Adrenerg blokkolók (alfa és béta blokkolók) - a gyógyszerek felsorolása és osztályozása, hatásmechanizmusa (szelektív, nem szelektív stb.), A felhasználásra utaló jelzések, mellékhatások és ellenjavallatok

A webhely háttérinformációt nyújt csak tájékoztatási célokra. A betegségek diagnosztizálását és kezelését szakember felügyelete mellett kell elvégezni. Minden gyógyszer ellenjavallattal rendelkezik. Szakember konzultációra van szükség!

Általános tulajdonságok

Az adrenerg blokkolók az adrenerg receptorokra hatnak, amelyek az erek falában és a szívben helyezkednek el. Valójában ez a gyógyszercsoport pontosan arról kapta a nevét, hogy blokkolja az adrenerg receptorok működését.

Normális esetben, ha az adrenerg receptorok szabadok, rájuk hatással lehet a véráramban megjelenő adrenalin vagy norepinefrin. Amikor az adrenalin az adrenerg receptorokhoz kötődik, a következő hatásokat váltja ki:

  • Érszűkítő (az erek lumenje élesen beszűkült);
  • Hipertóniás (a vérnyomás emelkedik);
  • Antiallergiás;
  • Hörgőtágító (kitágítja a hörgők lumenjét);
  • Hiperglikémiás (növeli a vércukorszintet).

Úgy tűnik, hogy az adrenerg blokkolók csoportjának gyógyszerei kikapcsolják az adrenerg receptorokat, ennek megfelelően pontosan az ellenkezőjével hatnak, mint az adrenalin, vagyis tágítják az ereket, csökkentik a vérnyomást, szűkítik a hörgők lumenjét és csökkentik a vércukorszintet. Természetesen ezek az adrenerg blokkolók leggyakoribb hatásai, amelyek kivétel nélkül e farmakológiai csoport összes gyógyszerében rejlenek..

Osztályozás

Az erek falain négyféle adrenerg receptor létezik - ezek az alfa-1, az alfa-2, a béta-1 és a béta-2, amelyeket általában megneveznek: alfa-1-adrenerg receptorok, alfa-2-adrenerg receptorok, béta-1-adrenerg receptorok és béta -2-adrenerg receptorok. Az adrenerg blokkoló csoport gyógyszerei kikapcsolhatják a különféle típusú receptorokat, például csak a béta-1-adrenerg receptorokat vagy az alfa-1,2-adrenerg receptorokat stb. Az adrenerg blokkolókat több csoportra osztják, attól függően, hogy az adrenerg receptorokat milyen típusúak kapcsolják ki.

Tehát az adrenerg blokkolókat a következő csoportokba sorolják:

1. Alfa-blokkolók:

  • Alfa-1-blokkolók (alfuzozin, doxazozin, prazozin, szilodozin, tamsulozin, terazozin, urapidil);
  • Alfa-2-blokkolók (yohimbin);
  • Alfa-1,2-adrenerg blokkolók (nicergolin, fentolamin, propoxan, dihidroergotamin, dihidroergokristin, alfa-dihidroergokriptin, dihidroergotoxin).

2. Béta-blokkolók:
  • Béta-1,2-blokkolók (más néven nem szelektívek) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, szotalol, timolol;
  • Béta-1-blokkolók (kardioszelektívnek vagy egyszerűen szelektívnek is nevezik) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bizoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Alfa-béta-blokkolók (egyszerre kapcsolják ki az alfa és a béta-adrenerg receptorokat egyaránt) - butilaminohidroxi-propoxifenoximetil-metiloxadiazol (proxodolol), karvedilol, labetalol.

Ez a besorolás megmutatja az adrenerg blokkolók minden csoportjába tartozó gyógyszerek összetételét alkotó hatóanyagok nemzetközi nevét..

A béta-blokkolók minden csoportja szintén két típusra oszlik - belső szimpatomimetikus aktivitással (ICA) vagy ICA nélkül. Ez a besorolás azonban kiegészítő jellegű, és csak az orvosok számára szükséges az optimális gyógyszer kiválasztásához..

Adrenoblokkolók - lista

Alfa-blokkoló gyógyszerek

Különböző alcsoportok alfa-blokkolóinak listáját mutatjuk be különböző listákban a szükséges információk legegyszerűbb és legstrukturáltabb keresése érdekében.

Az alfa-1-blokkolók csoportjába tartozó gyógyszerek a következők:

1. Alfuzozin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzozin;
  • Alfuzozin-hidroklorid;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. Doxazosin (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazozin-mezilát;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Lecke.

3. Prozozin (INN):
  • Polpressin;
  • Prazosin.

4. Szilodozin (INN):
  • Urorek.

5. Tamsulosin (INN):
  • Hiperegyszerű;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnik Okas;
  • Omnic;
  • Omulozin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamszulozin;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamszulozin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamszulozin-hidroklorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulozin;
  • Fokusin.

6. Terazozin (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazozin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7. Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Az alfa-2-blokkolók közé tartozik a johimbin és a johimbin-hidroklorid.

Az alfa-1,2-blokkolók csoportjába tartozó gyógyszerek a következő gyógyszereket tartalmazzák:

1. Dihidroergotoxin (dihidroergotamin, dihidroergokristin és alfa-dihidroergokriptin keveréke):

  • Redergin.

2. Dihidroergotamin:
  • Ditamin.

3. nicergolin:
  • Nilogrin;
  • Nicergoline;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Sermion.

4. Propoxán:
  • Piroxán;
  • Proproxan.

5. Fentolamin:
  • Fentolamin.

Béta-blokkolók - lista

Mivel a béta-blokkolók minden csoportja meglehetősen nagyszámú gyógyszert tartalmaz, a könnyebb észlelés és a szükséges információk megkeresése érdekében külön mutatjuk be listáikat.

Szelektív béta-blokkolók (béta-1-blokkolók, szelektív adrenerg blokkolók, kardioszelektív adrenerg blokkolók). Az adrenerg blokkolók ezen farmakológiai csoportjának általános neve zárójelben található..

Tehát a következő gyógyszerek tartoznak a szelektív béta-blokkolókhoz:

1. Atenolol:

  • Atenobén;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol-Ajio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acri;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenozán;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. Acebutolol:
  • Acecor;
  • Sectral.

3. Betaxolol:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmik EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic S;
  • Betoftan;
  • Xonephus;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bizoprolol:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bizoprolol;
  • Bizoprolol-OBL;
  • Bizoprolol LEKSVM;
  • Bisoprolol Lugal;
  • Bizoprolol Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bizoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bizoprolol-fumarát;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Koronális;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. Metoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 és Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocardium;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organic;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprolol-szukcinát;
  • Metoprolol-tartarát;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. Nebivolol:
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol-hidroklorid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-Mennyország.

7. Talinolol:

  • Kordanum.

8. Celiprolol:
  • Celiprol.

9. Ezatenolol:
  • Estecor.

10. Esmolol:
  • Breviblock.

Nem szelektív béta-blokkolók (béta-1,2-blokkolók). Ez a csoport a következő gyógyszereket tartalmazza:

1. Bopindolol:

  • Sandonorm.

2. Metpranolol:
  • Trimepranol.

3. Nadolol:
  • Korgard.

4. Oxprenolol:
  • Trasicor.

5.indolol:
  • Whisken.

6. propanolol:
  • Anaprilin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Kifogásolt;
  • Propanobén;
  • Propanolol;
  • Propranolol Nycomed.

7. Szotalol:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Szotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Szotalol-hidroklorid.

8. Timolol:
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolol;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftenzin;
  • TimoGexal;
  • Timol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Timolol LENS;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol POS;
  • Timolol Teva;
  • Timolol-maleát;
  • Timollong;
  • Timoptikus;
  • Timoptikus depó.

Alfa-béta-blokkolók (az alfa- és a béta-adrenerg receptorokat egyaránt kikapcsoló gyógyszerek)

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a következők:

1. Butilaminohidroxi-propoxi-fenoxi-metil-metil-oxadiazol:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butil-amino-hidroxi-propoxi-fenoxi-metil-metil-oxadiazol;
  • Proxodolol.

2. Karvedilol:
  • Acridilol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Karvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Karvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Talliton.

3. Labetalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Trandol.

Béta-2-blokkolók

Jelenleg nincsenek olyan gyógyszerek, amelyek önmagukban csak a béta-2-adrenerg receptorokat kapcsolnák ki. Korábban a butoxamint, amely egy béta-2-adrenerg blokkoló, gyártottak, ma azonban nem használják az orvosi gyakorlatban, és kizárólag a farmakológiára, a szerves szintézisre stb. Szakosodott kísérleti tudósokat érdekli..

Csak olyan nem szelektív béta-blokkolók vannak, amelyek egyszerre kapcsolják ki a béta-1 és a béta-2 adrenerg receptorokat egyaránt. Mivel azonban vannak olyan szelektív adrenerg blokkolók, amelyek csak a béta-1-adrenerg receptorokat kapcsolják ki, a nem szelektíveket gyakran béta-2 blokkolóknak nevezik. Ez a név helytelen, de a mindennapi életben meglehetősen elterjedt. Ezért amikor azt mondják, hogy "béta-2-blokkolók", tudnia kell, mit jelent a nem szelektív béta-1,2-blokkolók csoportja..

törvény

Az alfa-blokkolók hatása

Az alfa-1-blokkolóknak és az alfa-1,2-blokkolóknak ugyanaz a farmakológiai hatása. Ezeknek a csoportoknak a gyógyszerei különböznek egymástól az alfa-1,2-blokkolókban általában magasabb mellékhatások miatt, és gyakrabban fordulnak elő az alfa-1-blokkolókhoz képest.

Tehát az e csoportokba tartozó gyógyszerek kitágítják az összes szerv erét, és különösen erősen a bőrt, a nyálkahártyákat, a beleket és a veséket. Emiatt csökken a teljes perifériás érellenállás, javul a véráramlás és a perifériás szövetek vérellátása, és csökken a vérnyomás is. A perifériás vaszkuláris ellenállás csökkentésével és a vénákból a pitvarokba visszatérő vérmennyiség csökkentésével (vénás visszatérés) jelentősen csökken a szív elő- és utóterhelése, ami nagyban megkönnyíti annak munkáját és pozitív hatással van e szerv állapotára. Összefoglalva a fentieket, arra a következtetésre juthatunk, hogy az alfa-1-blokkolóknak és az alfa-1,2-blokkolóknak a következő hatása van:

  • Csökkentse a vérnyomást, csökkentse a teljes perifériás érellenállást és a szív utóterhelését;
  • Bontsa ki a kis vénákat és csökkentse a szív előzetes terhelését;
  • Javítsa a vérkeringést mind a testben, mind a szívizomban;
  • Javítja a krónikus szívelégtelenségben szenvedők állapotát, csökkentve a tünetek súlyosságát (légszomj, nyomásemelkedés stb.);
  • Csökkentse a nyomást a pulmonalis keringésben;
  • Csökkenti az összes koleszterinszintet és az alacsony sűrűségű lipoproteint (LDL), de növeli a nagy sűrűségű lipoproteint (HDL);
  • Növeli a sejtek inzulinérzékenységét, így a glükózt gyorsabban és hatékonyabban használják fel, és koncentrációja a vérben csökken.

A jelzett farmakológiai hatások miatt az alfa-blokkolók csökkentik a vérnyomást anélkül, hogy reflex szívverés alakulnának ki, és csökkentik a bal kamrai hipertrófia súlyosságát is. A gyógyszerek hatékonyan csökkentik az izolált magas szisztolés nyomást (első számjegy), beleértve az elhízással, a hiperlipidémiával és a csökkent glükóz toleranciával járókat.

Ezenkívül az alfa-blokkolók csökkentik a prosztata hiperplázia által okozott gyulladásos és obstruktív folyamatok tüneteinek súlyosságát a nemi szervekben. Vagyis a gyógyszerek kiküszöbölik vagy csökkentik a hólyag hiányos kiürülésének, az éjszakai vizelésnek, a gyakori vizelésnek és az égési érzésnek a vizelés során.

Az alfa-2-blokkolók jelentéktelen mértékben befolyásolják a belső szervek erét, beleértve a szívet is, főleg a nemi szervek érrendszerére hatnak. Ezért az alfa-2-blokkolók nagyon szűk körűek - a férfiak impotenciájának kezelése.

A nem szelektív béta-1,2-blokkolók hatása

Nőknél a nem szelektív béta-blokkolók növelik a méh kontraktilitását és csökkentik a vérveszteséget vajúdás közben vagy műtét után.

Ezenkívül a nem szelektív béta-blokkolók a perifériás szervek edényeire hatva csökkentik az intraokuláris nyomást és csökkentik a nedvesség termelődését a szem elülső kamrájában. A gyógyszerek ezen hatását a glaukóma és más szembetegségek kezelésében alkalmazzák..

A szelektív (kardioszelektív) béta-1-blokkolók hatása

Az e csoportba tartozó gyógyszerek a következő farmakológiai hatásokkal bírnak:

  • Csökkentse a pulzusszámot (HR);
  • Csökkentse a sinus csomópont (pacemaker) automatizmusát;
  • Lassítsa az impulzus vezetését az atrioventrikuláris csomópont mentén;
  • Csökkentse a szívizom kontraktilitását és ingerlékenységét;
  • Csökkentse a szív oxigénigényét;
  • Elnyomja az adrenalin és a noradrenalin szívre gyakorolt ​​hatásait fizikai, mentális vagy érzelmi stressz alatt;
  • Csökkentse a vérnyomást;
  • Normalizálja a pulzusszámot aritmiák esetén;
  • Korlátozza és ellensúlyozza a károsodási zóna terjedését a szívinfarktusban.

Ezeknek a farmakológiai hatásoknak köszönhetően a szelektív béta-blokkolók egy kontrakcióban csökkentik a szív által az aortába juttatott vér mennyiségét, csökkentik a vérnyomást, és megakadályozzák az ortosztatikus tachycardia (gyors szívverés válaszul az üléstől vagy a fekvéstől az álló helyzetig tartó hirtelen átmenetre). A gyógyszerek lassítják a pulzusszámot és csökkentik annak erejét azáltal, hogy csökkentik a szív oxigénigényét. Általában a szelektív béta-1-blokkolók csökkentik a szívkoszorúér-rohamok gyakoriságát és súlyosságát, javítják a testtűrést (fizikai, mentális és érzelmi), és jelentősen csökkentik a szívelégtelenségben szenvedők halálozását. A gyógyszerek ezen hatásai jelentősen javítják a szívkoszorúér-betegségben, a dilatált kardiomiopátiában szenvedők, valamint a szívinfarktusban és a stroke-ban szenvedők életminőségét..

Ezenkívül a béta-1-blokkolók kiküszöbölik az aritmiát és a kis erek lumenjének szűkülését. A bronchiális asztmában szenvedőknél csökkentik a hörgőgörcs kockázatát, cukorbetegség esetén pedig csökkentik a hipoglikémia (alacsony vércukorszint) kialakulásának valószínűségét..

Alfa-béta-blokkolók hatása

Az e csoportba tartozó gyógyszerek a következő farmakológiai hatásokkal bírnak:

  • Csökkentse a vérnyomást és csökkentse a teljes perifériás érellenállást;
  • Csökkentse az intraokuláris nyomást nyitott szögű glaukómában;
  • Normalizálja a lipidprofilt (alacsonyabb az összes koleszterin, trigliceridek és alacsony sűrűségű lipoproteinek, de növeli a nagy sűrűségű lipoproteinek koncentrációját).

Ezen farmakológiai hatások miatt az alfa-béta-blokkolók erőteljes vérnyomáscsökkentő hatással bírnak (csökkentik a nyomást), tágítják az ereket és csökkentik a szív utólagos terhelését. A béta-blokkolókkal ellentétben az e csoportba tartozó gyógyszerek csökkentik a vérnyomást anélkül, hogy megváltoztatnák a vese véráramlását, és anélkül, hogy növelnék a teljes perifériás érellenállást.

Ezenkívül az alfa-béta-blokkolók javítják a szívizom kontraktilitását, aminek következtében a vér összehúzódása után nem marad a bal kamrában, hanem teljes mértékben az aortába dobódik. Ez segít csökkenteni a szív méretét és csökkenti annak deformációjának mértékét. A szív javulása miatt a pangásos szívelégtelenségben szenvedő e csoportba tartozó gyógyszerek növelik a fizikai, mentális és érzelmi stressz súlyosságát és mennyiségét, csökkentik a pulzusszámot és a szívkoszorúér-rohamokat, valamint normalizálják a szívindexet..

Az alfa-béta-blokkolók használata csökkenti a koszorúér-betegségben vagy dilatált kardiomiopátiában szenvedő betegek mortalitását és az újbóli infarktus kockázatát..

Alkalmazás

Jelzések az alfa-blokkolók használatára

Mivel az alfa-blokkolók alcsoportjainak (alfa-1, alfa-2 és alfa-1,2) gyógyszerei eltérő hatásmechanizmussal rendelkeznek, és némileg eltérnek egymástól az erekre gyakorolt ​​hatás árnyalataiban, alkalmazásuk terjedelme és ennek megfelelően az indikációk is eltérőek.

Az alfa-1 blokkolók a következő állapotok és betegségek esetén alkalmazhatók:

  • Magas vérnyomás (a vérnyomás csökkentésére);
  • Krónikus szívelégtelenség (a kombinált terápia részeként);
  • Jóindulatú prosztata hiperplázia.

Az alfa-1,2-adrenerg blokkolók használata javallt, ha egy személy a következő állapotokkal vagy betegségekkel küzd:
  • Agyi keringési rendellenességek;
  • Migrén;
  • Perifériás keringési rendellenességek (például Raynaud-kór, endarteritis stb.);
  • Dementia (demencia) vaszkuláris komponens miatt;
  • Szédülés és a vestibularis készülék megszakadása az érfaktor miatt;
  • Diabéteszes angiopathia;
  • A szem szaruhártyájának distrofikus betegségei;
  • A látóideg neuropátiája iszkémiája miatt (oxigénhiány);
  • A prosztata hipertrófiája;
  • Neurogén hólyaghoz kapcsolódó vizelési rendellenességek.

Az alfa-2 blokkolókat kizárólag a férfiak impotenciájának kezelésére használják.

Béta-blokkolók használata (javallatok)

A szelektív és nem szelektív béta-blokkolók indikációi és alkalmazási területei kissé eltérnek, a szívre és az erekre gyakorolt ​​hatásuk egyes árnyalatai miatt.

A nem szelektív béta-1,2-blokkolók használatának indikációi a következők:

  • Artériás magas vérnyomás;
  • Erőszakos angina;
  • Sinus tachycardia;
  • A kamrai és supraventrikuláris ritmuszavarok, valamint a bigeminia, trigeminia megelőzése;
  • Hypertrophiás kardiomiopátia;
  • Mitrális prolapsus;
  • Miokardiális infarktus;
  • Hiperkinetikus szívbetegség;
  • Remegés;
  • A migrén megelőzése;
  • Fokozott intraokuláris nyomás.

Jelzések a szelektív béta-1-blokkolók használatára. Az adrenerg blokkolók ezen csoportját kardioszelektívnek is nevezik, mivel főleg a szívre, és sokkal kisebb mértékben az erekre és a vérnyomásra hatnak..

A kardioszelektív béta-1-blokkolók használata javallt, ha egy személy a következő betegségekkel vagy állapotokkal rendelkezik:

  • Mérsékelt vagy alacsony súlyosságú artériás hipertónia;
  • Szív iszkémia;
  • Hiperkinetikus szívbetegség;
  • Különböző típusú aritmiák (sinus, paroxysmalis, supraventricularis tachycardia, extrasystole, pitvari flutter vagy pitvarfibrilláció, pitvari tachycardia);
  • Hypertrophiás kardiomiopátia;
  • Mitrális prolapsus;
  • Miokardiális infarktus (egy már bekövetkezett infarktus kezelése és a kiújulás megelőzése);
  • A migrén megelőzése;
  • Hipertóniás típusú neurocirkulációs dystonia;
  • A feokromocitóma, a tirotoxikózis és a remegés komplex terápiájában;
  • Az akathisia antipszichotikumok szedésével vált ki.

Jelzések az alfa-béta-blokkolók használatára

Mellékhatások

Tekintsük külön a különböző csoportok adrenerg blokkolóinak mellékhatásait, mivel a hasonlóságok ellenére számos különbség van közöttük..

Valamennyi alfa-blokkoló képes azonos és különböző mellékhatásokat is kiváltani, ami annak köszönhető, hogy bizonyos adrenerg receptorokra hatnak..

Az alfa-blokkolók mellékhatásai

Béta-blokkolók - mellékhatások

A szelektív (béta-1) és a nem szelektív (béta-1,2) adrenerg blokkolóknak ugyanazok a mellékhatásai és eltérőek, a különféle típusú receptorokra gyakorolt ​​hatásuk sajátosságai miatt.

Tehát a következő mellékhatások ugyanazok a szelektív és nem szelektív béta-blokkolók esetében:

  • Szédülés;
  • Fejfájás;
  • Álmosság;
  • Álmatlanság;
  • Rémálmok;
  • Fáradtság;
  • Gyengeség;
  • Depresszió;
  • Szorongás;
  • A tudat zavara;
  • Rövid memóriavesztési epizódok;
  • Hallucinációk;
  • Lassabb reakció;
  • Zaj a fülben;
  • Rohamok;
  • Paresztézia (futó "libadombok" érzése, a végtagok zsibbadása);
  • Látás és ízromlás;
  • Száj- és szemszárazság;
  • Kötőhártya-gyulladás;
  • Bradycardia;
  • Szívdobogás;
  • Atrioventrikuláris blokk;
  • A vezetés megsértése a szívizomban;
  • Aritmia;
  • A szívizom kontraktilitásának romlása;
  • Hipotenzió (vérnyomáscsökkentő);
  • Szív elégtelenség;
  • Raynaud-jelenség;
  • Vasculitis
  • Fájdalom a mellkasban, az izmokban és az ízületekben;
  • Thrombocytopenia (a vérben lévő vérlemezkék számának csökkenése a normálérték alatt);
  • Agranulocytosis (neutrofilek, eozinofilek és bazofilek hiánya a vérben);
  • Hányinger és hányás;
  • Hasi fájdalom;
  • Hasmenés vagy székrekedés;
  • Puffadás;
  • Gyomorégés;
  • Májműködési zavarok;
  • Nehézlégzés;
  • A hörgők vagy a gége görcsje;
  • Allergiás reakciók (viszketés, kiütés, bőrpír);
  • Kopaszság;
  • Izzadó;
  • A végtagok hidegsége;
  • Izomgyengeség;
  • A libidó súlyosbodása;
  • Peyronie-kór;
  • Az enzimaktivitás, a bilirubin és a vércukorszint növekedése vagy csökkenése.

A nem szelektív béta-blokkolók (béta-1,2) a fentiek mellett a következő mellékhatásokat is kiválthatják:
  • Szemirritáció;
  • Diplopia (kettős látás);
  • Ptosis;
  • Orrdugulás;
  • Köhögés;
  • Fulladás;
  • Légzési elégtelenség;
  • Szív elégtelenség;
  • Összeomlás;
  • A szakaszos claudicáció súlyosbodása;
  • Az agyi keringés átmeneti rendellenességei;
  • Az agy iszkémiája;
  • Ájulás;
  • A vér és a hematokrit hemoglobinszintjének csökkenése;
  • Étvágytalanság;
  • Quincke ödéma;
  • A testtömeg változásai;
  • Lupus-szindróma;
  • Impotencia;
  • Peyronie-kór;
  • Bél mesenterialis artéria trombózis;
  • Vastagbélgyulladás;
  • Megnövekedett kálium-, húgysav- és trigliceridszint a vérben;
  • Homályos és csökkent látásélesség, égő érzés, viszketés és idegen testérzet a szemekben, könnyezés, fotofóbia, szaruhártyaödéma, a szemhéj szélének gyulladása, keratitis, blepharitis és keratopathia (csak szemcseppek esetén).

Az alfa-béta-blokkolók mellékhatásai

Ellenjavallatok

Ellenjavallatok az alfa-blokkolók különféle csoportjainak alkalmazásához

Az alfa-blokkolók különféle csoportjai alkalmazásának ellenjavallatait a táblázat tartalmazza.

Ellenjavallatok az alfa-1-blokkolók alkalmazásáhozEllenjavallatok az alfa-1,2-blokkolók alkalmazásáhozEllenjavallatok az alfa-2-blokkolók alkalmazásához
Az aorta- vagy mitrális szelepek szűkülete (szűkülete)Súlyos perifériás vaszkuláris érelmeszesedésA gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység
Ortosztatikus hipotenzióArtériás hipotenzióVérnyomás-emelkedés
Súlyos májműködési zavarA gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenységEllenőrizetlen hipotenzió vagy magas vérnyomás
TerhességMegterhelő anginaSúlyos máj- vagy vesekárosodás
SzoptatásBradycardia
A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenységSzerves szívbetegség
Szűkület a szűkületes szívburokgyulladás vagy a szív tamponádja miattSzívinfarktus, kevesebb mint 3 hónappal ezelőtt szenvedett
A bal kamra alacsony töltőnyomásának hátterében fellépő szívhibákAkut vérzés
Súlyos veseelégtelenségTerhesség
Szoptatás

Béta-blokkolók - ellenjavallatok

A szelektív (béta-1) és a nem szelektív (béta-1,2) adrenerg blokkolók szinte azonos ellenjavallatokkal rendelkeznek. A szelektív béta-blokkolók alkalmazásának ellenjavallatai azonban valamivel szélesebbek, mint a nem szelektíveké. A béta-1- és a béta-1,2-blokkolók alkalmazásának összes ellenjavallatát a táblázat tükrözi.

Ellenjavallatok a nem szelektív (béta-1,2) adrenerg blokkolók alkalmazásáhozEllenjavallatok szelektív (béta-1) adrenerg blokkolók alkalmazásához
Egyéni túlérzékenység a gyógyszer komponenseivel szemben
II. Vagy III. Fokú atrioventrikuláris blokk
Sinoatrialis blokád
Súlyos bradycardia (impulzus kevesebb, mint 55 ütés / perc)
Beteg sinus szindróma
Kardiogén sokk
Hipotenzió (szisztolés nyomás 100 Hgmm alatt)
Akut szívelégtelenség
Krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában
Az érbetegségek megsemmisítésePerifériás keringési rendellenességek
Prinzmetal anginájaTerhesség
Bronchiális asztmaSzoptatás

Ellenjavallatok az alfa-béta blokkolók alkalmazásához

Vérnyomáscsökkentő béta-blokkolók

Az adrenerg blokkolók különféle csoportjainak gyógyszerei hipotenzív hatást fejtenek ki. A legnyilvánvalóbb vérnyomáscsökkentő hatást olyan alfa-1-adrenerg blokkolók gyakorolják, amelyek aktív komponensként olyan anyagokat tartalmaznak, mint a doxazozin, a prazozin, az urapidil vagy a terazozin. Ezért ennek a csoportnak a gyógyszereit alkalmazzák a magas vérnyomás hosszú távú terápiájában a nyomás csökkentése és ezt követően az átlagos elfogadható szint fenntartása érdekében. Az alfa-1-blokkolók csoportjába tartozó gyógyszerek optimálisak csak magas vérnyomásban szenvedő embereknél, egyidejű szívbetegség nélkül.

Ezenkívül az összes béta-blokkoló, mind szelektív, mind nem szelektív, vérnyomáscsökkentő. Bipindololt, metipranololt, nadololt, oxprenololt, pindololt, propranololt, szotalolt, timololt tartalmazó, vérnyomáscsökkentő, nem szelektív béta-1,2-blokkolók. Ezek a gyógyszerek a vérnyomáscsökkentő hatás mellett a szívre is hatással vannak, ezért nemcsak artériás magas vérnyomás, hanem szívbetegségek kezelésére is alkalmazzák őket. A "leggyengébb" vérnyomáscsökkentő, nem szelektív béta-blokkoló a szotalol, amely túlnyomórészt a szívre hat. Ezt a gyógyszert azonban az artériás magas vérnyomás kezelésében alkalmazzák, amelyet szívbetegséggel kombinálnak. Valamennyi nem szelektív béta-blokkoló optimális a koszorúér-betegséggel, az erőkifejtéses anginával és a miokardiális infarktussal járó magas vérnyomásban történő alkalmazásra..

A vérnyomáscsökkentő szelektív béta-1-blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek hatóanyagként a következőket tartalmazzák: atenolol, acebutolol, betaxolol, bizoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Tekintettel a hatásuk sajátosságaira, ezek a gyógyszerek a legalkalmasabbak az artériás hipertónia kezelésére, obstruktív tüdőbetegségekkel, perifériás artériás megbetegedésekkel, diabetes mellitusszal, atherogén dyslipidaemiával kombinálva, valamint erős dohányosok számára..

A karvedilolt vagy butilaminohidroxi-propoxifenoximetil-metil-oxadiazolt hatóanyagként tartalmazó alfa-béta-blokkolók szintén vérnyomáscsökkentők. De a mellékhatások széles skálája és a kis erekre gyakorolt ​​kifejezett hatás miatt az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket ritkábban használják az alfa-1-blokkolókhoz és a béta-blokkolókhoz képest.

Jelenleg a magas vérnyomás kezelésére választott gyógyszerek a béta-blokkolók és az alfa-1-blokkolók..

Az alfa-1,2-blokkolókat főként a perifériás és az agyi keringés rendellenességeinek kezelésére használják, mivel ezek kifejezettebben befolyásolják a kis ereket. Elméletileg az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek alkalmazhatók a vérnyomás csökkentésére, de ez az ez alatt jelentkező nagyszámú mellékhatás miatt hatástalan..

Adrenoblokátorok prosztatagyulladásra

A prosztatagyulladás esetén alfa-1-adrenerg blokkolókat használnak, amelyek alfuzozint, szilodozint, tamsulozint vagy terazozint tartalmaznak hatóanyagként a vizelési folyamat javítása és megkönnyítése érdekében. A prosztatagyulladásban az adrenerg blokkolók kinevezésére utaló jelek az alacsony nyomás a húgycsőben, a húgyhólyag vagy a nyaka gyenge tónusa, valamint a prosztata mirigyének izmai. A gyógyszerek normalizálják a vizelet kiáramlását, ami felgyorsítja a bomlástermékek, valamint az elhalt patogén baktériumok eltávolítását, és ennek megfelelően növeli az elvégzett antimikrobiális és gyulladáscsökkentő kezelés hatékonyságát. A pozitív hatás általában 2 hét használat után teljesen kialakul. Sajnos a vizeletkiáramlás normalizálódása adrenerg blokkolók hatása alatt csak a prosztatagyulladásban szenvedő férfiak 60-70% -ánál figyelhető meg..

A prosztatagyulladás legnépszerűbb és leghatékonyabb blokkolói a tamsulozint tartalmazó gyógyszerek (például Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin stb.).
További információ a prosztatagyulladásról

Szerző: Nasedkina A.K. Orvosbiológiai kutatási szakember.

III. Generációs béta-blokkolók a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében

A modern kardiológia nem képzelhető el a béta-blokkolók csoportjának gyógyszerei nélkül, amelyek közül jelenleg több mint 30 név ismert.

A modern kardiológia nem képzelhető el a béta-blokkolók csoportjának gyógyszerei nélkül, amelyek közül jelenleg több mint 30 név ismert. Nyilvánvaló, hogy be kell vonni a béta-blokkolókat a szív- és érrendszeri betegségek (CVD) kezelésére szolgáló programba: az elmúlt 50 év kardiológiai klinikai gyakorlatában a béta-blokkolók határozottan elfoglalták magukat a szövődmények megelőzésében és az artériás hipertónia (AH), a szívkoszorúér-betegség (IHD), a krónikus gyógyszerek terápiájában. szívelégtelenség (CHF), metabolikus szindróma (MS), valamint a tachyarrhythmia egyes formái. Hagyományosan, komplikációmentes esetekben a magas vérnyomás gyógyszeres kezelése olyan béta-blokkolókkal és diuretikumokkal kezdődik, amelyek csökkentik a miokardiális infarktus (MI), az agyi érrendszeri balesetek és a hirtelen kardiogén halál kockázatát..

N. Langly 1905-ben javasolta a különböző szervek szöveteinek receptorain keresztüli gyógyszerek közvetített hatásának koncepcióját, amelyet 1906-ban H. Dale megerősített a gyakorlatban..

A 90-es években kiderült, hogy a béta-adrenerg receptorok három altípusra oszlanak:

Az a képesség, hogy blokkolja a mediátorok hatását a szívizom béta1-adrenerg receptorain, és gyengíti a katekolaminok hatását a kardiomiociták membrán-adenilát-ciklázára, a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) képződésének csökkenésével, meghatározza a béta-blokkolók fő kardioterápiás hatásait.

A béta-blokkolók anti-iszkémiás hatását a szívizom oxigénigényének csökkenése magyarázza a szívfrekvencia (HR) csökkenése és a szívizomlások erőssége miatt, amelyek a szívizom béta-adrenerg receptorainak blokkolásakor jelentkeznek.

A béta-blokkolók egyidejűleg javítják a szívizom perfúzióját azáltal, hogy csökkentik a bal kamra végső diasztolés nyomását (LV), és növelik a nyomásgradienst, amely meghatározza a szívkoszorúér-perfúziót a diasztolé alatt, amelynek időtartama a pulzus csökkenése következtében növekszik..

A béta-blokkolók antiaritmiás hatása a szív adrenerg hatásának csökkentésére való képességük alapján:

A béta-blokkolók megemelik a kamrai fibrilláció küszöbét akut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél, és a halálos aritmiák megelőzésének eszközeként tekinthetők a miokardiális infarktus akut időszakában..

A béta-blokkolók vérnyomáscsökkentő hatása a következőknek köszönhető:

A béta-blokkolók csoportjába tartozó készítmények különböznek a kardioszelektivitás jelenléte vagy hiánya, a belső szimpatikus aktivitás, a membránstabilizáló, az értágító tulajdonságok, a lipid- és vízoldékonyság, a vérlemezke-aggregációra gyakorolt ​​hatás és a hatás időtartama között.

A béta2-adrenerg receptorokra gyakorolt ​​hatás meghatározza az alkalmazásuk mellékhatásainak és ellenjavallatainak jelentős részét (hörgőgörcs, perifériás erek szűkülete). A kardioszelektív béta-blokkolók jellemzője a nem szelektívekkel összehasonlítva, hogy nagyobb affinitásuk van a szív béta1-receptoraihoz, mint a béta2-adrenerg receptorokhoz. Ezért kis és közepes dózisban alkalmazva ezek a gyógyszerek kevésbé kifejezetten befolyásolják a hörgők és a perifériás artériák simaizmait. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a különböző gyógyszerek esetében a kardioszelektivitás mértéke nem azonos. A kardioszelektivitás mértékét jellemző ci / béta1 - ci / béta2 index 1,8: 1 nem szelektív propranolol esetén, 1:35 atenolol és betaxolol esetében, 1:20 metoprolol esetében, 1:75 bisoprolol (Bisogamma) esetében. Emlékeztetni kell azonban arra, hogy a szelektivitás dózisfüggő, a gyógyszer dózisának növekedésével csökken (1. ábra).

Jelenleg a klinikusok a béta-blokkoló gyógyszerek három generációját azonosítják.

I. generáció - nem szelektív béta1- és béta2-adrenerg blokkolók (propranolol, nadolol), amelyek negatív idegen, kronotrop és dromotrop hatásokkal együtt képesek növelni a hörgők, érfal, myometrium simaizmainak tónusát, ami jelentősen korlátozza használatukat a klinikai gyakorlatban.

II. Generáció - a szívizom szelektív béta1-adrenerg blokkolói (metoprolol, bizoprolol), a szívizom béta1-adrenerg receptorai iránti magas szelektivitásuk miatt, kedvezőbb toleranciával bírnak hosszabb ideig tartó alkalmazással, és meggyőző bizonyítékokkal szolgálnak a magas vérnyomás, a koszorúér-betegség és a CHF kezelésében.

Az 1980-as évek közepén a harmadik generációs béta-blokkolók alacsony béta1, 2-adrenerg receptorokkal szembeni szelektivitással, de alfa-adrenerg receptorok együttes blokádjával jelentek meg a világ gyógyszerpiacán..

III. Generációs gyógyszerek - celiprolol, bucindolol, karvedilol (általános megfelelője a Carvedigamma® márkanévvel) további vazodilatációs tulajdonságokkal rendelkeznek az alfa-adrenerg receptorok blokkolása miatt, belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül.

1982-1983-ban a tudományos orvosi szakirodalomban megjelentek az első jelentések a karvedilol CVD kezelésében történő alkalmazásának klinikai tapasztalatairól..

Számos szerző azonosította a III generációs béta-blokkolók sejtmembránokra gyakorolt ​​védő hatását. Ez egyrészt a membránok lipidperoxidációs (LPO) folyamatainak gátlásával, másrészt a katekolaminok béta-receptorokra gyakorolt ​​hatásának csökkenésével magyarázható a béta-blokkolók antioxidáns hatásával. Egyes szerzők a béta-blokkolók membránstabilizáló hatását a rajtuk keresztül bekövetkező nátrium-vezetőképesség változásával és a lipidperoxidáció gátlásával társítják..

Ezek a további tulajdonságok kibővítik ezen gyógyszerek alkalmazásának kilátásait, mivel semlegesítik a szívizom, a szénhidrát- és a lipid-anyagcsere összehúzódó funkciójára gyakorolt ​​negatív hatást, amely az első két generációra jellemző, és ugyanakkor javítják a szöveti perfúziót, pozitív hatást gyakorolnak a vérzéscsillapításra és a szervezet oxidációs folyamatainak szintjére..

A karvedilolt a májban metabolizálja (glükuronidáció és szulfatálás) a citokróm P450 enzimrendszer, a CYP2D6 és CYP2C9 enzimcsalád felhasználásával. A karvedilol és metabolitjainak antioxidáns hatása a karbazolcsoport molekulákban való jelenlétének köszönhető (2. ábra).

A karvedilol-metabolitok - SB 211475, SB 209995 40-100-szor aktívabban gátolják az LPO-t, mint maga a gyógyszer, és az E-vitamin - körülbelül 1000-szer.

A karvedilol (Carvedigamma®) alkalmazása a szívkoszorúér betegség kezelésében

Számos befejezett multicentrikus vizsgálat eredményei szerint a béta-blokkolóknak kifejezett anti-ischaemiás hatása van. Meg kell jegyezni, hogy a béta-blokkolók anti-iszkémiás aktivitása összehasonlítható a kalcium- és nitrát-antagonisták aktivitásával, de ezektől a csoportoktól eltérően a béta-blokkolók nemcsak javítják a koszorúér-betegségben szenvedő betegek minőségét, hanem növelik a várható élettartamát is. 27 multicentrikus vizsgálat metaanalízisének eredményei szerint, amelyekben több mint 27 ezer ember vett részt, az intrinsic sympathomimeticus aktivitással nem rendelkező szelektív béta-blokkolók azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében akut koszorúér-szindróma szerepel, 20% -kal csökkentik a visszatérő szívizominfarktus és a szívinfarktus okozta halálozás kockázatát [1].

Azonban nemcsak a szelektív béta-blokkolók pozitív hatással vannak a szívkoszorúér betegségben szenvedő betegek lefolyására és prognózisára. A nem szelektív béta-blokkoló karvedilol szintén nagyon jó hatékonyságot mutatott stabil angina pectorisban szenvedő betegeknél. Ennek a gyógyszernek az anti-iszkémiás hatékonysága további alfa1-blokkoló aktivitás jelenlétével magyarázható, amely hozzájárul a poszt-stenotikus régió koszorúereinek és kollateráinak tágulásához, és ezáltal a szívizom perfúziójának javulásához. Ezenkívül a karvedilol bizonyított antioxidáns hatást fejt ki az iszkémia során felszabaduló szabad gyökök befogásával, ami további kardioprotektív hatásához vezet. Ugyanakkor a karvedilol blokkolja az iszkémiás zónában lévő kardiomiociták apoptózisát (programozott halála), miközben fenntartja a működő szívizom térfogatát. Kimutatták, hogy a karvedilol metabolitjának (BM 910228) alacsonyabb a béta-blokkoló hatása, de aktív antioxidáns, blokkolja a lipid-peroxidációt, "befogja" az aktív szabad gyököket OH–. Ez a származék megőrzi a kardiomiociták Ca ++ -ra adott inotrop válaszát, amelynek intracelluláris koncentrációját a kardiomiocitában a szarkoplazmatikus retikulum Ca ++ szivattyúja szabályozza. Ezért úgy tűnik, hogy a karvedilol hatékonyabb a szívizom ischaemia kezelésében, mivel gátolja a szabad gyökök káros hatását a kardiomiociták szubcelluláris struktúrájának membránjainak lipidjeire [2].

Ezeknek az egyedülálló farmakológiai tulajdonságoknak köszönhetően a karvedilol felülmúlhatja a hagyományos béta1-szelektív adrenerg blokkolókat a szívizom perfúziójának javítása szempontjából, és hozzájárul a szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegek szisztolés funkciójának megőrzéséhez. Amint azt Das Gupta és mtsai mutatják: A szívkoszorúér-betegségből eredő LV-diszfunkcióval és szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a karvedilol monoterápia csökkentette a töltési nyomást, emelte az LV-ejekciós frakciót (EF) és javította a hemodinamikai paramétereket, miközben nem kísérte a bradycardia kialakulását [3]..

Krónikus stabil angina pectorisban szenvedő betegeknél végzett klinikai vizsgálatok eredményei szerint a karvedilol nyugalmi állapotban és edzés közben csökkenti a pulzusszámot, és nyugalmi állapotban emeli a kilökődési frakciót is. A karvedilol és a verapamil összehasonlító vizsgálata, amelyben 313 beteg vett részt, kimutatta, hogy a verapamillal összehasonlítva a karvedilol a maximálisan tolerált fizikai aktivitás mellett nagyobb mértékben csökkentette a pulzusszámot, a szisztolés vérnyomást és a pulzusszámú vérnyomásterméket. Ezenkívül a karvedilol kedvezőbb tolerálhatósági profillal rendelkezik [4].
Fontos, hogy a karvedilol hatékonyabbnak tűnik az angina pectoris kezelésében, mint a hagyományos béta1-blokkolók. Így egy 3 hónapos, randomizált, multicentrikus, kettős-vak vizsgálatban a karvedilolt 364 stabil krónikus angina pectorisban szenvedő betegnél közvetlenül összehasonlították a metoprolollal. Naponta kétszer 25–50 mg karvedilolt vagy naponta kétszer 50–100 mg metoprololt szedtek [5]. Míg mindkét gyógyszer jó antianginális és anti-iszkémiás hatást mutatott, a karvedilol edzés közben 1 mm-rel szignifikánsan megnövelte az ST-szegmens depressziójáig eltelt időt, mint a metoprolol. A karvedilolt nagyon jól tolerálták, és ami fontos, a karvedilol dózisának növelésekor nem észlelhető változás a nemkívánatos események típusaiban.

Figyelemre méltó, hogy a karvedilol, amely más béta-blokkolókkal ellentétben nem rendelkezik kardiodepresszáns hatással, javítja az életminőséget és az élet időtartamát akut miokardiális infarktusban (CHAPS) [6] és posztinfarctus ischaemiás LV diszfunkcióban (CAPRICORN) [7]. Ígéretes adatok származnak a Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS) kísérleti tanulmányból, amely a karvedilol MI-re gyakorolt ​​hatásainak kísérleti tanulmánya. Ez volt az első randomizált vizsgálat, amelyben akut MI után 151 betegnél hasonlították össze a karvedilolt a placebóval. A kezelést a mellkasi fájdalom megjelenésétől számított 24 órán belül elkezdték, és az adagot napi kétszer 25 mg-ra emelték. A fő vizsgálati végpontok az LV funkciója és a gyógyszerbiztonság voltak. A betegeket a betegség kialakulásától számított 6 hónapig követték nyomon. A kapott adatok szerint a súlyos kardiális események előfordulása 49% -kal csökkent.

A csökkent LVEF-értékű 49 beteg CHAPS-vizsgálata során nyert echográfiai adatok (

A. M. Silov *, az orvostudományok doktora, professzor
M. V. Melnik *, az orvostudományok doktora, professzor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA őket. I. M. Szecsenova, Moszkva
** Moszkvai Kibernetikai Orvostudományi Intézet klinikája

Bétablokkolók. Hatásmechanizmus és osztályozás. Javallatok, ellenjavallatok és mellékhatások.

A béta-blokkolók vagy a béta-adrenerg receptor blokkolók olyan gyógyszerek csoportja, amelyek kötődnek a béta-adrenerg receptorokhoz és blokkolják a katekolaminok (adrenalin és norepinefrin) hatását rajtuk. A béta-blokkolók az alapvető artériák közé tartoznak az esszenciális artériás magas vérnyomás és a magas vérnyomás szindróma kezelésében. Ezt a gyógyszercsoportot a magas vérnyomás kezelésére az 1960-as évek óta használják, amikor először beléptek a klinikai gyakorlatba..

Felfedezési előzmények

1948-ban R. P. Ahlquist két funkcionálisan különböző típusú adrenerg receptort ír le - az alfa és a béta. A következő 10 évben csak az alfa-adrenerg receptor antagonisták voltak ismertek. 1958-ban felfedezték a dikloizoprenalint, amely egyesítette a béta-receptorok agonistájának és antagonistájának tulajdonságait. Ő és számos további gyógyszer még nem volt alkalmas klinikai alkalmazásra. És csak 1962-ben szintetizálták a propranololt (inderal), amely új és fényes oldalt nyitott a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében..

Az orvosi Nobel-díjat 1988-ban J. Black, G. Elion, G. Hutchings kapta a gyógyszerterápia új alapelveinek kidolgozásáért, különös tekintettel a béta-blokkolók alkalmazásának indoklására. Meg kell jegyezni, hogy a béta-blokkolókat antiaritmiás gyógyszercsoportként fejlesztették ki, és hipotenzív hatásuk váratlan klinikai eredmény volt. Kezdetben melléknek tekintették, korántsem mindig kívánatos cselekvés. Csak később, 1964-től kezdődően, Prichard és Giiliam megjelenése után értékelték.

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatásmechanizmusa annak köszönhető, hogy képesek blokkolni a szívizom és más szövetek béta-adrenerg receptorait, és számos olyan hatást váltanak ki, amelyek ezen gyógyszerek hipotenzív hatásának mechanizmusának részét képezik..

  • A szívteljesítmény, a pulzus és az erő csökkenése, ami a szívizom oxigénigényének csökkenését, a fedezetek számának növekedését és a szívizom véráramlásának újraeloszlását eredményezi..
  • A pulzus csökkenése. Ebben a tekintetben a diasztolák optimalizálják a teljes koszorúér-véráramlást és támogatják a károsodott szívizom anyagcseréjét. A szívizomot "védő" béta-blokkolók képesek csökkenteni az infarktus zónáját és a szívinfarktus szövődményeinek gyakoriságát.
  • Csökkenti a teljes perifériás rezisztenciát a juxtaglomeruláris készülék sejtjeinek renintermelésének csökkentésével.
  • A noradrenalin csökkent felszabadulása a posztganglionikus szimpatikus idegrostokból.
  • Az értágító faktorok fokozott termelése (prosztaciklin, prosztaglandin e2, nitrogén-oxid (II)).
  • A nátriumionok csökkent felszívódása a vesékben, valamint az aortaív és a carotis (carotis) sinus baroreceptorainak érzékenysége.
  • Membránstabilizáló hatás - csökkenti a membránok permeabilitását a nátrium- és káliumionok számára.

A vérnyomáscsökkentővel együtt a béta-blokkolók a következő műveleteket hajtják végre.

  • Antiaritmiás aktivitás, amelynek oka a katekolaminok hatásának gátlása, a sinus ritmus lelassulása és az impulzusok sebességének csökkenése az atrioventrikuláris septumban.
  • Az antianginális aktivitás a szívizom és az erek béta-1 adrenerg receptorainak versenyképes blokkolása, amely a pulzus csökkenéséhez, a szívizom kontraktilitásához, a vérnyomáshoz, valamint a diasztolé időtartamának növekedéséhez és a koszorúér-véráramlás javulásához vezet. Általánosságban elmondható, hogy a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez ennek eredményeként nő a testtűrés, csökken az ischaemia periódusai, csökken az anginás rohamok gyakorisága az erőlködő angina pectorisban és az infarktus utáni angina pectorisban szenvedő betegeknél.
  • Trombocitaellenes képesség - lassítja a vérlemezkék aggregációját és stimulálja a prosztaciklin szintézisét az érfal endotheliumában, csökkenti a vér viszkozitását.
  • Antioxidáns aktivitás, amely a katekolaminok által a zsírszövetből származó szabad zsírsavak gátlásában nyilvánul meg. Csökkenti az oxigénigényt a további anyagcseréhez.
  • Csökkent vénás véráramlás a szívben és a keringő plazma térfogata.
  • Csökkentse az inzulin szekrécióját a máj glikogenolízisének gátlásával.
  • Nyugtató hatásuk van, és terhesség alatt növelik a méh kontraktilitását.

A táblázatból kiderül, hogy a béta-1 adrenerg receptorok főleg a szívben, a májban és a vázizmokban találhatók. A béta-1 adrenerg receptorokra ható katekolaminok stimuláló hatásúak, ami a pulzus és az erő növekedését eredményezi..

A béta-blokkolók osztályozása

A béta-1-re és a béta-2-re gyakorolt ​​domináns hatástól függően az adrenerg receptorok a következőkre oszlanak:

  • kardioszelektív (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio-nem szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

A lipidekben vagy vízben való oldódás képességétől függően a béta-blokkolókat farmakokinetikailag három csoportra osztják.

  1. Lipofil béta-blokkolók (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Szájon át történő alkalmazás esetén gyorsan és szinte teljesen (70-90%) felszívódik a gyomorban és a belekben. Az e csoportba tartozó gyógyszerek jól behatolnak a különféle szövetekbe és szervekbe, valamint a placentán és a vér-agy gáton keresztül. A lipofil béta-blokkolókat általában alacsony dózisban adják súlyos máj- és pangásos szívelégtelenség esetén.
  2. Hidrofil béta-blokkolók (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). A lipofil béta-blokkolóktól eltérően, orálisan alkalmazva, csak 30-50% -ban szívódik fel, kisebb mértékben a májban metabolizálódik, hosszú felezési ideje van. Főleg a vesén keresztül ürül, ezért a hidrofil béta-blokkolókat alacsony dózisokban alkalmazzák elégtelen vesefunkcióval.
  3. A lipo- és hidrofil béta-blokkolók vagy az amfifil blokkolók (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) mind lipidekben, mind vízben oldódnak, beadás után a gyógyszer 40-60% -a felszívódik belül. Közbenső helyet foglalnak el a lipo- és hidrofil béta-blokkolók között, és a vesék és a máj egyaránt kiválasztják őket. A gyógyszereket mérsékelt vese- és májkárosodásban szenvedő betegek számára írják fel..

A béta-blokkolók osztályozása generáció szerint

  1. Kardio-nem szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioszelektív (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. Az alfa-adrenerg receptorok (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) blokkolóinak tulajdonságával béta-blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek mindkét blokkolócsoport hipotenzív hatásának mechanizmusával rendelkeznek.

A kardioszelektív és a nonkardioszelektív béta-blokkolókat viszont belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkező és anélkül ható gyógyszerekre osztják fel..

  1. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélküli kardioszelektív béta-blokkolók (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), antihipertenzív hatással együtt, lelassítják a pulzusszámot, antiaritmiás hatást fejtenek ki, nem okoznak hörgőgörcsöt.
  2. A belső szimpatomimetikus aktivitású kardioszelektív béta-blokkolók (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) kisebb mértékben csökkentik a pulzusszámot, gátolják a sinuscsomó automatizmusát és az atrioventrikuláris vezetést, jelentős antianginális és antiaritmiás hatást fejtenek ki sinus és kamrai supraventricularis rendellenességekben, -2 pulmonalis erek hörgőinek adrenerg receptorai.
  3. A belső szimpatomimetikus aktivitás nélküli nem kardioszelektív béta-blokkolók (Propranolol, Nadolol, Timolol) rendelkeznek a legnagyobb antianginális hatással, ezért gyakrabban írják fel őket egyidejű anginában szenvedő betegek számára.
  4. A belső szimpatomimetikus aktivitású, nem kardioszelektív béta-blokkolók (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) nem csak blokkolják, hanem részben stimulálják a béta-adrenerg receptorokat is. Az e csoportba tartozó gyógyszerek kisebb mértékben lassítják a pulzusszámot, lassítják az atrioventrikuláris vezetést és csökkentik a szívizom kontraktilitását. Enyhe vezetési zavarral, szívelégtelenséggel, ritkább pulzusú artériás hipertóniában szenvedő betegek számára írhatók fel..

A béta-blokkolók kardioszelektivitása

A kardioszelektív béta-blokkolók blokkolják a szívizom sejtjeiben, a vese juxtaglomeruláris készülékében, a zsírszövetben, a szív és a belek vezető rendszerében található béta-1 adrenerg receptorokat. A béta-blokkolók szelektivitása azonban az adagtól függ, és eltűnik nagy dózisú béta-1 szelektív béta-blokkolók alkalmazásával.

A nem szelektív béta-blokkolók mindkét típusú receptorra, a béta-1 és a béta-2 adrenerg receptorokra hatnak. A béta-2 adrenerg receptorok az erek, a hörgők, a méh, a hasnyálmirigy, a máj és a zsírszövet simaizmain találhatók. Ezek a gyógyszerek növelik a terhes méh kontraktilis aktivitását, ami koraszüléshez vezethet. Ugyanakkor a béta-2 adrenerg receptorok blokkolása a nem szelektív béta-blokkolók negatív hatásaihoz (hörgőgörcs, perifériás érgörcs, káros glükóz és lipid anyagcsere) társul..

A kardioszelektív béta-blokkolók előnyt élveznek a nem cardioszelektívekkel szemben artériás hipertóniában, bronchiális asztmában és a bronchopulmonáris rendszer egyéb betegségei kezelésében, bronchospasmus, diabetes mellitus, intermittáló claudication kíséretében..

Kinevezés jelzése:

  • esszenciális artériás magas vérnyomás;
  • másodlagos artériás magas vérnyomás;
  • hiperszimpatikotonia jelei (tachycardia, magas pulzusnyomás, hiperkinetikus típusú hemodinamika);
  • egyidejű ischaemiás szívbetegség - megterhelő angina (szelektív béta-blokkolók dohányosai, nem dohányzók - nem szelektívek);
  • szívrohamot szenvedett, függetlenül az angina pectoris jelenlététől;
  • a szív ritmusának megsértése (pitvari és kamrai korai ütemek, tachycardia);
  • szubkompenzált szívelégtelenség;
  • hipertrófiás kardiomiopátia, subaorticus stenosis;
  • mitrális prolapsus;
  • a kamrai fibrilláció és a hirtelen halál kockázata;
  • artériás hipertónia a preoperatív és posztoperatív időszakban;
  • a béta-blokkolókat migrén, hyperthyreosis, alkohol- és drogmegtartóztatás esetén is előírják.

Béta-blokkolók: ellenjavallatok

A szív- és érrendszerből:

  • bradycardia;
  • atrioventrikuláris blokk 2-3 fok;
  • artériás hipotenzió;
  • akut szívelégtelenség;
  • Kardiogén sokk;
  • vazospasztikus angina.

Más szervekből és rendszerekből:

  • bronchiális asztma;
  • krónikus obstruktív légúti betegség;
  • stenozódó perifériás érbetegség nyugalmi végtag ischaemiával.

Béta-blokkolók: mellékhatások

A szív- és érrendszerből:

  • csökkent pulzusszám;
  • az atrioventrikuláris vezetés lelassulása;
  • a vérnyomás jelentős csökkenése;
  • a kidobási frakció csökkenése.

Más szervekből és rendszerekből:

  • a légzőrendszer rendellenességei (hörgőgörcs, károsodott hörgők átjárhatósága, a krónikus tüdőbetegségek súlyosbodása);
  • perifériás érszűkület (Raynaud-szindróma, hideg végtagok, időszakos claudikáció);
  • pszichoemotikus rendellenességek (gyengeség, álmosság, memóriazavar, érzelmi labilitás, depresszió, akut pszichózisok, alvászavarok, hallucinációk);
  • gyomor-bélrendszeri rendellenességek (hányinger, hasmenés, hasi fájdalom, székrekedés, peptikus fekélybetegség súlyosbodása, vastagbélgyulladás);
  • megvonási szindróma;
  • a szénhidrát- és lipid-anyagcsere megsértése;
  • izomgyengeség, edzés intolerancia;
  • impotencia és csökkent libidó;
  • csökkent vesefunkció a csökkent perfúzió miatt;
  • csökkent könnyfolyadék termelés, kötőhártya-gyulladás;
  • bőrbetegségek (dermatitis, exanthema, a pikkelysömör súlyosbodása);
  • magzati alultápláltság.

Béta-blokkolók és cukorbetegség

A 2-es típusú diabetes mellitusban a szelektív béta-blokkolókat részesítik előnyben, mivel diszmetabolikus tulajdonságaik (hiperglikémia, csökkent szöveti érzékenység az inzulinra) kevésbé hangsúlyosak, mint a nem szelektíveknél.

Béta-blokkolók és terhesség

Terhesség alatt a nem szelektív béta-blokkolók alkalmazása nem kívánatos, mivel bradycardiát és hypoxemiát, majd magzati alultápláltságot okoznak..

A béta-blokkolók csoportjából mely gyógyszereket érdemes jobban használni??

A béta-blokkolókról, mint vérnyomáscsökkentő gyógyszercsoportról beszélve, a béta-1 szelektivitással (kevesebb mellékhatással járó), belső szimpatomimetikus (hatékonyabb) és értágító tulajdonságú gyógyszereket értenek..

Melyik béta-blokkoló a jobb?

Viszonylag nemrégiben egy béta-blokkoló jelent meg hazánkban, amely a krónikus betegségek (artériás hipertónia és szívkoszorúér-betegség) kezeléséhez szükséges összes tulajdonság közül a legoptimálisabb kombinációt tartalmazza - Lokren.

A Lokren egy eredeti és egyben olcsó béta-blokkoló, magas béta-1 szelektivitással és a leghosszabb felezési idővel (15-20 óra), ami lehetővé teszi napi egyszeri alkalmazását. Ennek azonban nincs belső szimpatomimetikus aktivitása. A gyógyszer normalizálja a vérnyomás napi ritmusának változékonyságát, segít csökkenteni a reggeli vérnyomás mértékét. A koszorúér-betegségben szenvedő betegek Lokren-kezelése csökkentette az anginás rohamok gyakoriságát, növelte a fizikai aktivitás elviselésének képességét. A gyógyszer nem okoz gyengeségi, fáradtságérzetet, nem befolyásolja a szénhidrát- és lipidanyagcserét.

A második izolálható gyógyszer a Nebilet (Nebivolol). Szokatlan tulajdonságai miatt különleges helyet foglal el a béta-blokkolók osztályában. A Nebilet két izomerből áll: az első egy béta-blokkoló, a második egy értágító. A gyógyszer közvetlen hatással van a nitrogén-oxid (NO) szintézisének stimulálására az érrendszeri endothelium által.

A kettős hatásmechanizmus miatt a Nebilet írható fel artériás hipertóniában és egyidejűleg krónikus obstruktív tüdőbetegségben, perifériás artériás ateroszklerózisban, pangásos szívelégtelenségben, súlyos diszlipidémiában és diabetes mellitusban szenvedő betegek számára..

Ami az utolsó két kóros folyamatot illeti, manapság jelentős mennyiségű tudományos bizonyíték áll rendelkezésre arra vonatkozóan, hogy a Nebilet nemcsak hogy nem gyakorol negatív hatást a lipid- és szénhidrát-anyagcserére, hanem normalizálja a koleszterinre, a trigliceridekre, a vércukorszintre és a glikált hemoglobinszintre gyakorolt ​​hatást is. A kutatók ezeket a béta-blokkolók osztályában egyedülálló tulajdonságokat társítják a gyógyszer NO-moduláló aktivitásával..

Béta-blokkoló megvonási szindróma

A béta-adrenerg blokkolók hirtelen visszavonása hosszan tartó alkalmazásuk után, különösen nagy dózisokban, az instabil angina pectoris, kamrai tachycardia, miokardiális infarktus klinikai képére jellemző jelenségeket okozhat, és néha hirtelen halálhoz vezethet. A megvonási szindróma néhány nap alatt (ritkábban - 2 hét után) kezd megnyilvánulni a béta-adrenerg blokkolók alkalmazásának leállítását követően..

Ezen gyógyszerek abbahagyásának súlyos következményeinek megelőzése érdekében be kell tartania az alábbi ajánlásokat:

  • fokozatosan, 2 héten belül hagyja abba a béta-adrenerg blokkolók alkalmazását a következő séma szerint: az 1. napon a propranolol napi adagja legfeljebb 80 mg-mal, az 5. napon - 40 mg-mal, a 9.-én - 20-val csökken mg és 13-án - 10 mg;
  • koszorúér-betegségben szenvedő betegeknek a béta-adrenerg blokkolók törlése alatt és után korlátozniuk kell a fizikai aktivitást, és ha szükséges, növelniük kell a nitrátok adagját;
  • szívkoszorúér-betegségben szenvedőknél, akiknél a szívkoszorúér-bypass oltást tervezik, a béta-adrenerg blokkolókat a műtét előtt nem mondják le, a műtét előtt 2 órával napi 1/2 adagot írnak elő, a műtét során nem, de 2 napon belül adják be a béta-blokkolókat. miután intravénásan írták fel.

További Információ A Tachycardia

A légszomjat olyan légzési rendellenességeknek nevezzük (ritmus, gyakoriság, mélység), amelyekben az embernek nincs elég levegője vagy nehézlégzése.Olyan sok betegséggel fordul elő: tüdőbetegségek, szív-, vegetatív vagy idegi rendellenességek, vérszegénység.

A sztatinok olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a szervezet koleszterintermelését. Az érelmeszesedés kardiovaszkuláris szövődményeinek megelőzésére írják fel őket: koszorúér, ischaemiás szívbetegség, szívizominfarktus, stroke.

Mi az AV blokk (atrioventrikuláris blokk)? Az előfordulás okait, a diagnózist és a kezelési módszereket Dr. Kolesnichenko Irina Vyacheslavovna, 23 éves tapasztalattal rendelkező kardiológus cikkében elemezzük..

AmiAz agy kisagyi atrófiája egy nem specifikus patológia, amely a központi idegrendszer számos betegségére jellemző és a szerv térfogatának csökkenésével jár.