Fibrátok: gyógyszerek listája, hatásmechanizmus, eltérés a sztatinoktól

A fibrátok egy olyan gyógyszercsoport, amely csökkenti a trigliceridek, az alacsony és nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL, VLDL), a koleszterin szintjét, és növeli a nagy sűrűségű lipoproteinek (HDL) tartalmát. A sztatinok feltalálása előtt széles körben alkalmazták őket az érelmeszesedés kezelésére. Ma a gyógyszereket magas trigliceridszinttel, alacsony HDL-koleszterinnel rendelkező betegek kezelésében alkalmazzák..

Az első gyógyszer ebben a csoportban a klofibrát volt, amelyet a 60-70-es években széles körben használtak. Ezután a második, harmadik generációs gyógyszerekkel helyettesítették: fenofibrát, bezafibrát, ciprofibrát, gemfibrozil.

Mik a fibrátok - a cselekvés elve

A fibrátok a hipolipidémiás gyógyszerekhez tartoznak - olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik bizonyos lipidfrakciók, lipidszerű anyagok (koleszterin) teljesítményét. A gyógyszerek a fenofibrinsav származékai, amelyek megadták nekik a nevüket. A fibrátok hatásmechanizmusa azon képességükön alapul, hogy:

• növeli a lipoprotein lipáz enzim aktivitását, amely aktiválja a chilomikronok, a triglicerideket tartalmazó VLDL lebontását;
• növeli az LDL-t elfogó és feldolgozó májreceptorok számát;
• növelje az epével a koleszterin felszabadulását, kissé csökkentse a szterinszintézis mennyiségét;
• az apolipoproteinek szintézisének stimulálása АІ, АІІ.

A trigliceridek (semleges zsírok), a VLDL, az LDL, a koleszterinszint és a HDL szint emelkedik. A zsíranyagcsere különböző termékeinek koncentrációjában bekövetkező változások pozitívan befolyásolják az érelmeszesedés előrehaladásának megakadályozását, valamint annak szövődményeinek kialakulását - ischaemiás szívbetegség, szívizominfarktus, agyi aneurizma, stroke.

A gyógyszerek csökkentik az alábbiak szintjét is:

• étel diszlipidémia;
• fibrinogén (trombus faktor);
• húgysav;
• a GGT, alkalikus foszfatáz aktivitása;
• csökkenti a vér viszkozitását.

A fibrátok jól felszívódnak a gyomor-bél traktusból. A sztatinoktól eltérően főleg a vesék választják ki a szervezetből..

Felhasználási indikációk

A fibrátcsoportból származó készítmények a leghatékonyabban csökkentik a trigliceridek koncentrációját (20-55%), növelik a HDL-tartalmat (10-30%), és kevésbé befolyásolják a koleszterinszint (10-25%), az LDL (10-35%) csökkentését. Ezért őket a legaktívabban olyan állapotok kezelésére használják, amelyeket a semleges zsírok növekedése kísér..

A fibrátok kinevezése akkor indokolt, ha a trigliceridek koncentrációja meghaladja a 10 mmol / l értéket, valamint ritka típusú, III. Típusú hiperlipidémiában szenvedő betegeknél. Ezenkívül gyógyszereket írnak elő az étrend hatástalansága miatt, mint a sztatinok helyettesítői a hiperlipidémia IIa, IIb, IV, V típusainál.

A gyógyszerek alacsony hatékonysága miatt a koleszterinszint csökkentésében az LDL-t ritkán alkalmazzák önálló gyógyszerként. Ha a semleges zsírok szintje, az alacsony HDL-koleszterinszint magas, a betegnek fenofibrátot lehet előírni a sztatin-kezelés kiegészítéseként.

5,6 mmol feletti trigliceridszint esetén megnő a hasnyálmirigy-gyulladás kialakulásának kockázata. A rostosavszármazékok kinevezése megakadályozza a hasnyálmirigy-gyulladás kialakulását.

A fenofibrát, a gemfibrozil kinevezése a szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegeknél, valamint az artériákon műtéten átesett betegeknél csökkenti a szív- és érrendszeri mortalitást, lassítja a szívkoszorúér-érelmeszesedés előrehaladását. Ez a két gyógyszer javítja a diabetes mellitusban szenvedő betegek prognózisát, megakadályozva egyes szövődményeinek kialakulását..

Az adagok, a gyógyszeres kezelés a hatóanyagtól függ:

• gemfibrozil - naponta kétszer, 600 mg;
• bezafibrát - 200 mg naponta háromszor;
• ciprofibrát - 1 alkalommal / nap, 100 mg;
• fenofibrát 200 mg naponta egyszer;
• etofibrate 500 mg naponta egyszer.

A tablettákat vagy kapszulákat, amelyeket naponta egyszer kell bevenni, leginkább reggelivel kell bevenni. Mivel a semleges zsírokban gazdag lipoproteinek a legaktívabban reggel szintetizálódnak. A tablettákat nem szabad rágni, összetörni, feloldani vagy kinyitni..

A gyógyszerek hatékonyságának értékelését 4 hét múlva végezzük. Ekkorra elérik maximális hatékonyságukat..

Javasoljuk a gyógyszerek bevitelének kiegészítését nem gyógyszeres módszerekkel, amelyek csökkentik a trigliceridek, a koleszterin szintjét: fogyasszon egészséges ételeket, mozogjon, hagyjon fel a dohányzással, kerülje a stresszt.

A legjobb fibrátok listája

A modern fibrátumokat három generáció képviseli:

• 1. - klofibrát;
• 2. - gemfibrozil, bezafibrát;
• 3. - fenofibrát, ciprofibrát.

Az egykor népszerű klofibrát ma már nagyrészt felhagyott. Bizonyított, hogy a gyógyszer elősegíti az epeutak rosszindulatú daganatainak kialakulását, a gasztrointesztinális traktus egyes onkológiáinak típusait. A fibrát leghatékonyabb formáját ismerik el, amelyet mikrogranulák formájában állítanak elő. A szervezet jobban felszívja, sokkal hatékonyabban hat.

Gemfibrozil

Szerkezete szerint a gemfibrozil a klofibrát közeli rokona, amelynek kevésbé toxikus hatása van. Hatékonyan csökkenti a triglicerideket, az LDL-C-t azoknál a betegeknél, akik nem reagálnak az étrendre vagy más lipidcsökkentő gyógyszerekre. Örökletes lipoprotein lipáz hiány esetén nem alkalmazzák. Ma a gemfibrozilt ritkán írják fel. Fokozatosan helyettesítik hatékonyabb gyógyszerekkel..

Fenofibrát

A fenobrát a fenofibrosav-származékok közül a legelőírtabban. Más fibrátokkal összehasonlítva további tulajdonsággal rendelkezik - csökkenti a húgysav tartalmát. A gyógyszer ezt a hatását köszvényes betegek kezelésében használják. A fenofibrát csökkenti a diabetes mellitus szövődményeinek kialakulásának valószínűségét: polineuropátia, vesebetegség, retina. Traikor (Franciaország), Lipantil 200 M (Franciaország), Fenofibrat Canon (Oroszország), Exlip (Törökország) márkanév alatt értékesítették..

Ellenjavallatok

A fibrátokat nem írják fel máj- és vesebetegségben szenvedő betegek számára. Ez nem vonatkozik a patológiák enyhe formáira. A legtöbb tabletta vagy kapszula laktózt tartalmaz. A gyógyszerek szedése ellenjavallt tejcukor-intoleranciában, laktózhiányban, galaktozémiában szenvedő betegeknél.

Nem írhat fel fibrátumokat olyan betegek számára, akik alkoholizmusban szenvednek, epebetegségben szenvednek.

A bezafibrát, a ciprofibrát terhes nőknél ellenjavallt. A fenofibrát, a gemfibrozil a magzat C hatáskategóriáját kapta. Ez azt jelenti, hogy olyan állatkísérleteket végeztek, amelyek azonosították a fejlődő csecsemő kockázatait, de megfelelő vizsgálatokat nem végeztek nőknél. Ezért az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszereket nem ajánlott felírni a kismamáknak, kivéve, ha testének előnyei meghaladják a magzat lehetséges károsodását..

A gyógyszereket kizárólag felnőtteknek írják fel. Gyermekek biztonságát kutatások nem erősítik meg.

A tabletták szedése során legalább havonta egyszer aktívan ellenőrizni kell a májenzimeket, a kreatin-foszfokinázt és a vér kreatinint..

A legújabb generációs fibrátok mellékhatásai

A fibrátok mellékhatásai általában minimálisak és rövid ideig tartanak. Leggyakrabban a betegek panaszkodnak a gyomor-bélrendszeri kényelmetlenségről, émelygésről, fejfájásról, kiütésről. Ilyen tünetek a betegek 5-10% -ában fordulnak elő..

A fibrátcsoport minden tagjának megvan a maga mellékhatásainak listája. De számos szövődmény van, amelyek közösek a legtöbb gyógyszerben:

• az epe összetételének változása, amely növeli az epekő betegség kialakulásának kockázatát (1-2 generációs készítmények);
• májgyulladás;
• puffadás;
• hasnyálmirigy-gyulladás;
• veseelégtelenség;
• fényérzékenység;
• szívritmuszavarok;
• izomgyulladás;
• myopathia;
• rabdomiolízis;
• általános gyengeség;
• csökkent potencia (a ciklofibrát nagyon jellemző).

Kölcsönhatás

A rostsavszármazékok fokozhatják a warfarin és más antikoagulánsok hatását. Miatt nő a vérzés kockázata.

A fibrátokat óvatossággal kell alkalmazni a sztatinokkal, mivel mindkét gyógyszercsoport mellékhatásai közé tartoznak az izom szövődményei.

Ha a rostosavszármazékokat nefrotoxikus gyógyszerekkel együtt szedik, ellenőrizni kell a vesék egészségét..

Fibrálja az analógokat

A fibrátok nem az egyetlen gyógyszerek, amelyek a zsíranyagcsere-termékek normalizálására szolgálnak. A lipidszint-csökkentő gyógyszerek csoportja a következőket tartalmazza:

• A statinok (HMG-CoA reduktáz inhibitorok) a legerősebb és legsokoldalúbb gyógyszerek. Blokkolják a koleszterin szintézisét, amely lehetővé teszi a szterin, a VLDL, az LDL, a trigliceridek koncentrációjának csökkentését és a HDL-tartalom növelését. A sztatinok csökkentik az érelmeszesedésben a lerakódások méretét;
• az epesav megkötők (kolesztiramin, kolesztipol) olyan gyógyszerek, amelyek megkötik az epesavakat a bélben. Blokkolják a vérbe való újbóli felszívódásukat. A szervezetnek új epesavakat kell szintetizálnia a koleszterinből, ami a szterin, valamint az azt tartalmazó LDL koncentrációjának csökkenéséhez vezet;
• az ezetimibe egy olyan gyógyszer, amely lelassítja a koleszterin felszívódását a gyomor-bél traktusból. Használható sztatinokkal kombinálva vagy külön gyógyszerként, ha ellenjavallt;
• PP-vitamin (B3-vitamin, niacin) - leállítja a VLDL szintézisét, csökkenti a vér trigliceridek mennyiségét, növeli a HDL-t. A vitamin hatása viszonylag gyorsan alakul ki - 4-5 nap múlva. A mellékhatások nagy száma miatt ritkán alkalmazzák;
• omega-3 zsírsavkészítmények (omacor) - a trigliceridszint normalizálására használják a fibrátok alternatívájaként, a statin kezelés mellett.

Mindezek a gyógyszerek helyettesíthetik egymást, de nem minden betegség esetén. A sztatinok a legsokoldalúbb gyógyszerek (1. táblázat).

1. táblázat: A primer hiperlipoproteinémia terápiája.

Mit válasszunk: fibrátok vagy sztatinok?

A sztatinok megjelenése előtt úgy gondolták, hogy a fibrátok hatékony koleszterinszint-csökkentő szerek, „rossz” LDL-koleszterin, amelyek növelik a „jó” HDL koncentrációját. De a HMG-CoA reduktáz inhibitorok olyan hatékonynak bizonyultak, hogy gyorsan kiszorították a gyakorlatból a rostsavszármazékokat..

Az érelmeszesedés kezelésére vonatkozó modern elképzelések szerint a sztatinok az első választott gyógyszerek a koleszterinszint csökkentésére, az LDL. A fibrátokat adjuvánsként használják magas trigliceridszinttel, alacsony HDL-koleszterinszinttel rendelkező betegeknél. Három olyan ritka betegség létezik, amelyekben a rostosavszármazékok hatékonyabbak, mint a sztatinok: családi dysbetalipoproteinemia, familiáris hipertrigliceridémia, családi kevert hipertrigliceridémia.

Ezért a fibrátok vagy a sztatinok kiválasztásakor emlékezni kell arra, hogy az optimális megoldás elsősorban a zsíranyagcsere megsértésének típusától függ..

Az orvosok véleménye a fibrátokról

Az orvosok úgy vélik, hogy ma a fibrátok a múlt gyógyszerei. Használatuknak értelme van a magas trigliceridszinttel járó betegségek esetén. A gyógyszerek alkalmazása magas koleszterinszintű betegeknél is indokolt, ha a beteg nem tolerálja a sztatinokat, vagy van jel arra, hogy a semleges zsírok koncentrációja élesen csökken. Egyébként a sztatin terápia a legjobb megoldás..

Rostok - mi ez? Melyik a jobb fibrát vagy sztatin?

Az érelmeszesedés olyan betegség, amelyet szinte mindenki ismer. Nem meglepő, mert egyes tudósok szinte a 21. század járványának hívják. A modern megfigyelések azt mutatják, hogy az idősebb emberek csaknem egyharmada magas koleszterinszinttől szenved, ami olyan betegséghez vezethet, mint az érelmeszesedés. Az alacsony sűrűségű koleszterin felhalmozódik és áthatja az erek falát, szűkíti lumenüket és tönkreteszi a falat. Ennek oka egyszerű és közönséges - egészségtelen táplálkozás, alacsony aktív életmód.

A modern orvoslás nem áll helyben - a gyógyszerpiacon különféle gyógyszerek vannak, amelyek a koleszterin elleni küzdelmet szolgálják. Ma beszélünk a fibrátokról - ezeknek a gyógyszereknek a jellemzőiről, a gyógyszerek új generációjának felsorolásáról és azok hatásmechanizmusáról..

Mik a fibrátok és hogyan működnek

A megnövekedett lipidprofillal rendelkező orvosi rendelvényekben a következő fő csoportok gyógyszerei találhatók leggyakrabban - fibrátok és sztatinok. Ez a cikk részletezi az első csoportot.

A fibrátok a rostsavból származó kémiai vegyületek.

A fibrátok hatásmechanizmusa az alacsony és nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek termelésének elnyomása a májban. Ezenkívül a fibrátok felgyorsítják a káros koleszterin eltávolítását a szervezetből. Ezen gyógyszerek hatása alatt:

• javul az erek általános állapota,
• az érfal rugalmassága növekszik,
• a magas koleszterinszint tünetei csökkennek.

A fibrátcsoportba tartozó gyógyszereknek fontos előnyei vannak más lipidcsökkentő gyógyszerekkel szemben. Ez képes befolyásolni a nagy sűrűségű lipoproteinek (HDL) szintézisének növekedését és a triglicerid szint csökkenését. Mint tudják, ez a lipidfrakció "jó koleszterin" és jótékony hatással van az érrendszerre. Magas vérkoncentrációjuk csökkenti az érelmeszesedés kialakulásának és progressziójának valószínűségét.

A szálgyártás fő formája a radar szerint tabletta. Hatóanyaguk, a lipoprotein-lipáz, amikor bejut a véráramba, a májba szállul, ami beindítja fő lipidcsökkentő mechanizmusát..

Meg kell jegyezni: a fibrátok nem kezelik az érelmeszesedés folyamatainak következményeit, és nem képesek eltávolítani a már kialakult koleszterin plakkokat az érfalakban. Ezek a gyógyszerek csak gátolják terjedésüket, növekedésüket, valamint az infiltráció és a zsíros elváltozások új gócainak kialakulását. Ezért olyan fontos a korai diagnózis és a kezelés időben történő megkezdése..

Felhasználási indikációk

A lipid anyagcsere megsértése esetén az orvosok a fibrátcsoport gyógyszereinek tablettáját írják fel. A kezelés fő célja a koleszterinszintézis csökkentése. Így a vérben csökken az LDL mennyisége, és nő a HDL-szám. Ez a két vegyület antagonista, és a nagy sűrűségű koleszterin gátolja a rossz (alacsony sűrűségű) káros hatásait.

Ezenkívül a fibrátkészítmények normális trigliceridszintet eredményeznek a vérben, és általában egyensúlyba hozzák a zsíranyagcsere folyamatait a szervezetben. E csoport minden egyes gyógyszerének megvannak a maga egyedi receptjei..

A legjobb új generációs gyógyszerek listája

A hatóanyag szerint ezek a gyógyszerek a rostsav származékai. Három generációra tagolódnak, amelyek mindegyike különböző kereskedelmi nevek alatt jelenik meg a gyógyszertári piacon..

• 1. generációs fibrátok: klofibrát
• A 2. generációs fibrátok: gemfibrozil, bezafibrate
• A 3. generációs fibrátok: fenofibrát, ciprofibrát

Fenofibrát

Ez az utolsó, harmadik generációs gyógyszer. Az orvosi rendelvényekben ma már leggyakrabban megtalálható az összes többi fibrát között. Ilyen népszerűségnek köszönhető vérlemezke-gátló tulajdonsága - megakadályozza a trombotikus tömegek és a vér egyéb kis frakcióinak tapadását, ami jelentősen csökkenti a vérrögképződés kockázatát. A hipolipidémiás hatás fő mechanizmusa, hasonlóan más fibrátokhoz, hogy befolyásolja a koleszterin, az LDL káros frakcióit, csökkentve annak szintézisét a májban, és ezzel párhuzamosan hozzájárul a HDL - "hasznos" koleszterin - paraméterének növekedéséhez.

Ha összehasonlítjuk a fenofibrátot más generációs gyógyszerekkel, akkor sokkal kisebb a mellékhatásainak spektruma. Magasabb biológiai hozzáférhetőség és könnyebb felszívódás. A maximális napi adag 200 mg. Evés közben szükséges bevenni a gyógyszert. Ily módon a gyógyszer legteljesebb felszívódása következik be..

A gyógyszertárakban ugyanazon fő hatóanyaggal rendelkező analógokat mutatják be Lipantil, Traikor, Nolipax, Lipofen, Fenofibrate Canon néven..

Bezafibrate

200 mg-os tablettákban állítják elő. A fenofibráttal ellentétben étkezés előtt szedik őket. A kúra egy hónap, majd ugyanolyan időtartamú szünetet tartanak. Ezt a fibrátcsoport gyógyszerét nagy biohasznosulás és gyors kiválasztás jellemzi a testből..

A gyógyszertári polcokon Bezifal, Tsedur, Oralipin márkanév alatt is megtalálható.

Kolin-fenofibrát

Ez egy olyan prodrug, amely közvetlenül átalakul fenofibrosavvá a szövetekben. III, IV és V típusú hiperkoleszterinémiában szenvedő betegek számára írják fel (Fredrickson osztályozása szerint). A maximális napi adag 135 mg. Nem kompatibilis az alkohollal.

Trilipix márkanév alatt található.

Klofibrát

Ez a gyógyszer a fibrátok első generációjához tartozik. Jelenleg a túl gyakori mellékhatások miatt már nem használják. Használata kolesztázishoz vezethet a vesékben, kövek képződéséhez a hepatobiliaris rendszerben és az epekő betegség súlyosbodásához..

Kinevezésének hátterében az izomrendszer is szenved. Ez különféle neuromuszkuláris elváltozásokban, myositisben és myalgiasokban nyilvánul meg. A betegek panaszkodhatnak háttérfáradtságról, gyengeségről, mérgezés tüneteiről. A múltban (különösen a XX. Század végén) a koszorúér, a perifériás és az agyi erek ateroszklerotikus elváltozásában szenvedő betegek számára írták fel..

Az ilyen típusú gyógyszerek kereskedelmi neve: Lipomid, Amotril, Lipavlon, Miskelon.

Ciprofibrát

Ennek a gyógyszernek számos különbsége van farmakológiai hatásában - megváltoztatja a koleszterinszintézis útját. Ennek oka a mevalonsav szintézisének megsértése a májban (a mevalonsav a koleszterinlánc köztiterméke). Ennek eredményeként az összkoleszterin, alacsony sűrűségű frakciói és trigliceridjei érezhetően csökkentek. A HDL pedig éppen ellenkezőleg, növekszik. Izolált és kapcsolódó endogén hiperkoleszterinémiára, valamint olyan állapotokra alkalmazzák, amikor más gyógyszerek nem képesek megbirkózni. Kereskedelmi név - Lipanor.

Használati útmutató

A többi lipidcsökkentő szerhez hasonlóan a fibrátokat is csak szakemberrel folytatott konzultáció után szabad bevenni. A használati utasítás jellemzői a gyógyszer típusától és generációjától függően vannak jelen. A harmadik generációs gyógyszereket étkezés közben, a többit étkezés előtt kell bevenni. Fogadás gyakorisága - naponta egy-háromszor.

Vegye figyelembe ezeknek a hatékony koleszterin tablettáknak az ellenjavallatait és mellékhatásait.

Mellékhatások és ellenjavallatok

A fibrátok olyan gyógyszerek, amelyek komolyan befolyásolják a testet. Ezért kizárólag szakorvos nevezi ki őket teljes vizsgálat után. A kinevezés előtt emlékezni kell a csoport számos ellenjavallatára, nevezetesen:

• A fibrátokat a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban nem használják. Gyermekeknél ellenjavallt..
• Terhesség és szoptatás alatt ezeket a gyógyszereket szintén nem írják fel, mivel teratogén hatásúak és átjuthatnak az anyatejbe.
• A gyógyszerrel vagy annak összetevőivel szembeni túlérzékenységi reakciók.
• Egyidejű máj- vagy vesebetegségben szenvedő betegek, különösen veseelégtelenségben.
• Alkoholfogyasztó betegek.
• Akut vagy krónikus hasnyálmirigy-gyulladásban szenvedő betegek.

Természetes fibrátok nem léteznek, ezek mind vegyi termékek. Ezért, mint bármely szintetikus anyag, a fibrátoknak is vannak mellékhatásai. Ha azonban az első generációnak több oldallal kapcsolatos mellékhatásai voltak, akkor az utolsó, harmadik generációban mind szélességében, mind gyakoriságában jelentősen csökkent. Ennek a generációnak a többi gyógyszerével együtt a fenofibrátot az orvosok írják fel leggyakrabban. Példáját felhasználva vegye figyelembe ennek a generációnak a velejáró mellékhatásait..

Statisztikai számítások készültek a fenofibrát szedésének hatásairól. Ebben a tanulmányban 4389 beteget vontak be. Közülük a betegek több mint 90% -a nem érezte a gyógyszer negatív hatásait. A válaszadók 8,9% -a észlelt enyhe hasi kellemetlenségeket. 1,1% - érezte az izmok gyengeségét és mérsékelt fejfájást. Ezen leggyakoribb mellékhatások mellett a fibrátokra vonatkozó utasítások számos nagyon ritka szövődményt jeleznek - a hemoglobin index csökkenését a véráramban és a bőrkiütést..

Különbségek a fibrátok és a sztatinok között

A fibrátok és a sztatinok két különböző gyógyszercsoportot jelentenek, különböző hatásmechanizmusokkal és kissé eltérő indikációkkal. Ezért helytelen feltenni a kérdést - melyik a jobb, a fibrátok vagy a sztatinok. A legfontosabb különbség a fibrátok között a trigliceridekre ható képesség. Ez az egyetlen olyan gyógyszercsoport, amely rendelkezik ezzel a tulajdonsággal..

A sztatinok olyan gyógyszerek, amelyek célja a „rossz” koleszterin koncentrációjának csökkentése és a „jó” szintjének növelése. Úgy tűnik, hogy a fibrátok is ezt teszik. De nem, a sztatinok közvetlenül a májsejtekre hatnak, és gátolják a koleszterinszintézist katalizáló enzimatikus rendszereket. És fibrátok - felgyorsítják a káros koleszterin eltávolítását a vérből és csökkentik a trigliceridek koncentrációját.

Az elmúlt években londoni tudósok tanulmányai kimutatták, hogy a sztatinok pozitív hatással vannak magára a szívre, egyensúlyban tartva annak szerkezetét és működését. Hatásuk alatt a szív hipertrófia eseteinek száma élesen csökken. Ne feledkezzen meg az erekre gyakorolt ​​hatásukról - rugalmasságuk növekszik, az érfal megerősödik, az alacsony sűrűségű koleszterin megtelepedésének esélye jelentősen csökken.

Az orvosi statisztikákkal és gyakorlattal összhangban a sztatinok terápiás hatása jelentősen csökken, miután a koleszterinszint eléri a 7,4 mmol / liter értéket. Ha ezt a küszöböt túllépik a lipidprofilban, akkor az orvosnak minden esetben több gyógyszerrel kell komplex terápiát szerveznie. Általában sztatinok és fibrátok kombinációját írják elő.

Az orvosok véleménye

Az orvosi szakemberek elég melegen beszélnek a fibrátokról. Nem hiába jelennek meg ezek a gyógyszerek receptjeikben rendszeresen. Csökkentik a vér koleszterinszintjét és rendkívül hatékonyak. A tanulmányok megfigyelései szerint a fibrátok listájából származó gyógyszerek, például a fenofibrát vagy a gemfibrozil alkalmazásakor a betegeknél csökken a szívkoszorúér-betegség kockázata, normalizálódik az agy és a szív erek állapota, valamint csökken a szívrohamok és a stroke kockázata..

A fibrátok tehát a magas koleszterinszint elleni küzdelemre szánt gyógyszerek. Bizonyos indikációkra csak szakemberek írják fel őket, és gyógyszertárakban csak receptre kaphatók. A rostsavszármazékok beletartoznak az érelmeszesedés komplex kezelésébe. Ezenkívül ezek a fő és nélkülözhetetlen gyógyszerek a betegek vérében megemelkedett trigliceridek elleni küzdelemben..

Fibrátok: mi ez, hatásmechanizmus, gyógyszerek listája, javallatok, ellenjavallatok és mellékhatások

A teroszklerózis pedig összetett és veszélyes betegség. Alapja a lipidek, zsíros vegyületek lerakódása az erek falán. A koleszterin különösen gyakori az artériák belső bélésén..

Idővel a kóros folyamat egyre nehezebbé válik, a helyi nyomás növekedése figyelhető meg. Végül ez szöveti iszkémiához és / vagy az ér felszakadásához vezet, mert sokkal gyorsabban kopik..

A fibrátok a fibrinsav-származékokon alapuló gyógyszerek csoportja, amelyek képesek gyorsan eltávolítani a lipideket: trigliceridek, chilomikronok, alacsony, közepes és nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL, IDL és VLDL) a testből.

Hatásuk szempontjából nagyon nehézek, de könnyebben tolerálhatók, mint a sztatinok. Jogosulatlan használatra azonban nem alkalmasak. Ez szigorúan tilos..

Mikor kell drogot szedni, és mit kell tudnia a betegnek?

A cselekvés mechanizmusa

Egy gyógyszercsoport funkcionális aktivitása pozitív, jótékony hatások rendszerén alapul.

• A jó fehérjék termelésének felgyorsítása. Az úgynevezett A1 és A2 apolipoproteinek. Ezek lényegében a "jó koleszterin" (nagy sűrűségű lipoproteinek) alkotó elemei. Az edényeken áthaladva a tisztítószerekhez hasonlóan rossz zsírokat gyűjtenek és magukkal viszik. Az anyagok természetes úton választódnak ki.
• A lipoprotein lipáz enzim aktiválása. Ez a vegyület képes gyorsan lebontani a rossz koleszterint. Beleértve egy olyan frakciót, mint az alacsony és nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek. A trigliceridek szintén a fibrátcsoport gyógyszereinek hatása alá tartoznak. Nem szabad azonban túlbecsülni őket. Nagyobb adagoktól, különösen gyógyszerek feleslegénél, minden csak romlik.
• A gyógyszerek növelik a szervezetből kiválasztott koleszterin mennyiségét. Ez a folyamat az epe révén megy végbe. Az alul lévő emésztőrendszeren keresztül az anyag természetes úton választódik ki. Bizonyos kóros folyamatoknál azonban minden pontosan az ellenkezője. A zsír visszaszívódása megfigyelhető az alsó gyomor-bél traktusban. Ezekben a helyzetekben az eszköz használata nem megfelelő..
• Speciális májreceptorok aktiválása. Csapdába ejtik a koleszterint és a rajtuk átjutó zsírvegyületeket. Aktívan feldolgozzák őket, ártalmatlan anyagokká változtatva őket.

A fibrátok pozitív hatással vannak a lipid anyagcsere állapotára. De nem ez az egyetlen hasznos hatása a gyógyszereknek ebben a csoportban..

Közvetett módon befolyásolják azokat a kiegészítő negatív tényezőket is, amelyek ateroszklerózist okoznak, és szomorú véghez vezetik a beteget..

• A fibrinogén termelése csökken. Eközben alvadási tényező. Nagy mennyiségben vérrögöket provokál. Ez egy további pillanat, amely a beteg életét elveheti..
• A vér reológiai tulajdonságai normalizálódnak. Általános szabály, hogy az érelmeszesedés olyan rendszerben fordul elő, amely megsérti a folyékony szövet állapotát. Hiperkoagulálhatóság, olyan rendellenesség, amelyben a vér túl gyorsan alvad.
• A húgysav szintje csökken. Ezért várható, hogy az urát-sók kristályai nem rakódnak le az ízületekben. Ez egy külön pozitív cselekvés. Ennek semmi köze az érelmeszesedéshez.
• A fibrátok fogyasztásával az étrendtől függetlenül a zsírkoncentráció ugyanazon a szinten marad. Még az emberi étrend ellenére is. A hatóanyagok ugyanis képesek befogadni és eltávolítani vagy lebontani a lipideket. A zsíros vegyületek nem halmozódnak fel vagy halmozódnak fel az artériák falán.

A fibrátok hatása összetett, ezért a gyógyszer monoterápiás szerként alkalmazható. Vagyis elszigetelt gyógyszeres kezeléssel.

Vannak kivételek. A kóros folyamat veszélyes formái, amikor már fut, statinokat is alkalmaznak. Összetettben.

A kérdés továbbra is a kezelő endokrinológus döntése szerint marad. Együttműködés más szakemberekkel is lehetséges. Hematológus, gasztroenterológus.

Jelzések

Nincs sok oka az alkalmazásnak. A hiperlipidémiának többféle típusa van. Nem mindegyiket korrigálnak a sztatinok és a nikotinsav. A kóros folyamatnak vannak bizonyos formái, amelyek fibrátok alkalmazását igénylik..

IIb típusú hiperlipidémia

Veszélyes fajta. Ebben a betegségben nő a trigliceridek és a nagyon kis sűrűségű lipoproteinek (VLDL) koncentrációja.

A betegek körülbelül 10% -ában van eltérés. A korai szakaszban a lipidek kezdenek lerakódni az erek falán. Mi vezethet végül szívrohamhoz vagy szélütéshez.

A kezelés abból áll, hogy a fibrátokat használják fő gyógyszerként. Ezenkívül fel kell írni nikotinsavat és sztatinokat.

III. Típusú hiperlipidémia

Rendkívül ritka típusú kóros folyamat. A chilomicronok és a közepes sűrűségű lipoproteinek (IDL) koncentrációjának növekedésével jár.

A rendellenességet örökletesnek tekintik. Tudományosan bizonyított.

Rendkívül ritka, körülbelül száz százalék. A helyzetek körülbelül 0,01-0,02% -a fordul elő a betegség ezen formájával.

A fibrátokat elsősorban kezelésre használják. Leggyakrabban - a Gemfibrozil a fő.

V. típusú hiperlipidémia

Elég gyakran fordul elő, a klinikai esetek nagy részének körülbelül 3% -ában. A kóros folyamatot a chilomicronok és a nagyon kis sűrűségű lipoproteinek szaporodása kíséri.

Nyilvánvaló okokból a rendellenességnek ez a formája szinte garantált az első napoktól kezdve, hogy lipidréteget képezzen az ereken. Ezért a kezelés azonnal megkezdődik.

Főleg a fibrátokat használják. Néha sztatinokat és nikotinsavat használnak.

A jelzett indikációk mellett a már megkezdett érelmeszesedés különáll. A koleszterin plakkok lerakódásával nagy rétegek képződnek.

Ebben a cikkben olvashat a hiperlipidémia minden típusáról, a fejlesztési mechanizmusokról és a kezelési módszerekről..

A gyógyszerek osztályozása és felsorolása

A pénzeszközök fő tipizálása a hatóanyag szerint történik.

Bezafibrate alapú gyógyszerek

A modern kategóriába tartozik. Bár formailag ez a második generáció. Gyorsan felszívódnak a véráramba, és ugyanolyan gyorsan távoznak a testből. Minimális kockázatot hordoznak magukban, gyakorlatilag nem váltanak ki mellékhatásokat.

A terápia maximális ideje egy hónap. Szükség esetén megismételjük ugyanolyan vagy magasabb dózissal. A kezelő szakember belátása szerint. Szigorúan étkezés előtt vegye be a gyógymódot.

Kereskedelmi nevek listája: Bezapil, Bezafibrat, Oralipin.

A Gemfibrozil alapú fibrátumok

A hemofibrozil a második generációs fibrátok csoportjába tartozó gyógyszer. Biológiai hozzáférhetősége és alacsony kockázata miatt univerzálisnak és jól tolerálhatónak tekintik. A kereskedelmi név megegyezik a hatóanyag nevével.

Fenofibrát alapú termékek

A fenofibrát alapú gyógyszerek új, harmadik generációs fibrátok. Nagyon népszerű az orvosok körében. És ez jól megérdemelt: a mellékhatások listája minimális, és ritkán fordulnak elő..

Ezenkívül a szer gyorsan felszívódik és hosszú ideig hat, de nem károsítja a testet. Egy másik jó tulajdonság - A fenofibrát befolyásolja a vér reológiai tulajdonságait. Enyhe vérlemezke-gátló szerként működik.

Az új generációs fibrátok listája: Traikor, Grofibrat, Exlip és mások. A polcokon számos hasonló hatóanyagú terméket találhat..

Kolin-fenofibrát alapú gyógyszerek

Kevésbé különböznek az előző osztálytól, és szintén a harmadik generációhoz tartoznak. Nagyobb biológiai hozzáférhetőség jellemzi őket, és hatékonyabban hatnak a káros tényezőkre. Annak a ténynek köszönhetően, hogy közvetlenül a test szöveteiben metabolizálódik. Valójában ez a Fenofibrate módosítása.

Számos kereskedelmi név létezik: kolin-fenofibrát, szintén Trilipix.

Ciprofibrát alapú készítmények

Az utolsó generáció lipidszint-csökkentő gyógyszerei is. Biztonságos és hatékony. Akkor használható, ha az előzőeket a beteg elviselhetetlen.

A polcokon megtalálható egy olyan név, mint a Lipanor.

A gyógyszerek kiválasztását az orvos végzi. Engedély nélkül lehetetlen kezelést előírni. ez veszélyes.

Ellenjavallatok

Nem sok oka van annak, hogy nem használnak drogokat. De ők vannak:

• Egyéni intolerancia a fibrátokkal szemben. Egyszerűen fogalmazva, a gyógyszerekkel szembeni allergiás reakciók csoportok. Nem kell azt gondolni, hogy az eltérés minden azonos típusú gyógyszerre egyszerre vonatkozik..

Teljesen lehetséges a nem hordozható név helyettesítése mással. Egy másik hatóanyaggal. Ha az intolerancia valószínű formáiról beszélünk, akkor bármi lehet. A banális bőrkiütéstől az anafilaxiás sokkig, Quincke ödéma. A kockázatvállalás nem ajánlott.

• Terhesség. Vemhesség alatt a fibrátok használata nem megengedett. Mivel káros hatással vannak a magzatra. Legalábbis feltehetően. Célzott vizsgálatot nem végeztek helyzetben lévő betegeknél. Ezért a vétel nem ajánlott.
• A terhesség engedélyezése után ne vegyen be fibrátumokat. Ha szoptat, várni kell a laktáció végéig. Vagy vigye át a gyermeket mesterséges keverékekre. Jobb, ha megvitatják a kérdést a kezelő szakemberrel. Ha nem késleltetheti a terápiát, akkor a második lehetőség az egyetlen lehetséges..
• Gyermekkor. A gyógyszereket a fiatalabb korosztályú betegeknél sem használták. Mert nem fog mondani semmit a biztonságról.
• Nem veheti fel a fibrátcsoport pénzeszközeit hepatitis, májműködési zavarok esetén. Beleértve a cirrhosist. Legalábbis addig, amíg a kóros folyamat kijavul. Ezután a gyógyszert szigorúan ellenőrzött adagokban írják fel..
• A vese működésének rendellenességei.

Ezenkívül óvatossággal fibrátokat írnak fel krónikus alkoholizmusban szenvedő betegek számára. Különösen, ha a máj a kezelés idején érintett.

Nincs sok ellenjavallat. De szigorúan be kell tartania a bemutatott ajánlásokat.

Mellékhatások

Az anti-lipid tulajdonságú gyógyszereket meglehetősen nehéz tolerálni. A nemkívánatos események az esetek körülbelül 1-5% -ában fordulnak elő. Azonban önmagukban általában nem hordoznak.

Ha konkrét mellékhatásokról beszélünk, azokat több típusba sorolhatjuk:

• Allergiás reakciók. Ne mindig jelezze a gyógyszer intoleranciáját. Ilyen eredmény akkor lehetséges, ha a beteg élesen növeli az adagot, vagy párhuzamosan más gyógyszereket kezd el szedni..
• Az idegrendszer működési zavarai. A leggyakoribb rendellenességek a szédülés, fejfájás. Koordinációs rendellenességek. Álmosság lehetséges. Dysthymás epizódok alakulnak ki depresszióra hajlamos személyekben. A hangulat csökken.
• Mindkét nemű betegeknél csökken a nemi vágy. A férfiaknál a potencia is szenved. Bár ezek a mellékhatások ritkák.
• A vérképző rendszer is szenved. Vérszegénység lehetséges. A vérmintákban a leukociták száma is csökken. Normális, ha drogfibrát csoportot szed.
• Vannak ízületi fájdalmak, kellemetlenség a vázizmokban. Csökkenteni lehet a mechanikai stressz toleranciáját a gyengeség érzése miatt. Vatnosti.

Bizonyos esetekben homályos látás alakul ki. Kopaszság lehetséges. Részleges, de egyszerre mindkét nemben. Ennek oka a férfi hormonok aktiválása..

A magas vérnyomásban szenvedő betegek számára egy mellékhatás, például a hypokalemia veszélyes. Amikor a kálium a testben elégtelenné válik.

Ez negatívan befolyásolhatja a szív és az erek állapotát. Kockázatok valószínűek. Ezért rendszeresen ellenőrizni kell a kálium mutatóit a vérben. Ha szükséges, szedjen támogató gyógyszereket, például Asparkamot. Minden kálium-kiegészítőt itt írunk le.

A megfelelő dózis és a gyógyszer megfelelő kiválasztása esetén minden esély megvan a mellékhatások kockázatának minimalizálására.

Fibrátok vagy sztatinok: miben különböznek és melyik a jobb

Három kulcsfontosságú pont van:

• A fibrátok képesek befolyásolni a triglicerideket. Amit az utóbbi nem tud.
• A szóban forgó típusú gyógyszerekre szélesebb hatókör jellemző. Az érelmeszesedés számos tényezőjének és megnyilvánulásainak egyidejű befolyásolása.
• A fibrátok könnyebben tolerálhatók. Nincs sok mellékhatásuk, és maguk sem jelentenek veszélyt az egészségre és az életre..

Ennek ellenére a sztatinok népszerűbbek a betegek körében. Bár valójában mindkettő teljesen más gyógyszer. Másképp viselkednek, csak az olvasmányok keresztezik egymást. Ezért nem a legjobb gyógyszert kell keresnie. Ez egy haszontalan gyakorlat. Egy adott klinikai helyzetre kell építenie.

A fibrátok erőteljes lipidcsökkentő gyógyszerek a túlzott koleszterinszint és az érelmeszesedés leküzdésére. A megfelelő gyógyszeres kezelés és a megfelelő adagolás esetén a mellékhatások valószínűsége minimális..

A fibrátok hatásmechanizmusa és mik ezek a gyógyszerek?

A vér koleszterin-indexének csökkentése és a szív- és szisztémás patológiák kialakulásának megakadályozása érdekében a gyógyszerészetben több gyógyszercsoportot fejlesztettek ki:

• sztatinok;
• epesav megkötők;
• a szterinmolekulák abszorpciójának gátlói a vékonybél sejtjeiben;
• antioxidánsok;
• fibrátok;
• PP-vitamin - nikotinsav.

Ezeket a gyógyszereket diszlipidémia esetén is előírják, nemtől és kortól függetlenül. A sztatinokat és a fibrátumokat gyakrabban írják fel, mint más csoportokat, ezért fontos tudni, mi ez, hatásmechanizmusuk, tulajdonságaik és használati utasításuk..

Sajátosság és hatásmechanizmus

A fibrátok lipidcsökkentő gyógyszerek, a rostosav származékai, amelyek hatnak a májsejtekre, blokkolják a trigliceridek szintézisét, és fokozzák katabolizmusukat és a szervezetből való kiválasztódást..

Ezt a gyógyszercsoportot aktívan alkalmazzák a lipid anyagcsere helyreállításában is, mint a sztatinok. De ne egyenlítsük ki ezt a két gyógyszercsoportot, mert a lipid anyagcsere normalizálásában kissé eltérõ az irányuk. A tablettákat ugyanúgy írja fel, mint a sztatinokat, egyenként, egyértelműen előírt kezelési renddel.

A fibrátok hatásmechanizmusa a lipid anyagcsere egyik enzimjének - a lipoprotein lipáz - növelésére irányul. Ez az enzim felelős a lipidfolyamatban a kis molekulatömegű és a nagyon kis molekulasűrűségű lipoproteinek lebontásáért. A lipoprotein lipáz aktivitása megakadályozza a szisztémás patológiák, köztük az érelmeszesedés kialakulását.

A kis sűrűségű lipoproteinek helyes lebontása csökkenti a vér koncentrációját, és növeli a nagy sűrűségű lipoprotein molekulák szintjét, amelyek megtisztítják a véráramot a szabad koleszterin molekuláktól..

A fibrátok májsejtekre gyakorolt ​​hatása eredményeként a következő folyamatok lépnek fel:

• a trigliceridek frakciója 20% -ról 50% -ra csökken;
• az összkoleszterin-index csökken - 10-15% -kal;
• az LDL frakciója csökken - 20-30,0%;
• a nagy sűrűségű koleszterin (HDL) koncentrációja 10-12% -kal nő.

Ez a gyógyszercsoport enyhíti az artériás membránok gyulladását, erősíti az artériák intimáját és növeli az erek rugalmasságát..

Leggyakrabban a fibrátokat komplex gyógyszeres terápiában írják fel PP-vitaminnal (niacin), ami többszörösen csökkenti az érrendszeri patológiák bonyolult formában bekövetkező halálozás kockázatát és a szívbetegségeket - agyi és szívinfarktusokat..

A komplex koleszterin-indexének csökkentésére nem gyakran írnak fel epeválasztókat, és még ritkábban, fibrinsav-származékokkal kombinálva, sztatin-gyógyszereket írnak fel.

A kinevezés javallatai és ellenjavallatok

Magas gyógyszer-teljesítményük miatt ennek a csoportnak a képviselői széles körben alkalmazhatók. A gyógyszereket metabolikus szindrómára írják fel, amely a szisztémás és szívbetegségek kialakulásának egyik fő oka. A szervezetben az ilyen patológiákra fibrátumokat is előírnak:

• a hasi típusú elhízás (derék több mint 90 centiméter);
• megnövekedett összkoleszterin-index 5 mmol / liter felett;
• alacsony molekuláris sűrűségű lipidek alacsony koncentrációja - kevesebb, mint 1 mmol / liter;
• a trigliceridek megnövekedett indexe a vérben;
• szisztémás érelmeszesedés;
• 2-es típusú diabetes mellitus;
• a szív szervének patológiája - tachycardia, arrhythmia, angina pectoris;
• artériás hipertónia.

A fibrátokat a hiperkoleszterinémia családi típusára és a diszlipidémia kevert típusára írják elő emelkedett trigliceridszint mellett és jelentős növekedés nélkül. A gyógyszereket monoterápiaként vagy a lipid egyensúlyhiány komplex kezelésében alkalmazzák.

• ne írjon fel gyógyszereket nőknek a csecsemő méhen belüli szülésének idején és a csecsemő szoptatásakor;
• májsejtek patológiája. Cirrhosis, hepatitis és az alkoholizmus krónikus stádiuma esetén a fibrátok szervi elégtelenséget okozhatnak, a máj zsírsavmolekuláinak anyagcseréjére gyakorolt ​​hatásuk miatt;

az epehólyag megzavarása és az epehólyag-gyulladás. Ez a gyógyszercsoport provokálhatja az epekő betegség kialakulását;

Pozitív és negatív cselekedetek

A gyógyszereknek vannak bizonyos előnyei és hátrányai. A fibrátcsoport gyógyszereinek pozitív vonatkozásai:

• a tabletták hatékonyan csökkentik a "jó" koleszterint;
• az LDL enyhe növekedésével gyógyszereket írhat fel;
• a TG magas szintjének hatékony csökkentése;
• a metabolikus szindróma kezelésére választott gyógyszerek;
• hangosítsa fel az artériás membránokat;
• harcolni a szabad gyökökkel a véráramban;
• antikoaguláns hatású tabletták, megakadályozza a vérrögképződést.

A gyógyszerek mellékhatásai:

• nagyon ritkán a gyógyszeres kezelés allergiás reakciókat okoz;
• az emésztőrendszer zavarai - hányinger, hányást, puffadást és puffadást vált ki, a gyomor nehézségének és gyomorégésének érzése, böfögés;
• hatás az idegrendszer központjaira - ingerlékenység, álmatlanság vagy álmosság, fejfájás és szédülés, depresszió, csökkent koncentráció és memória, a látószerv minőségének romlása;
• a laboratóriumi vizsgálatok változása - a kreatinin index, az ALT és az AST értékek, a máj transzaminázok szintjének növekedése.

A fibrátok csoportjába tartozó gyógyszerek listája

A fibrátkészítmények széles körben képviseltetik magukat a gyógyszerpiacon. Költségük attól függ, hogy az eredeti gyógyszer vagy egy analóg, valamint attól, hogy milyen hatóanyag az alapja ennek a gyógyszernek:

Használati útmutató

Az e csoportba tartozó gyógyszerek nem alkalmasak öngyógyításra, és csak a kezelőorvos utasítása szerint szedik őket. Az orvos előírja az adagolást és a kezelési rendet. Tilos megsérteni a kezelési rendet, valamint túllépni az ajánlott adagot. A gyógyszeres kezelést legalább egy hónapig kell tartani. A terápiás tanfolyam időtartama a patológiától és a diagnosztikai mutatóktól függ. A terápia időtartamát minden beteghez egyedileg rendelik hozzá..

Az adagot a következőképpen számítják ki:

• A gemfibrozil alapú tablettákat naponta 1-2 alkalommal, 20-30 perccel étkezés előtt kell bevenni. A terápia időtartama 1 hónap és 6 hónap között van. A Gemfibrozil analógjai - Gevilon, Normolit.
• A bezafibrate tablettákat naponta kétszer, fél órával étkezés előtt 1-3 hónapig kell bevenni. Bezafibrat analógjai - Bezalip, Befizal.
• A fenofibrát alapú gyógyszert - tablettákat és kapszulákat naponta egyszer, étkezés előtt 1-6 hónapig veszik be. A fenofibrát analógok - Traikor, Lipintil.
• A ciprofibrát alapú gyógyszert naponta kétszer, hat hónapig vagy hosszabb ideig szedik. A Ciprofibrate analógja a Lipanor.

Mielőtt elkezdené szedni a gyógyszert, meg kell tanulmányoznia a hozzá fűzött kommentárokat, és meg kell derítenie a gyógyszer kölcsönhatását. Fibrátok szedésekor:

• Tilos a ciklosporinnal és más hepatoxikus gyógyszerekkel egyidejű kezelés;
• nem szedhető egyidejűleg antikoagulánsokkal, különösen Warfarinnal;
• nem szedhető sztatinokkal együtt - megnő a myositis és a rhabdomyolysis kialakulásának kockázata.

Miben különböznek a fibrátok a sztatinoktól?

A lipid egyensúlyhiány kezelésében a két gyógyszer közötti különbség fő mutatója a triglicerid koncentrációra gyakorolt ​​hatásuk. Ha a trigliceridek erősen megemelkedtek, akkor az orvos fibrinsav-származékokat ír elő. Mi a jobb fibrátok vagy sztatinok a hiperkoleszterinémia kezelésében?

Az első és a második generáció sztatinjainak széleskörű mellékhatásai vannak, és manapság az orvosok nagyon ritkán ajánlják őket a hiperkoleszterinémia kezelésében. A 3. és 4. generáció statinjai kevésbé negatív hatással vannak a beteg testére, de nem mindenki számára alkalmasak, és az izomszövetek patológiáival teljesen ellenjavallt. Ebben az esetben a kezelést fibrátokkal végezzük komplex gyógyszeres terápiában nikotinsavval vagy epeválasztókkal.

Mindkét gyógyszer lipid anyagcserére gyakorolt ​​hatása csökkentheti a szívbetegségek kialakulásának kockázatát, és megakadályozhatja az érelmeszesedéses daganatok kialakulását a véráramban. Mindkét gyógyszert a szívinfarktus és az agyi stroke elsődleges és másodlagos megelőzésére használják.

Vélemények az orvosokról

Alapvetően az orvosok a fibrátokat a gyógyszerek hatékony csoportjaként jellemzik a magas koleszterinszint elleni küzdelemben:

A fibrátok az egyik leghatékonyabb gyógyszer, amelyet a szív- és érrendszer patológiáinak kezelésében alkalmaznak. Ez a csoport a vér lipidállapotának normalizálójává vált. A gyógyszerek ritkán okoznak mellékhatásokat, és kis listájuk van az ellenjavallatokról.

A legjobb FIBRATY gyógyszerek a vér koleszterinszintjének csökkentésére

A cselekvés mechanizmusa

A fibrátok lipidcsökkentő anyagok, amelyek csökkentik az aterogén lipidek szintjét, vagyis amelyek közvetlenül részt vesznek a koleszterin plakkok kialakulásában.

A fibrátok hatásmechanizmusa a következő tulajdonságokon alapul:

1. A lipoprotein lipáz aktiválása, amely elősegíti a nagyon kis sűrűségű lipoproteinek (VLDL), trigliceridek lebomlását;
2. Az alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL) megkötését és lebontását okozó májreceptorok fokozott termelése;
3. A koleszterin fokozott kiválasztása az epével.

Ezeknek a tulajdonságoknak köszönhetően megmarad az artériás falak rugalmassága, fenntartják bennük a normális véráramlást; csökkent az ateroszklerózis klinikai megnyilvánulásai.

Ezenkívül a fibrátoknak van még egy nagy pluszuk - növelik a "jó" zsírok szintjét - a nagy sűrűségű lipoproteinek (HDL).

Így az LDL koncentrációja a vérben csökken, és a HDL nő. A lipidanyagok tartalmának ilyen változása megakadályozza a betegség előrehaladását, és csökkenti annak következményeinek kockázatát ischaemiás szívbetegség, szívinfarktus vagy agy.

Szintén a fibrátok csökkentik a vérrögképződésben szerepet játszó fibrinogén szintjét, a húgysavat; normalizálja a májenzimek - GGT és lúgos foszfatáz - tartalmát.

A gyógyszereket az emésztőrendszerből gyorsan szállítják a véráramba, főleg a vesén keresztül választják ki a szervezetből.

Farmakológiai jellemzők

Kémiai szerkezetük szerint az összes fibrát a rostsav származéka. Tőle kapták a nevüket..

Az ilyen típusú eszközök tabletta formájában állnak rendelkezésre. Amikor belép a gyomorba, a hatóanyagot falainak hámja felszívja, átjutva a véráramba.

Először belép a gyomrot ellátó erekbe, majd a bél choroid plexusán keresztül a központi véráramba jut, és az egész testben eloszlik.

Az ilyen gyógyszerek azonnali hatása a triglicerideknek nevezett lipidfrakció termelésének gátlása. A májban történő termelésük gátolt, és ezzel egyidejűleg intenzívebben kezdenek kiválasztódni a testből.

A fibrátok közvetlenül és közvetve is hatnak a lipid anyagcserére. Egyes gyógyszerek hatóanyagának biotranszformációs folyamaton kell átesnie annak érdekében, hogy aktív formába kerülhessen. A gyógyszereket hatásuk időtartama szerint is osztályozzák. Néhányuk hatása egész nap kitart, míg mások rövidebb és gyorsabb cselekvéssel rendelkeznek..

Jobb az orvosra bízni a szer típusának megválasztását, mivel a különböző típusú fibrátok jobban mutatják magukat a különböző patológiákban.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A betegeknek óvakodniuk kell a fibrátok egyidejű szedésétől a következő gyógyszerekkel:

1. Egyéb lipidszint-csökkentő gyógyszerek. A Gemfibrozil és a sztatinok egyidejű vétele fokozhatja mellékhatásukat. A nemkívánatos hatások kockázata a sztatinok és a fenofibrát szedése alatt sokkal alacsonyabb.
2. Antikoaguláns gyógyszerek. A fibrátok és antikoagulánsok (a véralvadást csökkentő gyógyszerek) egyidejű alkalmazása növeli a vérzés kockázatát.
3. Immunszuppresszánsok. Az egyidejűleg alkalmazott immunszuppresszánsok és fibrátok hátrányosan befolyásolják a veseműködést.

Mielőtt bármilyen gyógyszert szedne a fibrátokkal együtt, javasoljuk, hogy forduljon szakemberhez.

Jelzések

Azon patológiák listája, amelyekben a szakemberek felírják a fibrátcsoport gyógyszereit

1. Hipertrigliceridémia,
2. Veleszületett vagy szerzett diszlipidémia,
3. Diabetes mellitus - endokrinopathia, amely az inzulin elégtelen kitettsége miatt magas vércukorszinttel nyilvánul meg,
4. A köszvény egy anyagcsere-betegség, amelyben az urátok lerakódnak az ízületekben,
5. Nodularis xanthomatosis - a koleszterin lerakódása a bőr fokális felhalmozódása formájában,
6. A metabolikus szindróma olyan anyagcserezavar, amely szívbetegségek kialakulásához vezet,
7. Elhízás - felesleges zsírlerakódások a bőr alatti szövetekben, szervekben és szövetekben,
8. Atherosclerosis - lipid lerakódás az érfal falain.

A legjobb gyógyszerek listája

A fibrátok osztályozása azt sugallja, hogy megoszlanak a keletkezés idejével és a klinikai gyakorlatban történő alkalmazás gyakoriságával. Ma három fő csoport van:

• 1. generációs gyógyszerek: Clofibrate.
• 2. generációs gyógyszerek: Gemfibrozil, Bezafibrate.
• 3. generációs gyógyszerek: fenofibrát, kolinfenofibrát, ciprofibrát.

A gyógyszertárakban a fibrátok különféle kereskedelmi nevek alatt találhatók..

Vizsgáljuk meg részletesebben a fő lipidcsökkentő hatású gyógyszereket..

Klofibrát

Ez egy 1. generációs lipidcsökkentő gyógyszer. A 20. század végén aktívan felírták az agyi és perifériás artériák ateroszklerózisának kezelésére, a felszabadulási forma 0,25 és 0,5 g kapszula. A klofibrát az egyik első és leggyengébb rost a hatékonyság szempontjából, számos ellenjavallattal és mellékhatással rendelkezik.

Jelenleg gyakorlatilag nem használják az orvosi gyakorlatban. A klofibrát elősegíti a gyomor-bélrendszeri onkológiai betegségek, kolelithiasis, a neuromuszkuláris rendszer rendellenességeinek (myositis, myalgia) kialakulását.

Az ezt a gyógyszert szedő betegeket gyakran gyengíti az általános gyengeség, a munkaképesség csökkenése, a mérgezés jelei.

A gyógyszertárakban a Clofibrat a következő kereskedelmi neveken található: "Amotril", "Lipamid", "Miskelon", "Lipavlon".

Gemfibrozil

A gyógyszer a fibrátok második generációjához tartozik. A gemfibrozil kevésbé veszélyes, de hatékonysága nem alacsonyabb a Clofibrate-nél. Segít csökkenteni a lipidanyagok termelését és csökkenteni azok koncentrációját a vérben. Kiadási forma - 0,3 g-os kapszulák vagy 0,45 g-os tabletták.

A napi adag két tablettával kezdődik. A gyomor-bél traktus felszívódásának javítása érdekében étkezés előtt fél órával kell bevenni. Rendszeres alkalmazás esetén a terápiás hatás 7-14 nap alatt érhető el..

A mellékhatások közé tartozik az álmosság, a teljesítmény csökkenése, émelygés, szédülés; lehetséges allergiás reakciók.

A gyógyszert nem szabad terhesség és szoptatás alatt, gyermekkorban, súlyos máj- és vesebetegségekkel szedni.

Kereskedelmi nevek - "Lopid", "Normolip".

Bezafibrate

Második generációs fibrát, lehetőleg akkor írják fel, ha a koleszterin diéta hatástalan. Más gyógyszerekkel ellentétben nagyobb koncentrációban szállítja a májba, és gyorsan kiválasztódik az emberi testből..

Kiadási forma - 200 mg tabletta. Ellenjavallatok hiányában 4 hétig, ugyanazzal a szünettel tanfolyamként írják fel.

A mellékhatások között gyakran szerepelnek dyspeptikus tünetek (hányinger, gyomorégés, hasi fájdalom, perisztaltikus zavarok), kolesztázis, allergiás reakciók férfiaknál - csökkent potencia.

Az ellenjavallatok a máj és a vesék megsértése.

A gyógyszertári piacon "Oralipin", "Tsedur", "Bezifal" néven található..

Fenofibrát

Az egyik harmadik generációs gyógyszer. Ma ez a leggyakrabban felírt gyógyszer az érelmeszesedés kezelésére. A fő lipidcsökkentő tulajdonságok mellett a Fenofibrate a következő műveletekkel rendelkezik:

1. Trombocytaellenes hatás - megakadályozza a vérlemezkék felhalmozódását, jelentősen csökkentve a thromboemboliás szövődmények kockázatát.
2. Csökkent vér húgysav - megakadályozza a köszvény kockázatát.
3. A diabetes mellitus szövődményeinek kialakulásának megelőzése - csökkenti a polyneuropathiák, a szem retina patológiáinak, a vesék kockázatát.

A fenofibrátnak sokkal kevesebb mellékhatása van.

A megengedett napi adag 1 tabletta 145 vagy 200 mg. Más lipidcsökkentő gyógyszerekkel ellentétben étellel együtt fogyasztják, ami biztosítja a leghatékonyabb felszívódást a gyomor-bél traktusból..

A gyógyszertári láncban a Fenofibrat "Traikor", "Esklip", "Lipantil", "Nolipax" néven található..

Kolin-fenofibrát

Ez a gyógyszer előgyógyszer, vagyis olyan kémiai vegyület, amely a szervezetben aktív anyaggá alakul át - fenofibrosav.

A kolin-fenofibrátot étellel vagy anélkül kell bevenni. A maximális adag 135 mg naponta. Óvatosan kell alkalmazni hypothyreosis, alkoholizmus, izomrendszeri megbetegedések kórtörténetében.

A mellékhatások közé tartozik a fejfájás, a dyspeptikus tünetek, a myalgia, az allergiás reakciók; ritkán - vérszegénység, tromboembólia.

És a gyógyszert a gyógyszertárban "Trilipix" márkanév alatt kínálják..

Ciprofibrát

A harmadik generációs fibrátokra vonatkozik. 100 mg zselatin kapszula formájában kapható. Olyan embereknek írják fel, akik ateroszklerózisban szenvednek, vagy fennáll a fennállásának nagy kockázata.

A gyógyszert körültekintően kell alkalmazni a hypothyreosisban szenvedő embereknek, májból és veséből származó patológiákkal. A mellékhatások közé tartozik a myalgia, fáradtság, fejfájás; ritkán - csökkent potencia, kolesztázis a későbbi sárgaság kialakulásával.

A gyógyszer napi adagja 100 mg. A kapszulákat egyidejűleg, bő vízzel ajánlott bevenni.

A gyógyszertári láncban található "Lipanor" néven.

A csoport képviselői

A fibrátos gyógyszerek, amelyek listája kiterjedt, gyógyszerek közé sorolják, és gyógyszertárak hálózatán keresztül értékesítik őket. Ennek a csoportnak jól ismert összetevője a Clofibrate.

A készítményt gyakran használják az érelmeszesedés kezelésében, de a betegeknek emlékezniük kell az óvatosságra, használatakor gyakran jelentkeznek mellékhatások

• bezafibrát;
• fenofibrát;
• gemfibrozil.

Jelenleg gyakran használják a harmadik generációs gyógyszereket, amelyek ennek a kategóriának a képviselői. Ennek oka az a tény, hogy viszonylag biztonságosak és nincsenek negatív hatással az emberi testre..

Gemfibrozil

A gyógyászati ​​összetétel az alacsony toxikus gyógyszerek listájára vonatkozik. A klinikai vizsgálatok eredményeként megerősítették hatásosságát annak érdekében, hogy csökkentse a nagyon kis sűrűségű lipoproteinek paramétereit a különböző korcsoportok vérében..

A gyógyszerkészítményt szigorúan tilos használni laktáció alatt és terhesség idején. A gyógyszer használata nem ajánlott:

• vese- és májelégtelenségben szenvedő betegek;
• kolecisztitisz és a gyomor-bél traktus betegségei;
• májzsugorodás.

• fejfájás;
• depressziós állapotok;
• ájulással végződő szédülés;
• hasi fájdalom;
• étvágytalanság;
• állandó szomjúságérzet;
• izom fájdalom;
• az allergia megnyilvánulásai.

Az eszköz használatának lemondása a következő helyzetekben jelenik meg:

• ha a káros koleszterin koncentrációjának csökkenése 2-3 hónap elteltével nem következik be;
• ha mellékhatások jelentkeznek;
• a máj és más belső szervek működési zavarainak jelenlétében;
• az izomfájdalom megjelenése;
• kábítószer-intolerancia jelenlétében.

A fibrátok olyan súlyos gyógyszerek, amelyeket csak a szakember utasítása szerint lehet használni. a test működésében bekövetkező bármilyen eltérés megnyilvánulása a készítmények felvétele hátterében mindig diagnózist igényel.

Bezafibrate

A gyógymód az előző gyógyszer analógiájára hat - megállítja a trigliceridek szintetizálásának folyamatát a májban és csökkenti a nagyon kis sűrűségű lipoproteinek koncentrációját.

A bezafibrát az alábbiak szerint hat az emberi testre:

• gátolja az érelmeszesedéses képződmények kialakulását;
• javítja a vérkeringési folyamatot;
• enyhíti a koszorúér-nyomást.

A készítmény a következő patológiákkal rendelkező betegek számára ajánlható:

• szív iszkémia;
• cukorbetegség;
• a pajzsmirigy diszfunkciója;
• hipertóniás betegség.

A többi érelmeszesedés elleni gyógyszerhez hasonlóan a gyógyszerkomponens ellenjavallt a terhesség alatti nőknél és az ápoló anyáknál. Tilos a gyermekgyógyászatban használni, serdülőkorban a serdülőkorban a vér koleszterinszintjének csökkentésére. Ebben az időszakban előnyben kell részesíteni a kíméletes kezelési módszereket. Meg kell próbálni korrigálni a mutatókat a táplálék ésszerűsítésével, étrend-kiegészítők bevezetésével és az életritmus normalizálásával..

Használati útmutató

A fibrátok kijelölése a következő esetekben ajánlott:

• A trigliceridek mennyisége a vérben meghaladja a 10 mmol / l-t;
• III. Típusú hiperlipidémia (a betegség legritkább típusa);
• Hyperlipidemia IIa, IIb, IV, V típusok (Fredkinson szerinti osztályozás) hatástalan étrend-terápiával.

Az LDL koncentrációjának csökkentésének elégtelen hatékonysága miatt a fibrátokat a betegség komplex terápiájának részeként sztatinokkal együtt írják fel.

A Fenifibrate kinevezése, a gemfibrozil ajánlott koszorúér-betegségben (IHD) és cukorbetegségben szenvedő betegeknél, mivel ezek jelentősen csökkentik a szív és az erek szövődményeinek kialakulásának kockázatát.

Az egyes gyógyszerek adagolása a hatóanyagtól függ:

• Gemfibrozil - naponta kétszer, 600 mg;
• Bezafibrát - 200 mg naponta háromszor;
• 200 mg fenofibrát naponta egyszer;
• Ciprofibrát - 1 alkalommal / nap, 100 mg.

A napi egyszer szedett gyógyszereket ajánlott reggel bevenni. Tilos a gyógyszert összetörni, rágni, oldani, kinyitni a kapszulát.

A fibrátok aktivitásának növelése érdekében a bevitelt diétás terápiával, sporttal, a függőségek elutasításával, a stresszes helyzetek elkerülésével ajánlott kombinálni..

Különleges utasítások

A másodlagos dyslipidaemia kialakulásának megakadályozása érdekében meg kell szüntetni az okokat:

• cukorbetegség;
• a pajzsmirigy rendellenes működése;
• a fehérjék arányának változása a vérben;
• májbetegség.

A terápia hatékonyságát az LDL, VLDL, a vér összes koleszterin tartalmának eredményei határozzák meg. Ha 3-4 hónapos használat után a mutatók nem változnak vagy kissé változnak, az orvos beállítja az adagot, vagy más gyógyszert ír elő.

A felvétel első évében a májenzimek szintjét ellenőrzik, stabil emelkedéssel nem hajlandók használni a "Fenofibrate" -t.

Mellékhatások és ellenjavallatok

A fibrátok mellékhatásai általában minimálisak és rövid távúak. Közülük a leggyakoribbak a dyspeptikus tünetek, fejfájás, allergiás reakciók.

Ritkábban, amikor kábítószert szed, ilyen komplikációk vannak:

1. Májbetegségek - hepatitis, kolesztázis, kolelithiasis kialakulása, calculous cholecystitis;
2. Emésztőrendszeri patológiák - hányinger, puffadás, perisztaltikus zavarok, hasnyálmirigy-gyulladás;
3. Az izomrendszer patológiái - myalgia, myositis, myopathia;
4. Vese patológia - veseelégtelenség.

A legritkábbak az aritmiák, a rhabdomyolysis, a csökkent libidó.

A fibrátok felírása előtt számos ellenjavallatot vesznek figyelembe alkalmazásuk során:

• Gyermekkor;
• Terhesség és szoptatás ideje;
• Az összetevők egyéni intoleranciája, túlérzékenység;
• Súlyos máj- és vesebetegségek;
• Alkoholizmus;
• A hasnyálmirigy-gyulladás kórtörténete, krónikus.

A mellékhatások és a szövődmények kialakulásának elkerülése érdekében a fibrátok alkalmazását a kezelőorvossal kell egyeztetni. Gyógyszert fog felírni, figyelembe véve az ellenjavallatokat és a test egyéni jellemzőit.

A csoport képviselői

A fibrátcsoport első hatóanyaga a Clofibrate. Széles körben alkalmazták érelmeszesedés kezelésére, de a folyamat során súlyos mellékhatásokat találtak. A klofibrát más új generációs gyógyszereket váltott fel. Ezek tartalmazzák:

• Gemfibrozil;
• Bezafibrát;
• Ciprofibrát;
• Fenofibrát.

Ma leggyakrabban a III. Generációs fibrátokat használják - a fenofibrátot és a ciprofibrátot, ezek analógjait.

Gemfibrozil

A Gemfibrozil képes növelni a szabad zsírsavak kiválasztását, csökkenti a trigliceridek szintézisét és felgyorsítja a koleszterin és az epe eltávolítását. Ez a gyógyszer olyan betegek számára javallt, akiknek nem segített a diétaterápia és más gyógyszerekkel történő kezelés..

Ellenjavallatok és mellékhatások

A gemfibrozilt terhesség és szoptatás alatt nem írják fel. Nem ajánlott májcirrhosisban, vese- és májelégtelenségben, cholecystitisben szenvedő betegek számára.

A fő mellékhatások:

• fejfájás, ájulás, depresszió;
• hasi fájdalom, étvágytalanság, hányinger, szájszárazság;
• izom fájdalom;
• allergiás reakciók.

Ha három hónapon belül nem csökken a trigliceridek és a koleszterinszint, akkor a gyógyszert törlik. Izomfájdalom, rendellenes májfunkciós mutatók esetén a gyógyszer alkalmazását abbahagyják.

Előnyök és hátrányok

A fibrátokat sok pozitív tulajdonságuk miatt széles körben használják:

1. Serkentik az anyagcserét, aktiválják az anyagcserét - ez nemcsak a vér koleszterinszintjére, hanem a cukorra is pozitívan hat; stabilizálja a testsúlyt, az ember általános állapotát, javítja életminőségét.
2. Gyulladáscsökkentő, némi nyugtató hatású.
3. Megakadályozza az érfal vastagodását és csökkent rugalmasságát.
4. Csökkentse a véralvadást, megelőzve az erek és a szív szövődményeit.

A hátrányok között vannak a gyakori mellékhatások - dyspeptikus tünetek, fejfájás.

Megjegyezték, hogy a fenofibrát túlérzékenységet okozhat a napfénnyel szemben. Az ilyen nemkívánatos szövődmények megelőzése érdekében az ezt a gyógyszert szedő embereknek ajánlott fényvédőt használni, olyan ruházatot viselni, amely a test jelentős részét elfedi, és ne legyen közvetlen napfényben..

Fontos információ

A legtöbb ember, aki gyógyszert szed a hagyományosan rossz koleszterinszint csökkentésére a vérében (hiperkoleszterinémia), egész életében szedi, feltéve, hogy nincsenek súlyos mellékhatások.

A betegeknek emlékezniük kell arra, hogy a gyógyszerek csak a magas koleszterinszintet képesek szabályozni, de nem (!) Szüntetik meg teljesen a problémát. Még akkor is, ha minden tünet eltűnik, folytassa a gyógyszerek szedését pontosan úgy, mint korábban. Ugyanakkor aktívan használja a minimális kalória- és telített zsírtartalmú étrendet, és ne hagyja ki az orvosával tervezett megbeszéléseket..

Fibrátok és sztatinok - ami jobb

A "melyik a jobb - fibrátok vagy sztatinok" kérdés feltevése nem teljesen tanácsos. Az a tény, hogy ezek teljesen különböző gyógyszercsoportok, más-más hatásmechanizmussal, bizonyos esetekben - és javallatokkal.

A fő különbségek a sztatinok és a fibrátok között a következők:

• A sztatinok hatásmechanizmusa blokkolja a máj koleszterintermelését, míg a fibrátok egyszerűen csökkentik képződésének sebességét..
• A sztatinokat a koleszterin, az LDL csökkentésére használják; a fibrátok célja a vér trigliceridek csökkentése és a HDL szint normalizálása.
• A sztatinok pozitív hatással vannak a szívizomra, megőrzik annak szerkezetét és működését - ez csökkenti a szívizom hipertrófiájának kockázatát.

A lipidanyagokra gyakorolt ​​különféle hatásmechanizmusok és szelektív hatás alapján arra lehet következtetni, hogy a fibrátokat a sztatinokkal együtt az atherosclerosis komplex terápiájának kiegészítő komponenseként írják elő..

A sztatinok áttekintése

A sztatinok a magas vér koleszterinszint kezelésére szolgáló gyógyszerek csoportjának is tagjai. De van egy, a fibrátok hatásától eltérő hatásmechanizmusuk. A készítményekben található aktív komponensek blokkolják egy enzim termelését, amely biztosítja a koleszterin termelés folyamatát.

A sztatinokat különböző generációs gyógyszerek képviselik