztak. Ezen túlmenően vannak olyan BAB-ok, amelyek nagyon rövid időtartamúak - legfeljebb 30 percig (esmolol).

Tekercs

1. Nem kardioszelektív BAB:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

• propranolol (anaprilin, obsidán);
• nadolol (korgard);
• szotalol (sotagexal, tenzol);
• timolol (blokk);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapresszin, levatol);
• Bopindolol (Sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardioszelektív BAB:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

• metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, methozoc, metocard, metocor, serdol, egilok);
• atenolol (betacard, tenormin);
• betaxolol (betak, locren, curlon);
• esmolol (breviblock);
• bizoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, koronális, niperten, tirez);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
• nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:

• acebutalol (acecor, szektális);
• talinolol (kordán);
• celiprolol;
• epanolol (vazacor).

3. értágító tulajdonságokkal rendelkező BAB:

• amosulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroxalol;
• nipradilol;
• pindolol.

• karvedilol;
• nebivolol;
• celiprolol.

4. BAB hosszú hatású:

• bopindolol;
• nadolol;
• penbutolol;
• szotalol.

• atenolol;
• betaxolol;
• bizoprolol;
• epanolol.

5. BAB ultrarövid akció, kardioszelektív:

Alkalmazás a szív- és érrendszer betegségei számára

Megterhelő angina

Sok esetben a BAB-ok az egyik vezető szerek az erőfeszítéses angina kezelésében és a támadások megelőzésében. A nitrátokkal ellentétben ezek a gyógyszerek nem okoznak toleranciát (gyógyszerrezisztenciát) hosszan tartó használat esetén. A BAB-ok képesek felhalmozódni (felhalmozódni) a testben, ami egy idő után lehetővé teszi a gyógyszer adagjának csökkentését. Ezenkívül ezek a szerek megvédik magát a szívizomzatot, javítva a prognózist azáltal, hogy csökkentik a visszatérő szívinfarktus kockázatát..

Az összes BAB antianginális aktivitása közel azonos. Választásuk a hatás időtartamán, a mellékhatások súlyosságán, a költségen és egyéb tényezőkön alapul..

Kezdje a kezelést kis adaggal, fokozatosan növelve hatékonyan. Az adagolást úgy választják meg, hogy a pulzus nyugalmi állapotban legalább 50 percenként, a szisztolés vérnyomás szintje pedig legalább 100 Hgmm. Művészet. A terápiás hatás megjelenése után (az anginás rohamok megszűnése, a testtűrés javítása) az adagot fokozatosan csökkentik a minimális hatásosra.

A BAB nagy dózisainak hosszú távú alkalmazása nem megfelelő, mivel ez jelentősen megnöveli a mellékhatások kockázatát. Ha ezek az alapok nem elég hatékonyak, jobb kombinálni őket más gyógyszercsoportokkal..

A BAB-ot nem szabad hirtelen törölni, mivel ez elvonási szindrómát eredményezhet.

A BAB különösen akkor javallt, ha az erőlködő angina sinus tachycardiával, artériás hipertóniával, glaukómával, székrekedéssel és gastrooesophagealis refluxszal kombinálódik..

Miokardiális infarktus

A BAB korai alkalmazása miokardiális infarktusban segít korlátozni a szívizom nekrózisának zónáját. Ezzel párhuzamosan csökken a mortalitás, csökken az ismételt szívinfarktus és a szívmegállás kockázata..

Ezt a hatást a BAB belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül fejti ki, előnyösebb a kardioszelektív gyógyszerek alkalmazása. Különösen hasznosak a szívinfarktus és az artériás hipertónia, a sinus tachycardia, a posztinfarctusos angina pectoris és a pitvarfibrilláció tachysystolés formájának kombinálásában..

A BAB azonnal felírható a páciens kórházi felvétele után, ellenjavallatok hiányában. Mellékhatások hiányában a velük történő kezelés legalább egy évig folytatódik, miután miokardiális infarktuson esett át.

Krónikus szívelégtelenség

A BAB alkalmazását szívelégtelenségben vizsgálják. Úgy gondolják, hogy a szívelégtelenség (különösen a diasztolés) és a megterhelő angina kombinációjával alkalmazhatók. Az aritmiák, az artériás hipertónia, a pitvarfibrilláció tachysystolikus formája krónikus szívelégtelenséggel kombinálva szintén indokolt e gyógyszercsoport felírására..

Hypertonikus betegség

A BAB-t a bal kamrai hipertrófia által bonyolított magas vérnyomás kezelésében javallják. Széles körben használják őket aktív életmóddal rendelkező fiatal betegeknél is. Ezt a gyógyszercsoportot az artériás hipertónia és a terheléses angina vagy a szívritmuszavar kombinációjára, valamint szívizominfarktus után írják fel..

Szívritmuszavarok

A BAB-t olyan szívritmuszavarok esetén alkalmazzák, mint a pitvarfibrilláció és a pitvari rebegés, supraventrikuláris aritmiák és rosszul tolerálható sinus tachycardia. Felírhatók kamrai aritmiákra, de hatékonyságuk ebben az esetben általában kevésbé kifejezett. A BAB-ot káliumkészítményekkel kombinálva alkalmazzák a glikozidmérgezés által okozott aritmiák kezelésére.

Mellékhatások

A szív- és érrendszer

A BAB gátolja a sinus csomópont azon képességét, hogy impulzusokat hozzon létre, amelyek szívösszehúzódásokat okoznak, és sinus bradycardiát okoznak - a pulzus lassulása kevesebb, mint 50 percenként. Ez a mellékhatás sokkal kevésbé kifejezett a belső szimpatomimetikus aktivitású BAB-ban..

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek különböző mértékű atrioventrikuláris blokkot okozhatnak. Csökkentik a szív erejét is. Ez utóbbi mellékhatás kevésbé hangsúlyos az értágító tulajdonságokkal rendelkező BAB-ban. A BAB-k csökkentik a vérnyomást.

Az e csoportba tartozó gyógyszerek a perifériás erek görcsét okozzák. Megjelenhet a végtagok hidegsége, a Raynaud-szindróma lefolyása súlyosbodik. Az értágító tulajdonságú gyógyszerek szinte nélkülözik ezeket a mellékhatásokat..

A BAB csökkenti a vese véráramlását (kivéve a nadololt). A perifériás keringés romlása miatt ezekkel a gyógyszerekkel néha súlyos általános gyengeség jelentkezik.

Légzőrendszer

A BAB hörgőgörcsöt okoz a β2-adrenerg receptorok egyidejű blokádolása miatt. Ez a mellékhatás kevésbé kifejezett a kardioszelektív gyógyszereknél. Az angina pectoris vagy a magas vérnyomás hatásos dózisai azonban gyakran meglehetősen magasak, míg a kardioszelektivitás jelentősen csökken..
Nagy adagú BAB alkalmazása apnoét vagy ideiglenes légzésleállást okozhat.

A BAB-ok rontják a rovarcsípés, a gyógyszer- és ételallergének allergiás reakcióinak folyamatát.

Idegrendszer

A propanolol, a metoprolol és más lipofil BAB-k a vér-agy gáton keresztül behatolnak a vérből az agysejtekbe. Ezért fejfájást, alvászavarokat, szédülést, memóriazavart és depressziót okozhatnak. Súlyos esetekben hallucinációk, görcsök, kóma jelentkeznek. Ezek a mellékhatások sokkal kevésbé kifejezettek a hidrofil BAB-okban, különösen az atenololban.

A BAB-kezelés kíséri a neuromuszkuláris vezetés zavart. Ez izomgyengeséghez, csökkent állóképességhez és gyors fáradtsághoz vezet..

Anyagcsere

A nem szelektív BAB-k elnyomják az inzulin termelését a hasnyálmirigyben. Másrészt ezek a gyógyszerek gátolják a máj glükózának mobilizálódását, hozzájárulva a hosszan tartó hipoglikémia kialakulásához a diabetes mellitusban szenvedő betegeknél. A hipoglikémia elősegíti az adrenalin felszabadulását a véráramba, amely az alfa-adrenerg receptorokra hat. Ez a vérnyomás jelentős emelkedéséhez vezet..

Ezért, ha BAB-t kell előírni egyidejűleg cukorbetegségben szenvedő betegek számára, előnyben kell részesíteni a kardioszelektív gyógyszereket, vagy azokat kalcium-antagonistákkal vagy más csoportba tartozó gyógyszerekkel kell helyettesíteni..

Sok BAB, különösen a nem szelektív, csökkenti a vérben a "jó" koleszterin (nagy sűrűségű alfa-lipoproteinek) szintjét, és növeli a "rossz" (trigliceridek és nagyon kis sűrűségű lipoproteinek) szintjét. A β1-belső szimpatomimetikus és α-blokkoló aktivitással rendelkező gyógyszerek (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) hiányzik ez a hátrány..

Egyéb mellékhatások

A BAB kezelését egyes esetekben szexuális diszfunkció kíséri: merevedési zavar és a libidó elvesztése. Ennek a hatásnak a mechanizmusa nem világos..

A BAB bőrelváltozásokat okozhat: kiütés, viszketés, bőrpír, pikkelysömör tünetei. Ritka esetekben hajhullást és szájgyulladást rögzítenek.

Az egyik súlyos mellékhatás a hematopoiesis gátlása agranulocytosis és thrombocytopeniás purpura kialakulásával..

Kivonási szindróma

Ha a BAB-ot hosszú ideig nagy dózisban alkalmazzák, akkor a kezelés hirtelen abbahagyása kiválthatja az úgynevezett megvonási szindrómát. Ez nyilvánul meg az anginás rohamok gyakoriságának növekedésével, a kamrai aritmiák előfordulásával, a szívinfarktus kialakulásával. Enyhébb esetekben az elvonási szindróma tachycardia és megnövekedett vérnyomás kíséri. A megvonási szindróma általában néhány nappal a BAB bevételének leállítása után jelentkezik.

A megvonási szindróma kialakulásának elkerülése érdekében a következő szabályokat kell betartani:

• lassan törölje a BAB-ot, két héten belül, fokozatosan csökkentve az adagot egy adaggal;
• a BAB törlése alatt és után korlátozni kell a fizikai aktivitást, szükség esetén növelni kell a nitrátok és más antianginális gyógyszerek, valamint a vérnyomást csökkentő gyógyszerek adagját.

Ellenjavallatok

A BAB-k abszolút ellenjavallt a következő helyzetekben:

• tüdőödéma és kardiogén sokk;
• súlyos szívelégtelenség;
• bronchiális asztma;
• beteg sinus szindróma;
• atrioventrikuláris blokk II - III fok;
• a szisztolés vérnyomás szintje 100 Hgmm. Művészet. és az alatt;
• a pulzus kevesebb, mint 50 percenként;
• rosszul kontrollált inzulinfüggő diabetes mellitus.

Relatív ellenjavallat a BAB - Raynaud-szindróma és a perifériás artériák ateroszklerózisa időszakos claudication kialakulásával szemben.

Bétablokkolók. Az új generációs gyógyszerek listája, mi ez, mire használják, hatásmechanizmus, osztályozás, mellékhatások

Béta-blokkolók - gyógyszerek listája

A béta-blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek ideiglenesen blokkolják a béta-adrenerg receptorokat. Ezeket az alapokat a következőkre írják fel:

• szívritmuszavarok terápiája;
• a visszatérő szívinfarktus megelőzésének szükségessége;
• magas vérnyomás kezelés.

Mik azok a béta-adrenerg receptorok?

A béta-adrenerg receptorok olyan receptorok, amelyek reagálnak az epinefrin és a noradrenalin hormonokra, és három csoportba sorolhatók:

1. β1 - túlnyomórészt a szívben lokalizálódnak, és amikor stimulálják őket, a szívösszehúzódások ereje és gyakorisága megnő, a vérnyomás emelkedik; a vesében a β1-adrenerg receptorok is megtalálhatók, amelyek a periglomeruláris készülék receptoraként szolgálnak;
2. β2 - receptorok, amelyek a hörgőkben helyezkednek el, és amikor stimulálják, kiváltják a hörgőgörcsök tágulását és megszüntetését; ezek a receptorok a májsejteken találhatók, és hormonjaikkal történő stimulációjuk elősegíti a glikogén (tároló poliszacharid) lebontását és a glükóz felszabadulását a vérbe;
3. β3 - a zsírszövetben lokalizálva, hormonok hatására aktiválja a zsírok lebontását, energia felszabadulást okoz és fokozza a hőtermelést.

A béta-blokkolók osztályozása és felsorolása

Attól függően, hogy a béta-blokkolók mely receptorokra hatnak, és blokkolják őket, ezek a gyógyszerek két fő csoportra oszthatók..

Szelektív (kardioszelektív) béta-blokkolók

Ezeknek a gyógyszereknek a hatása szelektív és a β1-adrenerg receptorok blokkolására irányul (nem befolyásolják a β2-receptorokat), miközben főként szívhatásokat észlelnek:

• a szívösszehúzódások erejének csökkenése;
• a pulzus csökkenése;
• az atrioventrikuláris csomóponton keresztüli vezetés elnyomása;
• csökkent a szív ingerlékenysége.

Ez a csoport a következő gyógyszereket tartalmazza:

• atenolol (atenobén, Prinorm, Hypoten, Tenolol stb.);
• bizoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma stb.);
• betaxolol (Glaox, Curlon, Lokren, Betoptik stb.);
• metoprolol (Vasokardin, Betalok, Corvitol, Logimax stb.);
• nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
• talinolol (Cordanum);
• esmolol (Breviblock).

Ezek a gyógyszerek képesek blokkolni a β1 és β2-adrenerg receptorokat, hipotenzív, antianginális, antiaritmiás és membránstabilizáló hatásúak. Ezek a gyógyszerek emelik a hörgők tónusát, az arteriole tónusát, a terhes nő méh tónusát és a perifériás vaszkuláris ellenállás növekedését is..

Ez a következő gyógyszereket tartalmazza:

• propranolol (Anaprilin, Propamine, Noloten, Inderal stb.);
• Bopindolol (Sandinorm);
• levobunolol (Vistagen);
• nadolol (Korgard);
• oxprenolol (Trazicor, Coretal);
• obunol (Vistagan);
• pindolol (Wisken, Viscaldix);
• szotalol (Sotagexal, Sotalex).
• timolol (Okumed, Arutimol, Fotil, Glucomol stb.).

A legújabb generációs béta-blokkolók

Az új, harmadik generációs gyógyszerekre további értágító tulajdonságok jellemzők az alfa-adrenerg receptorok blokádja miatt. A modern béta-blokkolók listája a következőket tartalmazza:

• karvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Recardium stb.);
• celiprolol (Celipres);
• bucindolol.

A tachycardia béta-blokkolóinak listájának pontosítása érdekében érdemes megjegyezni, hogy ebben az esetben a leghatékonyabb gyógyszerek, amelyek segítenek csökkenteni a pulzusszámot, a bizoprololon és propranololon alapuló gyógyszerek.

Ellenjavallatok a béta-blokkolók használatához

Ezen gyógyszerek fő ellenjavallatai a következők:

• bronchiális asztma;
• alacsony nyomás;
• beteg sinus szindróma;
• perifériás artériás patológia;
• bradycardia;
• Kardiogén sokk;
• második vagy harmadik fokú atrioventrikuláris blokk.

Hemodinamika

Vegyünk néhány összehasonlítást az α és β-blokkolók gyógyszerek hemodinamikájáról.

1. Pulzus. Az α-blokkolók simán növelik ezt a mutatót, ellentétben a β-blokkolókkal, amelyek gyorsan csökkentik az impulzust.
2. Mindkét típusú vérnyomáscsökkentő gyógyszer egyedülállóan alacsonyabb.
3. Az impulzus atrioventrikuláris vezetése a szinotriális csomópontból a szív kamrájába, az α-blokkolók változatlanok maradnak, és a β-blokkolók jelentősen csökkentik.
4. A szívizom kontraktilitása az a-blokkolók által képviselt gyógyszerek hatása alatt változatlan vagy kissé növekszik. A β-blokkolók némileg csökkentik ezt a mutatót.
5. Mindkét típusú blokkoló csökkenti a teljes perifériás érellenállást, és az α-blokkolók ezt egyértelműbben teszik.
6. A vese véráramlására kifejtett hatás éppen ellentétes: az α-blokkolók növelik ezt a mutatót, a β-blokkolók pedig antagonistáiként hatnak.

Az ilyen típusú adrenerg blokkolók klinikai megnyilvánulásai szintén mutatnak hasonlóságokat és bizonyos eltéréseket..

A vérnyomás befolyásolásával mindkét típus 6 ponttal csökkentette a szisztolés vérnyomás határértékét. A diasztol fázishoz képest a nyomás 4 ponttal csökkent. A pulzusszám percenként 5 ütéssel csökkent. Mindezek az adatok enyhe vagy közepesen magas vérnyomásban szenvedő betegekre vonatkoznak..

A gyógyszerek dózisának növekedésével mindkét esetben a pulzus jelentősen csökkent, de a nyomáscsökkenés dinamikája gyakorlatilag nem változott..

Mik azok a szelektív és nem szelektív béta-blokkolók, és kik írják fel ezeket a gyógyszereket?

A béta-blokkolók (β-adrenolitikumok) olyan gyógyszerek, amelyek ideiglenesen blokkolják a mellékvese hormonokra (adrenalin, norepinefrin) érzékeny β-adrenerg receptorokat. Ezek a receptorok a szívben, a vesében, a vázizmokban, a májban, a zsírszövetben és az erekben helyezkednek el. A gyógyszereket általában a kardiológiában használják a szív és az erek betegségei tüneteinek enyhítésére..

Ellenjavallatok

A β1- és β2-adrenolitikumok hasonló ellenjavallatokkal rendelkeznek a bejutáshoz. A gyógyszereket nem írják elő:

• atrioventrikuláris blokk;
• bradycardia;
• ortosztatikus hipotenzió;
• sinoatrialis blokád;
• bal kamrai elégtelenség;
• terminális májcirrhosis;
• obstruktív tüdőbetegség;
• dekompenzált veseelégtelenség;
• a hörgők krónikus patológiái;
• vazospasztikus angina pectoris;
• akut miokardiális elégtelenség.

Szelektív adrenerg blokkolókat nem alkalmaznak perifériás keringés, terhesség és szoptatás károsodása esetén.

Hogyan működnek az adrenalin receptor blokkolók

A β-blokkolók hatásmechanizmusa összefügg az adrenerg receptorok ideiglenes blokkolásával. A gyógyszerek korlátozzák a mellékvese hormonok hatását azáltal, hogy csökkentik a célsejtek érzékenységét. A β-adrenerg receptorok reagálnak az epinefrinre és a noradrenalinra. Különböző testrendszerekben találhatók:

• szívizom;
• zsírszövet;
• máj;
• véredény;
• vese;
• hörgők;
• a méh izomrétege.

Az adrenerg blokkolók szedése a katekolaminokra érzékeny receptorok visszafordítható leállításához vezet. Ezek olyan bioaktív anyagok, amelyek sejtek közötti kölcsönhatásokat biztosítanak a szervezetben. Ez a következő hatásokat eredményezi:

• a hörgők belső átmérőjének bővítése;
• a vérnyomás csökkentése;
• a vérkapillárisok tágulása (értágulat);
• az aritmia súlyosságának csökkenése;
• fokozott oxigén felszabadulás a vérsejtekből a sejtek által;
• csökkent pulzusszám (HR);
• myometrium összehúzódások stimulálása;
• a cukor koncentrációjának csökkentése a vérben;
• az impulzusok szívizomba vezetési sebességének csökkenése;
• az emésztőrendszer fokozott perisztaltikája;
• lassítja a tiroxin szintézisét a pajzsmirigyben;
• a szívizom oxigénigényének csökkenése;
• a májban lévő lipidek lebontásának felgyorsulása stb..

Metabolikus reakció

A nem szelektív BAB-k elnyomhatják az inzulintermelést. Ezenkívül ezek a gyógyszerek jelentősen gátolják a máj glükózának mobilizációs folyamatait, ami hozzájárul a cukorbetegségben szenvedő betegek elhúzódó hipoglikémiájának kialakulásához. A hipoglikémia általában elősegíti az adrenalin felszabadulását a vérben, amely az alfa-adrenerg receptorokra hat..

Sok BAB, különösen a nem szelektív, csökkenti a vér normális koleszterinszintjét, és ennek megfelelően növeli a rossz szintet. Azonban az olyan gyógyszerek, mint a "Carvedilol", valamint a "Labetolol", "Pindolol", "Dilevalol" és a "Celiprolol", hiányzik ez a hátrány..

A cselekvés mechanizmusa

Az emberi test katekolaminok nagy csoportját tartalmazza - biológiailag aktív anyagokat, amelyek stimuláló hatást gyakorolnak a belső szervekre és rendszerekre, és adaptív mechanizmusokat indítanak el. E csoport egyik képviselőjének, az adrenalinnak az akciója jól ismert, stressz anyagnak, a félelem hormonjának is nevezik. A hatóanyag hatását speciális struktúrákon keresztül hajtják végre - β-1, β-2 adrenerg receptorokon.

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa a β-1-adrenerg receptorok aktivitásának gátlásán alapszik a szívizomban. A keringési rendszer szervei a következőképpen reagálnak erre a hatásra:

• a pulzus az összehúzódások gyakoriságának csökkenése felé változik;
• a szívösszehúzódások ereje csökken;
• csökkent érrendszeri tónus.

Ezzel párhuzamosan a béta-blokkolók gátolják az idegrendszer működését. Így helyre lehet állítani a szív és az erek normális működését, ami csökkenti az anginás rohamok, az artériás magas vérnyomás, az érelmeszesedés és az iszkémiás betegségek gyakoriságát. A szívinfarktus, a szívelégtelenség hirtelen halálának kockázata csökken. Előrelépéseket tettek a magas vérnyomás és a magas vérnyomáshoz kapcsolódó állapotok kezelésében.

Adrenerg blokkolók: általános jellemzők

Az e csoportba tartozó gyógyszerek (alfa és béta bloggerek) bizonyos módon befolyásolják az adrenalin receptorokat, és a következő hatást gyakorolják a szervezetre:

• értágító hatás;
• a vérnyomás csökkentése;
• szűkítse a hörgők lumenjét;
• csökkenteni a vércukorszintet;
• enyhíti a tachycardia (lassítja a felgyorsult szívverést).

Az adrenerg blokkoló csoport gyógyszerei több alcsoportra vannak felosztva, amelyek hatása jelentéktelen, de eltérő. Ilyen részletes részletekre van szükség, amelyek megkülönböztetik e gyógyszerek alcsoportjait, az orvosok számára szükségesek ahhoz, hogy az egyes betegek számára a legmagasabb vérnyomás elleni gyógyszert válasszák ki. Mi jobb választani, és hogyan kell szedni magas vérnyomás esetén ezt vagy ezt a csoportba tartozó gyógyszert az orvos írja fel.

Felhasználási indikációk

A béta-blokkolókat magas vérnyomás és szívbetegségek esetén írják fel. Ez a terápiás hatásuk általános jellemzője. A leggyakoribb betegségek, amelyekre használják őket:

• Magas vérnyomás. A hipertónia béta-blokkolói csökkentik a szív terhelését, csökken az oxigénigénye és normalizálódik a vérnyomás.
• Tachycardia. 90 vagy annál nagyobb ütemű pulzus esetén a béta-blokkolók a leghatékonyabbak.
• Miokardiális infarktus. Az anyagok hatása a szív érintett területének csökkentésére, a visszaesés megelőzésére, a szív izomszövetének védelmére irányul. Ezenkívül a gyógyszerek csökkentik a hirtelen halál kockázatát, növelik a fizikai állóképességet, csökkentik az aritmiák kialakulását és hozzájárulnak a szívizom oxigénnel való telítettségéhez..
• Szívbetegségekkel járó cukorbetegség. A nagyon szelektív béta-blokkolók javítják az anyagcsere folyamatokat, növelik a szövetek érzékenységét az inzulinra.
• Szív elégtelenség. A gyógyszereket az adagolás fokozatos növelésével járó rendszer szerint írják fel.

A béta-blokkolókat felíró betegségek listája tartalmazza a glaukómát, a ritmuszavarok különféle típusait, a mitrális szelep prolapsusát, remegést, kardiomiopátiát, akut aorta-disszekciót, hyperhidrosist, a magas vérnyomás szövődményeit. A gyógyszereket migrén, visszeres vérzés megelőzésére, artériás patológiák, depresszió kezelésére írják fel. Ezeknek a betegségeknek a terápiája csak néhány BB alkalmazását foglalja magában, mivel farmakológiai tulajdonságaik eltérőek.

Mellékhatások

A mellékhatások különböző módon nyilvánulhatnak meg. A béta-blokkolók egyik típusa könnyen tolerálható, míg egy másik nehéz. A béta-blokkolókkal rendelkező gyógyszereknek sok negatív megnyilvánulása van. A kezelés folytatása előtt konzultálnia kell egy kardiológussal. Ön maga nem tud pénzt elfogadni.

A leggyakoribb mellékhatások:

• A test gyengesége, álmosság.
• Száraz szem.
• A térbeli tájékozódás zavara.
• Alsó test remegés.
• A bőr gyulladása, amely viszketésként, kiütésként vagy csalánkiütésként jelentkezik.
• Hörgőgörcs.
• Hyperhidrosis (fokozott izzadás).
• A vér összetételének megsértése. Az eltéréseket laboratóriumi módszerrel határozzuk meg.
• Szívbetegségek (bradycardia, csökkent vérnyomás, szívelégtelenség).
• Fejfájás.
• Szívblokk.
• Mámor.
• A bronchiális ac súlyosbodása ac src = "https://healthperfect.ru/wp-content/uploads/2020/01/beta-adrenoblokatory-2.jpg" width = "521" height = "239" [/ img]

Nem ajánlott a meghatározott gyógyszercsoportba tartozó gyógyszerek alkalmazása, ha betegségek vannak jelen - bradycardia, összeomlás, első fokú AV blokk, artériás betegség, az impulzus mozgásának károsodása a sinus csomópontból a pitvarokba és a kamrákba, a sinus csomó ritmusának patológiája, dyslipidaemia.

A gyógyszerek ellenjavallt terhes nőknek, gyermekkorban, valamint azoknak az embereknek, akiknek kifejezett allergiás reakciója van a blokkoló komponensre. A gyógyszerek csökkenthetik a cukorszintet, ezért a cukorbetegek rendkívül körültekintően használják őket. Hosszan csökkentheti a hímivarú libidót.

A gyógyszerek osztályozása

A béta-blokkolók osztályozása ezen hatóanyagok specifikus tulajdonságain alapul:

1. Az epinefrin receptor blokkolók képesek egyszerre hatni mind a β-1, mind a β-2 szerkezetekre, mellékhatásokat okozva. E tulajdonság alapján a gyógyszerek két csoportját különböztetik meg: szelektív (csak a β-1 struktúrákra hat) és nem szelektív (mind a β-1, mind a β-2 receptorokra hat). A szelektív BB-k sajátossággal rendelkeznek: az adagolás növelésével fokozatosan elvész a működésük specifitása, és elkezdik blokkolni a β-2 receptorokat.
2. Bizonyos anyagokban való oldhatóság elkülöníti a csoportokat: lipofil (zsírban oldódó) és hidrofil (vízben oldódó).
3. Az adrenerg receptorokat részben stimulálni képes BB-ket belső szimpatomimetikus aktivitású gyógyszerek csoportjává egyesítik..
4. Az epinefrin receptor blokkolókat rövid és hosszú hatású gyógyszerekre osztják..
5. A farmakológusok a béta-blokkolók három generációját fejlesztették ki. Mindegyiket továbbra is használják az orvosi gyakorlatban. Az utolsó (harmadik) generáció gyógyszerei rendelkeznek a legkevesebb ellenjavallattal és mellékhatással.

Kardioszelektív béta-blokkolók

Minél nagyobb a gyógyszer szelektivitása, annál erősebb a terápiás hatása. Az 1. generáció szelektív béta-blokkolóit nem kardioszelektívnek nevezik, ezek a gyógyszercsoport e legkorábbi képviselői. A terápiás mellett erős mellékhatásokkal is rendelkeznek (például hörgőgörcsök). A II. Generációs BB kardioszelektív gyógyszerek, célzottan csak az 1-es típusú szívreceptorokra hatnak, és nincsenek ellenjavallataik a légzőszervi megbetegedésekben szenvedők számára..

A Talinolol, Acebutanol, Celiprolol belső szimpatomimetikus aktivitással bír, az Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol nem rendelkezik ezzel a tulajdonsággal. Ezek a gyógyszerek jól bizonyultak a pitvarfibrilláció, a sinus tachycardia kezelésében. A talinolol hatékony hipertóniás krízisben, anginás rohamokban, szívrohamban, nagy koncentrációban blokkolja a 2-es típusú receptorokat. A bizoprololt folyamatosan lehet szedni magas vérnyomás, ischaemia, szívelégtelenség esetén, jól tolerálható. Súlyos elvonási tünetei vannak.

Belső szimpatomimetikus aktivitás

Alprenolol, Carteolol, Labetalol - belső szimpatomimetikus aktivitású béta-blokkolók I. generációja, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - ilyen hatású gyógyszerek generálása. Az alprenololt a kardiológiában a szívkoszorúér betegség, a magas vérnyomás, egy nem szelektív béta-blokkoló kezelésére használják, sok mellékhatással és ellenjavallattal. A celiprolol bevált a magas vérnyomás kezelésében, az anginás rohamok megelőzése, de a gyógyszer és számos gyógyszer kölcsönhatása kiderült.

Lipofil gyógyszerek

A lipofil adrenalin receptor blokkolók közé tartozik a Propranolol, Metoprolol, Retard. Ezeket a gyógyszereket a máj aktívan feldolgozza. Májkórokkal vagy idős betegeknél túladagolás fordulhat elő. A lipofilicitás meghatározza az idegrendszeren keresztül megnyilvánuló mellékhatásokat, például a depressziót. A propanolol hatékony a tirotoxicosis, a cardiomyalgia, a myocardialis dystrophia esetén. A metoprolol gátolja a katekolaminok hatását a szívben fizikai és érzelmi stressz alatt, szívbetegségekben való alkalmazásra javallt.

Hidrofil gyógyszerek

A magas vérnyomás és a szívbetegség béta-blokkolóit, amelyek hidrofil gyógyszerek, a máj nem dolgozza fel, a vesén keresztül ürülnek ki. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél felhalmozódnak a szervezetben. Hosszan tartó hatásuk van. Jobb, ha étkezés előtt gyógyszert szed, és sok vizet igyon. Ebbe a csoportba tartozik az Atenolol. A hipertenzió kezelésében hatékony, a hipotenzív hatás körülbelül egy napig tart, míg a perifériás erek jó állapotban maradnak.

Gyógyszerfajták

A kábítószer-csoportnak három osztályozása van, nevezetesen:

1. A receptorokra gyakorolt ​​hatás (szelektív és nem szelektív).
2. Oldékonyság közegben (lipofil és hidrofil).
3. Az autonóm idegrendszerre gyakorolt ​​hatás (szimpatomimetikus aktivitással és anélkül).

Három generációra van osztályozva az alapok. Minél magasabb a gyógyszer generációja, annál kevesebb mellékhatása van. De a hatékonyság nem mindig függ a generációtól. A szakember a test egyéni reakciójára koncentrál a gyógyszerre. A harmadik generációs gyógyszerek képesek ellazítani és kitágítani az ereket..

Ilyen alapok a következők:

• Labetalol;
• Karvedilol;
• "Nebivolol".

Sok esetben a BAB-ok az egyik vezető szerek az erőfeszítéses angina kezelésében és a támadások megelőzésében.

Mikor nem szabad használni

A béta-blokkoló gyógyszerek alkalmazásának számos ellenjavallata van, ezek a következők:

• Fokozott (túlérzékenység) túlérzékenység a gyógyszer komponenseivel szemben.
• Bradycardia, amelyben az impulzus kevesebb, mint 50 percenként.
• Bizonyos típusú blokádok, amelyek megakadályozzák az impulzusok átjutását a szív vezető rendszerében.
• Bronchiás asztma (allergiás patológia, amelyet a hörgők kifejezett görcsje kísér, válaszul az allergén testbe történő bevitelére).
• Krónikus obstruktív légúti betegség.

A béta-blokkolók elkezdése előtt ki kell zárni az orvosi ellenjavallatokat.

Szívroham kezelése

A BAB korai alkalmazása a szívroham hátterében segít korlátozni a szívizom nekrózisát. Ugyanakkor a halálozás és a második szívroham kockázata jelentősen csökken. Ezenkívül csökken a szívmegállás kockázata.

Hasonló hatást érnek el a szimpatomimetikus aktivitással nem rendelkező gyógyszerek, előnyösebb a kardioszelektív gyógyszerek alkalmazása. Különösen akkor hasznosak, ha a szívrohamot olyan betegségekkel kombinálják, mint az artériás hipertónia, a sinus tachycardia, a posztinfarktusos angina pectoris és a pitvarfibrilláció tachysystolikus formája..

Ezeket a gyógyszereket a kórházba történő felvétel után azonnal fel lehet írni a betegeknek, feltéve, hogy nincsenek bizonyos ellenjavallatok. Mellékhatások hiányában a kezelést a szívroham után legalább egy évig folytatni kell..

Képviselők

A béta-blokkolókat számos gyógyszer képviseli. A klinikai gyakorlatban a leggyakoribbak a csoport következő képviselői (nem szabadalmaztatott nemzetközi neveket mutatnak be):

• A propanolol (Obzidan, Anaprilin) ​​egy nem szelektív béta-blokkoló, amely nemcsak a szívet és az ereket, hanem más szerveket is érinti. Ezért a csoportba tartozó gyógyszerek gyakran okoznak mellékhatásokat, amelyek magukban foglalják a perifériás erek görcsét (Raynaud-kórban nem alkalmazhatók), a férfiak erekciós funkciójának károsodását.
• Atenolol - a gyógyszer kifejezett terápiás hatást gyakorol a szívre. Gyakorlatilag nem hatol be a központi idegrendszer szöveteibe, ezért nem okoz álmosságot. Használatának hátterében megengedett, hogy potenciálisan veszélyes munkát végezzen (autó vezetése vagy egyéb szállítás). A gyógyszer kevésbé képes megakadályozni a szívinfarktus vagy az agyi stroke kialakulását.
• A metoprolol (Corvitol, Egilok) egy kardioszelektív szer, amely formától (citrát vagy szukcinát) függően 8 vagy 12 órán át terápiás hatást fejthet ki..
• A bizoprolol (Aritel, Concor) a legnépszerűbb kardioszelektív gyógyszer, amelynek minden előnye megvan a modern gyógyszereknek. Magas vérnyomás és krónikus szívelégtelenség kezelésére szolgál.
• Karvedilol (Dilatrend) - az összes képviselő közül a legkevésbé befolyásolja a pulzusszámot. A gyógyszer nagyobb mértékben csökkenti a vérnyomást azáltal, hogy csökkenti a perifériás érellenállást.
• A Nebivolol (Nebilet, Nebivator, Binelol) egy modern kardioszelektív gyógyszer, amelynek kevés mellékhatása van. Főként szívelégtelenségben és cukorbetegségben szenvedő betegek komplex terápiájára használják.

A csoportba tartozó gyógyszerek felírását csak orvos végezheti orvosi okokból. A gyógyszer törlését gondosan végzik, a gyógyszer adagjának fokozatos csökkenésével. A gyógyszeres kezelés hirtelen abbahagyása esetén az "elvonási szindróma" kialakulásának kockázata, amely magában foglalja a megnövekedett pulzusszámot, a vérnyomás jelentős emelkedését és az aritmiát.

Kinevezéskor

A béta-blokkoló gyógyszerek alkalmazását a szív- és érrendszer következő betegségeinek jelenlétében jelzik:

• Arteriális hipertónia (esszenciális hipertónia).
• Angina (a mellkas szorításának érzése az elégtelen vérellátás miatt).
• Miokardiális infarktus (megelőzésre gyógyszereket is alkalmaznak).
• Aritmiák (a különböző eredetű szív-összehúzódások gyakoriságának és ritmusának megsértése).

A gyógyszerek indikációinak azonosítását a kezelőorvos végzi. Előzetesen további objektív vizsgálatot rendelnek hozzá, beleértve az EKG-t, a koagulogramot.

Kivonási szindróma

Ha a BAB-ot hosszú ideig nagy dózisban alkalmazzák, akkor a kezelés hirtelen abbahagyása kiválthatja az úgynevezett megvonási szindrómát. Ez nyilvánul meg az anginás rohamok gyakoriságának növekedésével, a kamrai aritmiák előfordulásával, a szívinfarktus kialakulásával. Enyhébb esetekben az elvonási szindróma tachycardia és megnövekedett vérnyomás kíséri. A megvonási szindróma általában néhány nappal a BAB bevételének leállítása után jelentkezik.

A megvonási szindróma kialakulásának elkerülése érdekében a következő szabályokat kell betartani: